具负载与释放活性成分的纳米粒子、其制造方法与眼用装置的应用制造方法及图纸

本发明专利技术公开了一种具负载与释放活性成分的纳米粒子，利用一步合成法制得该纳米粒子具有多个大孔径介孔洞，其比表面积至少100m2/g以上以及平均孔径大小至少1nm以上；本发明专利技术所提供的纳米粒子具有高比表面积与大的孔径，能够快速且大量的负载与缓慢地释放活性成分，提高相关缓释载体的性能与应用性；除了本发明专利技术以下所示范说明的载药隐形眼镜应用范围外，更可能以该纳米粒子的特性做其它活性成分、药物的释放并做人体治疗甚至是环境有效成分释放等应用。应用。应用。

【技术实现步骤摘要】
具负载与释放活性成分的纳米粒子、其制造方法与眼用装置的应用


[0001]本专利技术涉及一种纳米粒子，尤其涉及一种具有高比表面积与大孔径介孔洞并能够负载与释放活性成分的纳米粒子、其制造方法与相关应用。
[0002]本专利技术所提供的具负载与释放活性成分的纳米粒子首要应用是作为负载眼疾药物或保湿活性成分因子并复合于隐形眼镜作为功能性隐形眼镜用途，以下将以此一应用加以说明与叙述，但须注意的是，本专利技术所提供的纳米粒子并非仅此单一应用范围，其它同理或可推及的应用范围皆应涵盖于本专利技术所宣称的范围内。

技术介绍

[0003]目前治疗眼疾的基本方式主要以滴眼液点眼为主，但因眼睛的自我保护机制，使用者将滴眼液滴入眼睛后，眼睛反射性眨闭使滴眼液流出，也可能因为刺激流泪而使滴眼液随着眼泪流出，药效自然打折扣。
[0004]此外，滴眼液中药物活性成分于眼表停留时间短、经泪道进入鼻腔、角膜渗透性差、代谢降解等因素导致传统用药模式下药物的眼部生物利用度低，因而需频繁滴眼，舒适性不佳，患者依从性较差。同时，由于眼内药物浓度的波动，药液的全身吸收，还会引起眼部或全身的毒性不良反应。为了提高配戴隐形眼镜的舒适度，镜片的保湿对于眼睛是非常重要。目前市面上大部分的隐形眼镜镜片是在保存液中添加保湿成分，保湿效果非常短暂。
[0005]有鉴于此，如何将保湿活性分子锁在隐形眼镜镜片内，让保湿活性分子随时间慢慢缓释而非快速流失，才能长时间维持眼睛的舒适，目前急需一种能快速、有效，更重要的是不影响眼睛舒适度的释放活性成分方式与途径以解决前揭问题。

技术实现思路

[0006]为了解决目前治疗眼睛疾病的滴眼液给药的限制与可能造成使用者眼睛不适的问题，本专利技术提供了一种具负载与释放活性成分的纳米粒子、其制造方法与应用，用以改善、缓解或至少提供一个具体可行的替代方案加以解决上述既有技术的难题。
[0007]本专利技术的第一个专利技术概念是一种具负载与释放活性成分的纳米粒子，其具有多个大孔径介孔洞，其比表面积至少100m2/g以上以及平均孔径大小至少1nm以上。
[0008]其中，该纳米粒子为二氧化硅。
[0009]其中，该纳米粒子表面包含羟基(
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OH)、羧酸基(
‑
COOH)、胺基(
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NH2)、丙烯酸基(压克力酸基)、硫氢基(
‑
SH)或其组合的活性官能基，用以负载具有与生物细胞或组织反应活性的一活性成分，该活性成分的分子量(Molecular weight)介于2至40万公克/莫耳(g/mole)。
[0010]其中，该活性成分包含药物、气体、维他命或生物大分子。
[0011]本专利技术的第二个专利技术概念是上述该纳米粒子的制造方法，其步骤包含：取对甲苯磺酸十六烷基三甲基铵、三乙醇胺、纯水混合加热到50℃搅拌1小时；提升并维持温度到60
℃，同时添加四乙氧基硅烷进行合成；以及将产物纯化后以550℃煅烧6小时得该纳米粒子。
[0012]其中，该纳米粒子进一步进行表面改质，使其表面至少包含羟基、羧酸基、胺基、丙烯酸基、硫氢基或其组合的活性官能基。
[0013]其中，改质后的该纳米粒子进一步负载与生物细胞或组织反应的一活性成分，该活性成分的分子量介于2至40万公克/莫耳(g/mole)。
[0014]本专利技术的第三个专利技术概念是将上述该纳米粒子或以前揭制程所制得的纳米粒子应用于眼用装置，上述具负载与释放活性成分的纳米粒子分布于包含一水胶或一硅水胶的该眼用装置。
[0015]其中该具负载与释放活性成分的纳米粒子以制模制程或压印制程固定于分布于该眼用装置上或均匀分布于该眼用装置内。
[0016]其中该纳米粒子进一步分布于该眼用装置的一光学区外围形成环状分布或夹置于该眼用装置的内部形成三明治结构。
[0017]其中该负载有具负载与释放活性成分的纳米粒子的眼用装置经过高温高压灭菌时，该活性成分不从该纳米粒子释放或脱落。
[0018]其中，该眼用装置包含人工水晶体、隐形眼镜或眼用膜剂。
[0019]通过上述说明可知，本专利技术相较滴眼液点眼的给药方式，通过载药隐形眼镜能大大提高药物在眼表停留时间，将药物的眼部生物利用度从滴眼液的1％～5％进而提高到72.5％～100.0％，并减少药液的全身吸收，降低毒性不良反应，是最为理想的给药方式。
[0020]本专利技术所提供的纳米粒子具有高比表面积与大的孔径，能够快速且大量的负载与缓慢释放活性成分，提高相关缓释载体的性能与应用性。除了本专利技术以下所示范说明的载药隐形眼镜应用范围外，更可能以该纳米粒子的特性做其它活性成分、药物的释放并做人体治疗甚至是环境有害成分吸收等应用。
附图说明
[0021]本专利技术将以示例性实施例的方式进一步说明，这些示例性实施例将通过附图进行详细描述。这些实施例并非限制性的，在这些实施例中，相同的编号表示相同的结构，其中：
[0022]图1A～图1D为本专利技术具负载与释放活性成分的纳米粒子数个较佳实施例穿透式电子显微镜图TEM)。
[0023]图2A为本专利技术制造该纳米粒子的方法步骤较佳实施例流程图。
[0024]图2B为本专利技术具有复合官能基的该纳米粒子改质流程示意图。
[0025]图3A、3B为本专利技术所提供的眼用装置较佳实施例示意图与截面图。
[0026]图3C～3E为本专利技术所提供的另二眼用装置示意图。
[0027]图4为本专利技术制造该眼用装置的第二较佳实施例流程示意图。
[0028]图5为本专利技术制造该眼用装置的第三较佳实施例流程示意图。
[0029]图6为本专利技术具有复合官能基的该纳米粒子官能基改质光谱图。
[0030]图7A为本专利技术由上述眼用装置制造方法实施例2、3所制得的隐形眼镜剖面图。
[0031]图7B为本专利技术由上述眼用装置制造方法制得的隐形眼镜实施例光学区穿透率图。
[0032]图8A、图8B为本专利技术药物测试1的吸收速率测试与释放速率测试图。
[0033]图9为本专利技术药物测试2.1的释放速率测试图。
[0034]图10为本专利技术药物测试2.2的释放速率测试图。
[0035]图11为本专利技术药物测试2.3的释放速率测试图。
[0036]图12为本专利技术药物测试3的释放速率测试图。
[0037]图13为本专利技术药物测试4的释放速率测试图。
[0038]图14为本专利技术药物测试5的释放速率测试图。
[0039]图15为本专利技术糖胺聚糖测试的吸收与波长测试图。
[0040]符号说明：
[0041]S21、S22、S23、S241、S242、S25 步骤
[0042]S41
‑
S44 步骤
[0043]41 隐形眼镜模具
[0044]411 上模
[0045]412 下模
[0046]S51
‑
S53 步骤
[0047]51本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种具负载与释放活性成分的纳米粒子，其特征在于，其具有多个大孔径介孔洞，其比表面积至少100m2/g以上以及平均孔径大小至少1nm以上。2.如权利要求1所述的具负载与释放活性成分的纳米粒子，其特征在于，该纳米粒子为二氧化硅。3.如权利要求1所述的具负载与释放活性成分的纳米粒子，其特征在于，该纳米粒子表面包含羟基、羧酸基、胺基、丙烯酸基、硫氢基或其组合的活性官能基，用以负载具有与生物细胞或组织反应活性的一活性成分，该活性成分的分子量介于2至40万公克/莫耳(g/mole)。4.如权利要求3所述的具负载与释放活性成分的纳米粒子，其特征在于，该活性成分包含药物、气体、维他命、糖胺聚糖或生物大分子。5.一种具负载与释放活性成分纳米粒子的制造方法，其特征在于，其步骤包含：取对甲苯磺酸十六烷基三甲基铵、三乙醇胺、纯水先混合加热到50℃搅拌1小时；提升并维持温度到60℃，同时添加四乙氧基硅烷进行合成；以及将产物纯化后以550℃煅烧6小时得该纳米粒子。6.如权利要求5所述的具负载与释放活性成分纳米粒子的制造方法，其特征在于，该纳米粒子进一步进行表面改质，使其表面包含羟基、羧酸基、胺基、丙烯酸基、硫氢基或其组合的活性官能基。7.如权利要求6所述的具负载与释放活性成分纳...

【专利技术属性】
技术研发人员：赖俊峰，
申请(专利权)人：逢甲大学，
类型：发明
国别省市：