用于治疗面部血管分布提高的植物提取物制造技术

本发明专利技术涉及高良姜(Alpinia officinarum)提取物用于治疗面部血管分布提高的用途。本发明专利技术还涉及包含选自以下的至少两种不同活性组分的组合的化妆品或药物制剂及其用于治疗面部血管分布提高的用途：高良姜提取物、杨梅素、肺衣酸和头花蓼(Persicaria capitata)提取物。本发明专利技术还涉及用于产生包含选自以下的至少两种不同活性组分的组合的化妆品或药物制剂的方法：高良姜提取物、杨梅素、肺衣酸和头花蓼提取物。提取物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗面部血管分布提高的植物提取物
[0001]本专利技术提供了用于治疗面部血管分布提高的高良姜(Alpinia officinarum)提取物。本专利技术还提供了用于治疗面部血管分布提高的化妆品或药物制剂，以及用于产生该制剂的方法。

技术介绍

[0002]酒渣鼻(rosacea)是常见但知之甚少的长期慢性皮肤病症，其主要发生在面部，通常发生在鼻、脸颊和前额。酒渣鼻的成因尚不清楚，并且目前无法治愈。
[0003]酒渣鼻的症状通常始于患者遭受潮红发作，其中皮肤在短时间内变红。随着病症的发展，患者可出现其他症状，包括例如：灼热和刺痛感、永久性发红、斑点和/或皮肤中的小血管变得可见。酒渣鼻是复发性病症，这意味着患者可经历症状减轻或完全消失的一段时间，然后症状又复发。
[0004]酒渣鼻有四种亚型，包括：与面部发红、潮红和可见的血管相关的红斑毛细血管扩张性酒渣鼻(erythematotelangiectactic rosacea，ETR)；与痤疮样爆发相关的丘疹脓疱性酒渣鼻(papulopustular rosacea)；与鼻上皮肤增厚相关的肥大性酒渣鼻；以及与眼区上症状相关的眼酒渣鼻。
[0005]酒渣鼻可以通过使用常规药物的长期治疗在一定程度上得到控制。然而，由酒渣鼻引起的外观变化对患者有重大心理影响，例如导致失去信心。
[0006]已发现人激肽释放酶相关肽酶(KLK)在许多组织中的表达不同，并作为15种丝氨酸蛋白酶的亚组存在。在表皮中，激肽释放酶5(KLK5)和激肽释放酶7(KLK7)发挥主要功能。KLK5的活性通过复杂机制调节，其涉及多种因素例如其他蛋白酶、内源性抑制剂和生理环境。
[0007]在病变酒渣鼻皮肤中，激肽释放酶5(KLK5)水平提高，导致LL
‑
37及其蛋白水解片段二者的水平提高。除了KLK5水平和LL
‑
37及其蛋白水解片段的丰度提高之外，这些肽也不同于在正常个体中发现的那些。与正常的LL
‑
37肽片段不同，这些异常肽控制功能例如白细胞趋化性、血管生成和胞外基质组分的表达。LL
‑
37和其他肽水平的提高诱导见于酒渣鼻的临床表现，其包括炎症和面部血管分布提高。
[0008]因此，需要用于治疗酒渣鼻的化妆品或药物制剂，其与常规药物相比具有改善的效力。特别是需要能够阻断激肽释放酶5(KLK5)的活性或抑制其产生的化妆品或药物制剂。通过阻止激肽释放酶5的产生或阻断其活性，该制剂还应降低和/或阻止LL
‑
37和异常肽片段的形成，从而抑制已发现与酒渣鼻中的主要临床发现相关的主要炎症级联反应。

技术实现思路

[0009]根据本专利技术的第一方面，提供了高良姜提取物用于治疗面部血管分布提高的用途。
[0010]高良姜，又称小高良姜，原产于中国东南部(广东、广西、海南)和印度支那。高良姜属于姜科(Zingiberaceae)家族，并为多年生草本植物，具有粗而匍匐的红褐色根状茎、线
状渐尖的观赏叶以及在总状花序中的艳丽的白色花朵。
[0011]在一个实施方案中，高良姜提取物用于治疗酒渣鼻。
[0012]在一个实施方案中，高良姜提取物是激肽释放酶5(KLK5)的抑制剂。
[0013]已发现高良姜提取物能够治疗血管分布提高，并且尤其是酒渣鼻的症状(包括炎症和面部血管分布提高)，与常规药物相比具有改善的效力。已发现高良姜提取物能够阻断激肽释放酶5(KLK5)的活性或抑制其产生，因此降低和/或阻止LL
‑
37和异常肽片段的形成，从而抑制已发现与酒渣鼻中的主要临床发现相关的主要炎症级联反应。
[0014]高良姜提取物优选包含以下中的一种或更多种：山柰酚(kaempferol)、高良姜素、槲皮素、松属素、二氢高良姜素、3
‑
O
‑
甲基高良姜素、7
‑
O
‑
甲基高良姜素、山柰素(kaempferide)、5
‑
羟基
‑7‑
(4'
‑
羟基
‑
3'
‑
甲氧基苯基)
‑1‑
苯基
‑3‑
庚酮、3,5
‑
二羟基
‑
1,7
‑
双(3,4
‑
二羟基苯基)庚烷、良姜素B、高良姜素7
‑
葡糖苷或其任意组合。
[0015]高良姜提取物可以以化妆品或药物制剂的形式提供，用于治疗面部血管分布提高，例如用于治疗酒渣鼻(例如用于治疗与酒渣鼻相关的症状，其包括例如炎症和面部血管分布提高)。
[0016]所述提取物优选为高良姜的根的提取物。
[0017]根据本专利技术的第二方面，提供了包含选自以下的至少两种不同组分的组合的化妆品或药物制剂：高良姜提取物、杨梅素(myricetin)、肺衣酸和头花蓼(Persicaria capitata，PCA)提取物。
[0018]所述提取物优选为头花蓼和/或高良姜的根的提取物。
[0019]在一个实施方案中，化妆品或药物制剂包含高良姜提取物和杨梅素。
[0020]在一个实施方案中，化妆品或药物制剂包含高良姜提取物和肺衣酸。
[0021]在一个实施方案中，化妆品或药物制剂包含高良姜提取物和头花蓼提取物。
[0022]在一个实施方案中，化妆品或药物制剂包含杨梅素和肺衣酸。
[0023]在一个实施方案中，化妆品或药物制剂包含肺衣酸和头花蓼提取物。
[0024]在一个实施方案中，化妆品或药物制剂包含杨梅素和头花蓼提取物。
[0025]根据本专利技术的第三方面，提供了如本文中所述的化妆品或药物制剂在治疗皮肤炎症中的用途，优选在治疗面部血管分布提高中的用途，例如在治疗酒渣鼻中的用途。
[0026]在一个实施方案中，如本文中所述的化妆品或药物制剂被用作激肽释放酶5(KLK5)抑制剂。
[0027]根据本专利技术的另一方面，提供了用于产生如本文中所述的化妆品或药物制剂的方法，该方法包括：
[0028]获得选自高良姜提取物、杨梅素、肺衣酸和头花蓼提取物的至少两种不同组分的至少两种来源；以及
[0029]将至少两种组分组合以提供化妆品或药物制剂。
[0030]根据本专利技术的又一个方面，提供了用于产生如本文中所述的化妆品或药物制剂的试剂盒(kit)，该试剂盒包含：
[0031]选自高良姜提取物、杨梅素、肺衣酸和头花蓼提取物的至少两种不同组分的至少两种来源。
[0032]将参照附图对本专利技术的一些实施方案进行详细描述：
附图说明
[0033]图1A至C示出了三种高良姜(ALO)提取物的UHPLC/Q
‑
ToF
‑
MS色谱图；
[0034]图1A示出了高良姜(ALO)甲醇提取物的UHPLC/Q
‑
ToF
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.高良姜(Alpinia officinarum)提取物用于治疗面部血管分布提高的用途。2.如权利要求1所述的提取物用于治疗酒渣鼻的用途。3.如权利要求1和2中任一项所述的提取物的用途，其中所述提取物是激肽释放酶5(KLK5)的抑制剂。4.如权利要求1至3中任一项所述的提取物的用途，其中所述提取物包含以下中的一种或更多种：山柰酚、高良姜素、槲皮素、松属素、二氢高良姜素、3
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O
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甲基高良姜素、7
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O
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甲基高良姜素、山柰素、5
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羟基
‑7‑
(4'
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羟基
‑
3'
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甲氧基苯基)
‑1‑
苯基
‑3‑
庚酮、3,5
‑
二羟基
‑
1,7
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双(3,4
‑
二羟基苯基)庚烷、良姜素B、高良姜素7
‑
葡糖苷或其任意组合。5.化妆品或药物制剂，其包含选自以下的至少两种不同活性组分的组合：高良姜提取物、杨梅素、肺衣酸和头花蓼(Persicaria capitata)提取物。6.如权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：纳希德，
申请(专利权)人：欧瑞莲化妆品股份有限公司，
类型：发明
国别省市：