一种过瘤胃包衣制剂及其制备方法和应用技术

本申请涉及饲料添加剂领域，具体公开了一种过瘤胃包衣制剂及其制备方法和应用，过瘤胃包衣制剂所用原料包括：粒度＜80μm的聚丙烯酸树脂Ⅲ，无水乙醇；以及固体油脂和其他辅料。本申请的包衣制剂成本低廉，适于规模化生产，同时瘤胃保护效果好，用于包衣所得的成品外观理想。理想。理想。

【技术实现步骤摘要】
一种过瘤胃包衣制剂及其制备方法和应用


[0001]本申请涉及饲料添加剂领域，具体涉及一种过瘤胃包衣制剂及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]薄膜包衣是在固体药物制剂表面通过喷雾的方法均匀地喷上一层比较稳定的高分子聚合物衣料，形成数微米厚的塑性薄膜层。过瘤胃薄膜包衣适用于需在胃中崩解的药物包衣，其材料需在瘤胃液等(pH值6.2～6.8)消化液中保持稳定，同时在真胃(pH值1.1～1.3)、小肠(pH值2.3～8.7)等消化液时能快速释放，既能有效避免在瘤胃等部位释放，又不影响在小肠中的溶出时间。
[0003]现有的各种过瘤胃包衣预混剂，主要包括脂肪类包衣材料，其不具备良好的瘤胃保护效果，因此需要使用大量的包衣材料，一般要＞30％才能具备一定的过瘤胃效果；另一类包括大分子聚合物包衣材料，常用的包括聚丙烯酸树脂，由于其醇溶特性，在使用时要么使用大量乙醇(乙醇用量大于聚丙烯酸树脂)进行溶解，这会增加生产过程中的风险性，同时浪费大量乙醇；要么制备成微粉后，用水制成悬浊液，这对环境及生产工序的要求较高，同时微粉树脂的加工价格较高。
[0004]鉴于此，亟待开发一种低成本、瘤胃保护效果好的包衣液，用于反刍动物饲料添加剂，尤其是用以规模化生产胍基乙酸等在瘤胃大量消化的添加剂。

技术实现思路

[0005]为了克服上述问题，同时本申请提供一种过瘤胃包衣制剂及其制备方法和应用，该过瘤胃包衣制剂成本低廉，适于规模化生产，同时瘤胃保护效果好，用于包衣所得的成品外观理想。
[0006]第一方面，本申请提供一种过瘤胃包衣制剂，采用如下的技术方案：一种过瘤胃包衣制剂，其特征在于，所用原料包括：粒度＜80μm的聚丙烯酸树脂Ⅲ，无水乙醇；以及固体油脂和其他辅料。
[0007]通过采用上述技术方案，先将粒度＜80μm的聚丙烯酸树脂Ⅲ与少量无水乙醇混合，使其充分吸收乙醇并发生溶胀形成聚丙烯酸树脂Ⅲ溶胀物，进而在加热融化的过程中，固体油脂能够与聚丙烯酸树脂Ⅲ充分混合，成为液体状态的油相聚丙烯酸树脂Ⅲ分散体；本申请的过瘤胃包衣制剂中的聚丙烯酸树脂Ⅲ无需借助大量乙醇溶解或者用水制成悬浊液，使得过瘤胃包衣制剂的成本低廉，生产周期短，易于实现GMP规范管理，适于规模化生产，同时瘤胃保护效果好，用于包衣所得的成品外观理想。
[0008]优选的，按重量份计，所述固体油脂60～90份，聚丙烯酸树脂Ⅲ25～60份，无水乙醇25～60份，其他辅料5～15份。
[0009]优选的，按重量份计，所述固体油脂60～75份，聚丙烯酸树脂Ⅲ25～30份，无水乙醇25～30份，其他辅料5～15份。
[0010]优选的，所述固体油脂64份，聚丙烯酸树脂Ⅲ30份，无水乙醇30份。
[0011]通过采用上述技术方案，采用上述配比的固体油脂、聚丙烯酸树脂Ⅲ及无水乙醇，固体油脂能够充分的溶解并分散聚丙烯酸树脂Ⅲ溶胀物，并使制备的包衣制剂具有良好的包衣效果，所得包衣膜的机械参数合理，包衣药物不会发生桥架现象，特别适合表面有刻痕或标识的药物包衣。
[0012]优选的，所述固体油脂包括含有其成分的任意常温下呈固体的植物类油脂及提取物。
[0013]优选的，所述固体油脂包括棕榈油、棕榈酸、硬脂酸、氢化油中的一种或几种。
[0014]优选的，所述固体油脂选自棕榈酸和氢化油，且所述棕榈酸和氢化油的重量比为(1.3～2):1。
[0015]在一个具体的实施方案中，所述棕榈酸和氢化油的重量比可以为1.3:1、1.4:1、2:1。
[0016]优选的，所述棕榈酸和氢化油的重量比为1.4:1。
[0017]通过采用上述技术方案，棕榈酸和氢化油采用上述配比，能够进一步提升聚丙烯酸树脂Ⅲ的分散性，从而使得制剂制备产品过瘤胃效果好，小肠释放率高。
[0018]优选的，所述辅料包括硬脂酸锌、硬脂酸镁、氧化钙、滑石粉、聚乙二醇、单硬脂酸甘油酯、双硬脂酸甘油酯、柠檬酸三乙酯中的一种或几种。
[0019]通过采用上述技术方案，上述辅料的加入，能够调节过瘤胃包衣制剂制备的包衣膜的机械参数，使得包衣膜着色均匀，光滑美观。
[0020]第二方面，本申请提供一种制备上述过瘤胃包衣制剂的制备方法，采用如下技术方案：一种过瘤胃包衣制剂的制备方法，包括以下步骤：取聚丙烯酸树脂Ⅲ与无水乙醇混合形成聚丙烯酸树脂Ⅲ溶胀物，取固体油脂以及其它辅料加热至90～110℃，待物料熔化后加入上述聚丙烯酸树脂Ⅲ溶胀物，搅拌混匀即得。
[0021]通过采用上述技术方案，按照所述制备方法制得的该过瘤胃包衣制剂，其成品粉末细腻，各种成分互相衔接，混合均匀，在配制成包衣浆液后，粘度适中，且成膜性好，用它包衣固体药物制剂所得的包衣成品，其包衣层与药物核心结合牢固，包裹严密，厚度均一，着色均匀，光滑美观，不会出现包衣制成品表面磨损、膜边缘开裂、剥离或粘连等现象，同时包衣膜的致密度好，不会产生气泡，也不会造成包衣成品表面粗糙与皱皮等，能较好的满足固体药物制剂薄膜包衣的多种需要。
[0022]第三方面，本申请提供一种过瘤胃包衣制剂在反刍动物饲料添加剂中的应用。
[0023]综上所述，本申请具有以下有益效果：1、采用聚丙烯酸树脂Ⅲ与少量无水乙醇混合形成溶胀物，固体油脂与其它辅料加热熔化后与上述溶胀物充分的混合，制备方法简单可控，不大量使用酒精等危险化学品，生产周期短，易于实现GMP规范管理，适于规模化生产。
[0024]2、产品过瘤胃效果好，小肠释放率高。
[0025]3、本申请的组成及配比科学合理，所得包衣膜的机械参数合理，包衣药物不会发生桥架现象，特别适合表面有刻痕或标识的药物包衣。
[0026]4、按照所述制备方法制得的该过瘤胃包衣制剂，其成品粉末细腻，各种成分互相衔接，混合均匀，在配制成包衣浆液后，粘度适中，且成膜性好，用它包衣固体药物制剂所得
的包衣成品，其包衣层与药物核心结合牢固，包裹严密，厚度均一，着色均匀，光滑美观，不会出现包衣制成品表面磨损、膜边缘开裂、剥离或粘连等现象，同时包衣膜的致密度好，不会产生气泡，也不会造成包衣成品表面粗糙与皱皮等，能较好的满足固体药物制剂薄膜包衣的多种需要。
附图说明
[0027]图1是本申请应用例7样品的体外评估效果；图2是本申请应用例8样品的体外评估效果。
具体实施方式
[0028]以下结合附图1
‑
2和实施例对本申请作进一步详细说明。
[0029]棕榈酸购自PT.DUAKUDA INDONESIA，型号为1838。
[0030]聚丙烯酸树脂Ⅲ购自西安晋湘药用辅料有限公司，粒度＜80μm。
[0031]氢化油购自PT.DUAKUDA INDONESIA，粒状。
[0032]予以特别说明的是：以下实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行，以下实施例中所用仪器、材料、试剂等，如无特殊说明，均可通过商业途径获得。实施例
[0033]实施例1一种过瘤胃本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种过瘤胃包衣制剂，其特征在于，所用原料包括：粒度＜80 μm的聚丙烯酸树脂Ⅲ，无水乙醇；以及固体油脂和其他辅料。2.根据权利要求1所述的过瘤胃包衣制剂，其特征在于：按重量份计，所述固体油脂60～90份，聚丙烯酸树脂
Ⅲꢀ
25～60份，无水乙醇25~60份，其他辅料5～40份。3.根据权利要求2所述的过瘤胃包衣制剂，其特征在于：按重量份计，所述固体油脂60～75份，聚丙烯酸树脂
Ⅲꢀ
25～30份，无水乙醇25~30份，其他辅料5～15份。4.根据权利要求3所述的过瘤胃包衣制剂，其特征在于：按重量份计，所述固体油脂64份，聚丙烯酸树脂
Ⅲꢀ
30份，无水乙醇30份。5.根据权利要求1
‑
4任一项所述的过瘤胃包衣制剂，其特征在于：所述固体油脂包括含有其成分的任意常温下呈固体的植物类油脂及提取物。6.根据权利要求5所...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘伟国，田耀耀，尹立军，蒋青荣，胡晓菲，杨立彬，杨竹青，
申请(专利权)人：固安君德同创生物工程有限公司，
类型：发明
国别省市：