一种双层光甘草定纳米微胶囊冻干粉的制备方法和应用技术

一种双层光甘草定纳米微胶囊冻干粉的制备方法，所得微囊溶解后处于纳米粒子范围，能够非常容易溶于水性配方中，溶入水中之后，于光甘草定受到醇溶性蛋白的包裹保护，能够保持着原有的纳米结构，长时间放置都不会发生分离和沉降。醇溶蛋白包覆的光甘草定与各种化妆品配方中的透皮组分均可适应，可以快速透入肌肤。肤。

【技术实现步骤摘要】
一种双层光甘草定纳米微胶囊冻干粉的制备方法和应用


[0001]本专利技术属于化妆品
，具体涉及一种双层包囊光甘草定的水溶性微胶囊的制备方法。

技术介绍

[0002]光甘草定，一种从光果甘草中提取出来的化合物，具有良好的抑制酪胺酸酵素活性，同时还具有防止皮肤粗糙和抗菌的功效，被认为是疗效好、功能全面、安全性高的美白成分。
[0003]实现光甘草定所具备的护肤功效的一个重要前提是首先要让光甘草定或负载了光甘草定的纳米粒子能够通过皮肤的角质层，进入皮肤组织，然后在皮肤组织保持较高的浓度并长时间稳定作用于特定的生理过程，即实现光甘草定的皮肤透过性靶向输送。目前，光甘草定在化妆品上的应用存在以下的问题：其一是光甘草定的溶解度小、水分散性差，活性成分质量百分含量低，因此无法达到的满意的护肤功效；其二是光甘草定作为一种酚类，容易氧化变色，需要提高其稳定性；其三是光甘草定原料在化妆品中存在着粒径大，皮肤透过性的问题，较难透过皮肤起到应有的作用。因此，采用纳米配方技术改善光甘草定制剂的溶解性、稳定性、透皮性和释放性，成为近年来光甘草定在化妆品中应用的主要研究方向。关于改善光甘草定应用性能的技术已有很多，包括制备纳米乳液，脂质体，微胶囊等。光甘草定的纳米微胶囊制剂研究是重要的一方面。
[0004]中国专利技术专利 CN201410207094.X公开了一种光甘草定微乳液及其制备方法，所得微乳液的组成为：光甘草定含量为10wt%~15wt%、硬脂酸聚氧丙烯酯为10wt%~15wt%、聚癸二酸甘油酯为7wt%~11wt%、吐温85为6wt%~9wt%、丙二醇为12wt%~16wt%，水余量。所制备的光甘草定微乳液包封率高，但是单次制备成品总量小，不适宜规模化生产，同时也因为其最终产品微乳液处于热力学不稳定的状态，容易失稳，大量乳化剂的使用，容易与化妆品存在配伍性能的问题，并且容易由这些造成皮肤的过敏问题。
[0005]中国专利技术专利CN201310353860.9 公开了负载光甘草定的纳米乳液及其制备方法，其特征在于，其由以下组分组成，按照重量百分比计：光甘草定 1～5％；乳化剂 8～16％；复合脂质材料 15～25％；其余为去离子水。其所述复合脂质材料为液体脂质材料和固体脂质材料混合的材 料，液体脂质材料选自马来酸二异辛酯、乙酰化单甘脂、癸二酸二乙酯、三 乙酸甘油酯、辛癸酸甘油酯中的一种或几种；固体脂质材料选自单硬脂酸甘 油酯、月桂酸单甘油酯。该技术也使用了大量的乳化剂和酯质材料作为分散体系，由于热力学的原因，该体系仍属于热力学不稳定的状态。用水稀释后放置 就有分离析出光甘草定的可能。因此，在很多非增稠型化妆品体系中有析出的可能。
[0006]中国专利技术专利CN201410483184.1 公开了一种光甘草定微囊及其制备方法，所制备的微囊具有较好的稳定性、溶出度和流动性，且平均粒径为60～80nm，可达到缓释、控释目的，但是本专利技术制备方法使用了有较高毒性的有机溶剂二氯甲烷和石油醚，成品中会残留有毒物质二氯甲烷和石油醚，增加了光甘草定微囊使用的安全风险。该专利技术所涉及的微
胶囊主要是用于口服用途，主要考虑的是微胶囊的稳定性和缓释效果，并未考虑其透皮性和化妆品应用性能。尽管产品稳定性好，溶出度高，但是其壁材并未解决化妆品领域需要高安全性，无溶剂的水溶性或水分散性光甘草定微胶囊的需求。
[0007]提供一种高皮肤滞留光甘草定纳米组合物及其制备方法和用途，所述光甘草定纳米组合物以质量百分比计算由0.1％～6.0％光甘草定、2.0％～10.0％固体脂质、1.0～6.0％液体脂质、0.5％～5.0％辛基十二醇、0.5％～5.0％维生素E琥珀酸聚乙二醇酯、5.0％～20.0％多元醇和余量的纯化水组成，光甘草定、固体脂质、液体脂质、辛基十二醇制备的油相滴加至维生素E琥珀酸聚乙二醇酯、多元醇、纯化水制备的水相中，通过高速剪切乳化、高压均质或高压微射流设备处理。所述光甘草定纳米组合物载药量大，可促进光甘草定透过皮肤并高浓度长时间滞留，且稳定性好，安全性高，制备方法简单易控，适宜工业化生产。该专利技术考虑了光甘草定纳米组合物在皮肤上的滞留性、透皮性，但是毕竟仍旧属于固液混和的热力学不稳定体系，难以保证在存放稳定性和稀释稳定性，也不能很好地满足化妆品系统需要的组成简单、配伍性好等原料需求。大量地使用乳化剂和稳定剂，也存在着一定的过敏风险。
[0008]综上所述，这些现有技术都没有解决光甘草定制剂作为化妆品原料所需要的简单，稳定，无风险，水溶性高等基本特点。如果一个光甘草定的制剂要成功地运用到多种多样的化妆品体系中，就有必要研发一种水溶性好，成分简单，稳定性高，无过多过敏风险的制剂类型。

技术实现思路

[0009]本专利技术采用两步包囊法制备水溶性光甘草定纳米微胶囊，其特征在于，制备步骤如下：1. 常温下将1
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10份光甘草定与30份醇溶性植物蛋白溶解于100
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200份95%的乙醇中制成透明的溶液；2. 在高剪切搅拌的条件下，往上述光甘草定和醇溶性植物蛋白的乙醇溶液中逐渐滴加纯水至乙醇浓度降低至77.5
‑
82.5%（只计算醇和水），使光甘草定逐渐结晶，随后继续加入少量水，至酒精浓度降低至70
‑
75%，使被溶解的植物蛋白少量析出，包裹在光甘草定初生晶体之外，形成第一层微囊壁；3. 继续滴加由分子量2000
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20000的聚乙二醇与50
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70℃的热水配成的聚乙二醇水溶液10
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50份（50%），使得醇溶蛋白与聚乙二醇共同作用，并继续析出，形成逐渐亲水的第二层微囊壁；4. 加料完毕后，减压浓缩并回收乙醇，得到含有聚乙二醇的醇溶性蛋白包覆的光甘草定微囊水分散体；5. 进一步冷冻干燥，然后粉碎，过筛，制得由聚乙二醇和醇溶蛋白双层包囊的水溶性光甘草定微囊冻干粉。
[0010]本专利技术所制备得到的双层微胶囊冻干粉，能够非常容易溶于水性配方中，溶入水中之后，于光甘草定受到醇溶性蛋白的包裹保护，能够保持着原有的纳米结构，长时间放置都不会发生分离和沉降。醇溶蛋白包覆的光甘草定与各种化妆品配方中的透皮组分均可适应，可以快速透入肌肤。
具体实施例
[0011]实施例1聚乙二醇包覆的醇溶蛋白
‑
光甘草定微胶囊的制备： 1. 常温下，将5克80%含量的光甘草定与30克玉米醇溶性植物蛋白溶解于100克95%（质量浓度）的乙醇中，搅拌制成完全透明的溶液；2. 在1000
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5000rpm的均质搅拌的条件下，往上述光甘草定和醇溶性植物蛋白的乙醇溶液中逐渐滴加纯水18克，至乙醇浓度降低至80.5%（只计算乙醇和水，下同），使光甘草定逐渐结晶，此时，光甘草定的微晶分散在仍然保持溶解的玉米醇溶蛋白中，溶液仍然保持一定的透明度，随后继续加入纯水8克，至酒精浓度降低至75.4%，使被溶解的玉米醇溶蛋白逐渐析出，包裹在光甘草定初生晶体之外，形成第一层微囊壁；3. 称取15克PEG4000的溶在15本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种两步包囊法制备水溶性光甘草定纳米微胶囊的方法，其特征在于，制备步骤如下：1） 常温下将1
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10份光甘草定与30份醇溶性植物蛋白溶解于100
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200份95%的乙醇中制成透明的溶液；2）在高剪切搅拌的条件下，往上述光甘草定和醇溶性植物蛋白的乙醇溶液中逐渐滴加纯水至乙醇浓度降低至77.5
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82.5%（只计算醇和水），使光甘草定逐渐结晶，随后继续加入少量水，至酒精浓度降低至70
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75%，使被溶解的植物蛋白少量析出，包裹在光甘草定初生晶体之外，形成第一层微囊壁；3）继续滴加由分子量2000
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【专利技术属性】
技术研发人员：ꢀ五一IntClA六一K八四九，
申请(专利权)人：妙弋广州贸易有限公司，
类型：发明
国别省市：