一种以醋酸纤维素作为结晶拆分剂拆分尼莫地平的新方法技术

本发明专利技术公开一种以醋酸纤维素作为结晶拆分剂拆分尼莫地平的新方法。醋酸纤维素可以抑制S

【技术实现步骤摘要】
一种以醋酸纤维素作为结晶拆分剂拆分尼莫地平的新方法


[0001]本专利技术属于结晶拆分
，具体涉及一种以醋酸纤维素作为结晶拆分剂拆分尼莫地平的新方法，即，利用添加醋酸纤维素通过结晶手段获得光学纯尼莫地平的新方法。

技术介绍

[0002]地平类药物是有效的钙离子通道抑制剂，可以减少钙离子进入心脏细胞，从而减少心脏细胞收缩，起到降压效果。地平类药物的构象和构型对降压活性影响较大，通常S
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构型对映体降压活性远高于R
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构型对映体。其中尼莫地平是典型的地平类药物，其化学合成没有立体选择性，并且尼莫地平结构呈中性，也很难通过非对映异构体盐拆分，所以目前尼莫地平仍以外消旋形式给药。也正因为无法获得光学纯尼莫地平，所以医学上对其两种构型药物的药理活性、药代动力学等研究仍然十分粗浅。因此，亟需研究获得单一构型地平类药物的方法。
[0003]目前而言，尼莫地平可以通过高效液相色谱(Ying Zhou,J.Pharm.Anal.,2,2012:48)和毛细管电泳(张宏福，高等学校化学学报,2014,35(7):1本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.多糖衍生物在外消旋化合物拆分中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述所述多糖衍生物为醋酸纤维素，所述外消旋化合物为地平类药物，具体可为尼莫地平。3.一种通过分级结晶拆分尼莫地平的方法，包括如下步骤：(1)在高于室温的温度下，将待拆分尼莫地平配制成饱和溶液，趁热过滤，冷却至室温，得到待拆分尼莫地平过饱和溶液；(2)将醋酸纤维素加入到待拆分尼莫地平过饱和溶液中，混合，加入R
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尼莫地平的晶种，析晶；(3)结晶一段时间后，过滤得到无色晶体即为R
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尼莫地平，溶液为S
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尼莫地平过量溶液，即实现对映体的拆分。4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：所述方法步骤(1)中，所述高于室温的温度为45℃～65℃；配制待拆分尼莫地平饱和溶液所用溶剂选自：丙酮、甲醇、乙醇、乙腈、乙酸乙酯、DMF、DMSO、二氯甲烷、氯仿和四氢呋喃中的至少一种。5....

【专利技术属性】
技术研发人员：宛新华，王兆旭，叶曦翀，张洁，
申请(专利权)人：北京大学，
类型：发明
国别省市：