从窃衣中分离的化合物及包含其作为有效成分的抗癌用药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及从窃衣中分离的化合物及包含其作为有效成分的抗癌用药物组合物，本发明专利技术的化合物具有减少多种癌细胞的存活率且不给正常细胞的细胞存活率带来影响的效果，利用动物模型确认到具有减少肺癌及大肠癌的肿瘤的大小及重量的效果。因此，本发明专利技术的化合物可以有效地用在抗癌用药品或保健功能食品产业中。效地用在抗癌用药品或保健功能食品产业中。效地用在抗癌用药品或保健功能食品产业中。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】从窃衣中分离的化合物及包含其作为有效成分的抗癌用药物组合物


[0001]本专利技术涉及从窃衣中分离的化合物及包含其作为有效成分的抗癌用药物组合物。

技术介绍

[0002]尽管努力了几十年，但癌症至今仍在人类疾病致死原因中占据第一～第二位。这样的癌症是正常细胞在致癌物质或病毒等病因的作用下发生遗传变异而引起的，抗癌剂的开发和治疗是以不在正常细胞中表达而只在癌细胞中特异性表达的基因或蛋白质为靶标来开发的。抗癌剂为单独使用或与放射性疗法等其他治疗方法并用来治疗癌症的最普通且有效的治疗方法。通过上述抗癌剂来治疗癌症基于能够凋亡凋亡癌细胞的能力，但不仅凋亡癌细胞，还凋亡正常细胞，因此频繁诱发脱发、食欲不振、恶心、呕吐、呼吸困难、口腔炎、中性粒细胞减少性发热等副作用。根据患者的一般状态，这样的副作用会使抗癌剂治疗变为不可能，或者至少会给患者带来极度的不适和不便，会严重损害癌症患者的生活质量。
[0003]另一方面，已知窃衣(Torilidis Fructus)为伞形科(Umbelliferae)的两年生草本小窃衣(Torilis japonica(Houtt.)DC.)的果实，辛且苦，性温无毒。在中文中也称为“蛇床子”。主要自生在沟渠或湿地中，由于蛇藏在窃衣草丛中并喜欢吃其种子而称为蛇床。高度为30cm～70cm，全身分布有细毛。叶为二次羽状复叶，长度为5cn～10cm，末端尖锐，叶柄末端包裹主干。果实长4mm～6mm，外形像稻种，表面密生刺毛。
[0004]在中医中，晾干其果实后制备的生药成为窃衣，药理效果有抗原虫作用、性激素相似作用等，在治疗女性的子宫凉症、抑制流感病毒和滴虫细菌的活动来在皮肤瘙痒症中也有效果，用作消炎剂或消除瘙痒的软膏。并且，窃衣对皮肤疾病也有治疗效果，因此也在皮肤湿疹、过敏性皮炎中使用。据报告，窃衣的主要成分含有窃衣素(torilin)、窃衣醇酮(torilolone)等倍半萜烯(sesquiterpene)类化合物。
[0005]另一方面，韩国授权专利第0159642号公开了含有窃衣素的抗癌及活性增强用组合物，韩国授权专利第1484709号公开了包含原野窃衣提取物作为有效成分的用于增强免疫及治疗或预防癌症的组合物，韩国授权专利第1485318号公开了包含窃衣提取物作为有效成分的用于预防或改善癌症的食品组合物及药物组合物，但尚无有关本专利技术的从窃衣中分离的化合物及包含其作为有效成分的抗癌用药物组合物的公开内容。

技术实现思路

[0006]技术问题
[0007]本专利技术由上述要求导出，本专利技术提供从窃衣中分离的化合物及包含其作为有效成分的抗癌用组合物，本专利技术的化合物具有减少多种癌细胞的存活率且不给正常细胞的细胞存活率带来影响的效果，利用动物模型确认到具有减少肺癌及大肠癌的肿瘤的大小及重量的效果，从而完成了本专利技术。
[0008]技术方案
[0009]为了实现上述目的，本专利技术提供化学式1的化合物或其药学上可接受的盐。
[0010]并且，本专利技术提供包含化学式1或化学式2的窃衣素衍生物化合物或它们的药学上可接受的盐作为有效成分的抗癌用药物组合物。
[0011]并且，本专利技术提供包含化学式1或化学式2的窃衣素衍生物化合物或它们的食品学上可接受的盐作为有效成分的抗癌用保健功能食品组合物。
[0012]专利技术的效果
[0013]本专利技术涉及从窃衣中分离的化合物及包含其作为有效成分的抗癌用药物组合物，本专利技术的化合物具有减少多种癌细胞的存活率且不给正常细胞的细胞存活率带来影响的效果，利用动物模型确认到具有减少肺癌及大肠癌的肿瘤的大小及重量的效果。
附图说明
[0014]图1示出Tr
‑
9化合物的1H
‑
核磁共振(NMR)((A)部分)、异核多量子相关谱(HMQC)((B)部分)及质谱图((C)部分)。
[0015]图2示出Tr
‑
10化合物的1H
‑
核磁共振((A)部分)、异核多量子相关谱((B)部分)及质谱图((C)部分)。
[0016]图3示出处理不同浓度的Tr
‑
9化合物((A)部分)、Tr
‑
10化合物((C)部分)以及处理不同时间的Tr
‑
9化合物((B)部分)时的肺癌细胞株(A549)的细胞存活率。
[0017]图4示出处理不同浓度的Tr
‑
9化合物((A)部分)及Tr
‑
10化合物((B)部分)时的胃癌细胞株(AGS)的细胞存活率。
[0018]图5示出处理不同浓度的Tr
‑
9化合物((A)部分)及Tr
‑
10化合物((B)部分)时的乳腺癌细胞株(MDA
‑
MB
‑
231)的细胞存活率。
[0019]图6示出示出处理不同浓度的Tr
‑
9化合物((A)部分)及Tr
‑
10化合物((B)部分)时的肝癌细胞株(Hep3B)的细胞存活率。
[0020]图7示出处理不同浓度的Tr
‑
9化合物((A)部分)及Tr
‑
10化合物((B)部分)时的大肠癌细胞株(HCT116)的细胞存活率。
[0021]图8示出处理不同浓度的Tr
‑
9化合物((A)部分)及Tr
‑
10化合物((B)部分)时的胰腺癌细胞株(BxPC3)的细胞存活率。
[0022]图9示出处理不同浓度的Tr
‑
9化合物时的人类成纤维细胞(Human fibroblast)的细胞存活率。
[0023]图10为利用肺癌及大肠癌动物模型确认口服及腹腔给药Tr
‑
9化合物时的肿瘤大小变化的结果。(A)部分为向肺癌动物模型口服给药Tr
‑
9化合物后的肿瘤大小变化，(B)部分为向肺癌动物模型腹腔给药Tr
‑
9化合物后的肿瘤大小变化，(C)部分为向大肠癌动物模型腹腔给药Tr
‑
9化合物后的肿瘤大小变化。*、**、***表示窃衣素或本专利技术的Tr
‑
9化合物给药组的肿瘤大小增加量相对于对照组在统计学上显著减少，*表示p<0.05，**表示p<0.01，***表示p<0.001。
具体实施方式
[0024]本专利技术涉及化学式1的化合物或其药学上可接受的盐。
[0025]化学式1
[0026][0027]并且，本专利技术涉及包含化学式1或化学式2的窃衣素衍生物化合物，或它们的药学上可接受的盐作为有效成分的抗癌用药物组合物。
[0028]化学式1
[0029][0030]化学式2
[0031][0032]优选地，上述化学式1及化学式2的窃衣素衍生物化合物从窃衣中分离出来，但不限定于此，还可以从窃衣以外的天然物中分离出来，也本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种下述化学式1的化合物或其药学上可接受的盐：化学式1：2.一种抗癌用药物组合物，其特征在于，包含下述化学式1或化学式2的窃衣素衍生物化合物或它们的药学上可接受的盐作为有效成分：化学式1：化学式2：3.根据权利要求2所述的抗癌用药物组合物，其特征在于，上述抗癌为对选自肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌、大肠癌及胰腺癌中的一种以上的癌症的抗癌。
4.根据权利要求2所述的抗癌用药物组合物，其特征在于，上述化学式1或化学式2的窃衣素衍生物化合物为从窃衣中分离的化合物。5.根据权利要求2所述的抗癌用药...

【专利技术属性】
技术研发人员：金荣民，徐惠卿，
申请(专利权)人：株式会社杰伊麦迪金，
类型：发明
国别省市：