取代的7-(甲氨基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-甲酰胺衍生物制造技术

技术编号:34909742 阅读:39 留言:0更新日期:2022-09-15 06:57
本发明专利技术提供了式I的化合物,其中R是(II)或(III)、或其可药用盐,其可用于治疗牛皮癣、系统性红斑狼疮或1型糖尿病。。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】取代的7

(甲氨基)吡唑并[1,5

a]嘧啶
‑3‑
甲酰胺衍生物
[0001]本专利技术涉及与TYK2的假激酶结构域(JH2)结合并抑制某些细胞因子信号传导,特别是IL

23和IFNα信号传导的新型化合物,涉及包含该化合物的药物组合物,涉及使用该化合物治疗某些自身免疫性疾病的方法,并涉及可用于合成该化合物的中间体和方法。
[0002]牛皮癣和其它自身免疫性疾病(如糖尿病)据信通过某些促炎细胞因子的TYK2信号传导来介导(参见例如J.S.Tokarski等人, J. Biol. Chem., 第290卷(17), 第11061

11074页(2015);和L.Marroqui等人, Diabetes, 第64卷, 第3808

3817 页(2015))。牛皮癣是一种慢性皮肤病,估计影响大约2%的普通人群。牛皮癣的治疗选择包括例如局部治疗,如皮质类固醇,光线疗法,如紫外B(UVB)光,和全身治疗,如甲氨喋呤和阿普斯特。不幸的是,此类药剂并不总是提供有效的治疗本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.下式的化合物或其可药用盐:其中R是:或。2.如权利要求1所述的化合物或其可药用盐,所述化合物具有下式:。3.如权利要求1所述的化合物或其可药用盐,其中R是:。4.如权利要求1所述的化合物或其可药用盐,其中R是:。5.如权利要求1所述的化合物或其可药用盐,其中所述化合物是:。6.如权利要求5所述的化合物,其是:
。7.如权利要求1所述的化合物或其可药用盐,其中所述化合物是:。8.如权利要求7所述的化合物,其是:。9.在患者中治疗牛皮癣的方法,包括对需要此类治疗的患者施用有效量的如权利要求1至8任一项所述的化合物或其可药用盐。10.在患者中治疗系统性红斑狼疮的方法,包括对需要此类治疗的患者施用有效量的如权利要求1至8任一项所述的化合物或其可药用盐。11.在患者中治疗1型糖尿病的方法,包括对需要此类治疗的患者施用有效量的如...

【专利技术属性】
技术研发人员:T
申请(专利权)人:伊莱利利公司
类型:发明
国别省市:

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