利多卡因或其药学上可接受的盐在制备用于溃疡性结肠炎灌肠治疗的药物组合物中的用途制造技术

本发明专利技术涉及一种利多卡因或其药学上可接受的盐在制备用于溃疡性结肠炎灌肠治疗的药物组合物中的用途，所述的药物组合物包含利多卡因或其药学上可接受的盐。与现有技术相比，本发明专利技术药物保留时间更长，治疗效果更好，可以给对传统灌肠治疗药物效果不佳或者口服药物效果不显著的溃疡性结肠炎患者治疗效果带来显著的提升，采用此配方药治疗效果明显，为治疗溃疡性结肠炎提供了一种新方案。疗溃疡性结肠炎提供了一种新方案。疗溃疡性结肠炎提供了一种新方案。

【技术实现步骤摘要】
利多卡因或其药学上可接受的盐在制备用于溃疡性结肠炎灌肠治疗的药物组合物中的用途


[0001]本专利技术涉及医药
，具体涉及利多卡因或其药学上可接受的盐在制备用于溃疡性结肠炎灌肠治疗的药物组合物中的用途。

技术介绍

[0002]溃疡性结肠炎是一种病因尚未阐明的慢性非特异性肠道炎症性疾病。可发生在任何年龄，多见于20
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40岁，亦可见于儿童或老年人。男女发病率无明显差别。近年来溃疡性结肠炎患病率明显增加，以轻中度病人占多数，但重症也不少见。主要症状表现为反复发作的腹泻、黏液脓血便及腹痛。起病多为亚急性，少数急性起病。病程呈慢性经过，发作与缓解交替，少数症状持续并逐渐加重。病情轻重与病变范围、临床分型及病期等有关。
[0003][0004]灌肠是指将药液灌入直肠或结肠内，通过肠黏膜吸收达到治疗目的的一种外用治疗方法。该方式给药可使药液直接在肠道吸收，提高了病变部位的血药浓度，同时，药物直接作用于溃疡面，避开胃酸的破坏，起到局部抗炎和保护溃疡面的作用，能较快促进炎症吸收和溃疡愈合，具有安全有效、简便易行、不良反应少等特点，特别适用于溃疡性结肠炎的患者。
[0005]利多卡因(Lidocaine)是一种临床常见的药物，是局部麻醉及抗心律失常药，它是可卡因的一种衍生物。临床上主要用于治疗室性心律失常，同时也作为局部麻醉、区域麻醉药物使用。目前在治疗溃疡性结肠炎当中较少被报道。
[0006]目前治疗溃疡性结肠炎的药物主要分为局部灌肠和口服用药两类。但是目前的常用的药物组合物常出现治疗效果不佳，药物保留时间较短等问题，需要对目前的常用的药物组合物进行改进。

技术实现思路

[0007]本专利技术的目的是提供一种利多卡因或其药学上可接受的盐在制备用于溃疡性结肠炎灌肠治疗的药物组合物中的用途。
[0008]本专利技术的目的可以通过以下技术方案来实现：利多卡因或其药学上可接受的盐在制备用于溃疡性结肠炎灌肠治疗的药物组合物中的用途，所述的药物组合物包含利多卡因或其药学上可接受的盐。
[0009]所述的利多卡因，CAS No.137
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6，结构式如式Ⅰ所示：
[0010][0011]优选地，所述的利多卡因的药学上可接受的盐为盐酸盐。所述的盐酸盐即为盐酸
利多卡因。
[0012]所述产品为药品。
[0013]优选地，所述的利多卡因或其药学上可接受的盐在药物组合物中的浓度为 0.01g/ml～0.02g/ml。
[0014]优选地，所述的药物组合物还包含曲安奈德、柳氮磺吡啶和锡类散。
[0015]进一步优选地，所述的利多卡因或其药学上可接受的盐、曲安奈德、柳氮磺吡啶和锡类散的质量比为1:(0.3～0.5):(18～22):(9～11)。
[0016]更进一步优选地，所述的利多卡因或其药学上可接受的盐、曲安奈德、柳氮磺吡啶和锡类散的质量比为1:0.4:20:10。
[0017]优选地，所述的药物组合物还包含生理盐水。所述的生理盐水为0.9％
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氯化钠溶液。
[0018]进一步优选地，所述的生理盐水与利多卡因或其药学上可接受的盐的比例为 (90～110ml):0.1g。
[0019]更进一步优选地，所述的生理盐水与利多卡因或其药学上可接受的盐的比例为 100ml:0.1g。
[0020]优选地，所述的药物组合物包含盐酸利多卡因、曲安奈德、柳氮磺吡啶、锡类散和生理盐水。
[0021]进一步优选地，所述的药物组合物中各组分含量为：100ml的0.9％
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氯化钠溶液，1ml曲安奈德注射液，其中含有曲安奈德40mg，2g柳氮磺吡啶肠溶片，5ml 的2％的盐酸利多卡因注射液，其中含有利多卡因0.1g，1g锡类散。
[0022]一种麻醉药品，以利多卡因(Lidocaine)或其药学上可接受的盐、酯为活性成分。
[0023]优选地，所述的药物组合物还包含一种或多种药学上可接受的载体。
[0024]进一步优选地，所述的载体包括稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体或润滑剂。
[0025]优选地，所述的药物组合物为灌肠给药型药物。
[0026]在本专利技术中，利多卡因吸收入肠壁后能以非离子的形式迅速扩散，作为钠通道阻滞剂，可以通过阻断电压门控钠通道，降低细胞膜对Na+的通透性，阻止细胞膜去极化，可阻断相应部位神经和肌肉内膜电冲动的传导，发挥麻醉和镇痛作用。从而在灌肠过程中作用于肠道粘膜，抑制肠道平滑肌痉挛，减少肠道对肠粘膜刺激的反应，清除排便反应，使灌肠药液在肠道中保留的时间延长，治疗更加充分。同时利多卡因能够直接抑制黏附因子的表达及生成，削弱中性粒细胞的黏附血管壁能力、减少对内皮细胞的破坏，降低血管通透性；通过间接发挥膜稳定的作用，减少肿瘤坏死因子
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α、白细胞介素
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6及白细胞介素
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8等炎症因子的大量生成；直接参与免疫调节作用，抑制各种刺激诱发Th1型细胞因子与Th2型细胞因子的生成，进一步减轻机体炎症反应。
[0027]同时针对灌肠药物组合物中的其他药物：
[0028]曲安奈德为人工合成的皮质激素类药物，可抑制磷酸二脂酶A2，阻滞细胞膜磷脂结合花生四烯酸转化成游离花生四烯酸，减少炎症介质的产生，并降低中性粒细胞趋化活性，减轻细胞毒性，减轻炎症性肠病的炎症反应，缓解中毒症状。因为用量小，但局部浓度高，既起到了治疗作用，又防止了皮质激素类副作用的产生。
[0029]锡类散有良好的抗炎镇痛作用，能改善溃疡性结肠炎小鼠腹泻、便血症状，缓解组织学损伤，减轻结肠充血水肿、炎细胞浸润现象、溃疡面，其作用机制可能与抑制髓过氧化酶活性、降低促炎症细胞因子(如TNF
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α)水平、增加相关黏膜修复细胞因子(如IL
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10)水平有关。
[0030]柳氮磺砒啶是治疗溃疡性结肠炎的常用药物，属于磺胺类抗菌药物，经消化道吸收，在肠微生物作用下分解为5
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氨基水杨酸及磺胺吡啶，5
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氨基水杨酸作用于肠壁组织，具有抗菌消炎、免疫抑制的作用。
[0031]与现有技术相比，本专利技术具有以下优点：
[0032]1.本专利技术将几种临床常用的治疗其他疾病或者溃疡性结肠炎的常用药物和利多卡因组合成配方，并采用保留灌肠局部治疗，可以使药物保留时间更长，治疗效果更好，可以给对传统灌肠治疗药物效果不佳或者口服药物效果不显著的溃疡性结肠炎患者治疗效果带来显著的提升，采用此配方药治疗效果明显，为治疗溃疡性结肠炎提供了一种新方案；
[0033]2.本专利技术中利多卡因不仅可以直接参与免疫调节作用，抑制各种细胞因子的生成，进一步减轻机体炎症反应，其作用更关键在于吸收入肠壁后能以非离子的形式迅速扩散，发挥麻醉和镇痛作用，从而在灌肠过程中作用于肠道粘膜，抑制肠道平滑肌痉本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.利多卡因或其药学上可接受的盐在制备用于溃疡性结肠炎灌肠治疗的药物组合物中的用途，其特征在于，所述的药物组合物包含利多卡因或其药学上可接受的盐。2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的利多卡因的药学上可接受的盐为盐酸盐。3.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的利多卡因或其药学上可接受的盐在药物组合物中的浓度为0.01g/ml～0.02g/ml。4.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的药物组合物还包含曲安奈德、柳氮磺吡啶和锡类散。5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于，所述的利多卡因或其药学上可接受的盐、曲安奈德、柳氮磺吡啶和锡类散的质量比为1:(0....

【专利技术属性】
技术研发人员：薛如意，万俊呈，陈禾，姜秋雨，陈芝雪，
申请(专利权)人：复旦大学附属中山医院，
类型：发明
国别省市：