局部用孟鲁司特制剂制造技术

本公开提供了局部用乳剂，所述乳剂包含约0.5％至约10％孟鲁司特或其药学上可接受的盐；和约0.4％至约4％卡波姆；其中所述乳剂中的包含所述孟鲁司特的颗粒具有小于约50μm的D90，其中所述孟鲁司特或其药学上可接受的盐均匀地分散于所述乳剂中，并且其中所述乳剂具有约3.0至约6.5的pH。本公开还提供了一种局部用凝胶剂，所述凝胶剂包含(a)约0.5％至约10％孟鲁司特或其药学上可接受的盐；(b)约0.2％至约8％纤维素聚合物；和(c)约80％至约95％两亲化合物；其中所述凝胶剂包含小于4％水。其中所述凝胶剂包含小于4％水。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】局部用孟鲁司特制剂


[0001]本公开提供了局部用乳剂，所述乳剂包含约0.5％至约10％孟鲁司特或其药学上可接受的盐；和约0.4％至约4％卡波姆；其中所述乳剂中的包含所述孟鲁司特的颗粒具有小于约50μm的D90，其中所述孟鲁司特或其药学上可接受的盐均匀地分散于所述乳剂中，并且其中所述乳剂具有约3.0至约6.5的pH。本公开还提供了一种局部用凝胶剂，所述凝胶剂包含(a)约0.5％至约10％孟鲁司特或其药学上可接受的盐；(b)约0.2％至约8％纤维素聚合物；和(c)约80％至约95％两亲化合物；其中所述凝胶剂包含小于4％水。

技术介绍

[0002]特应性皮炎是一种越来越常见的瘙痒性、慢性、炎性皮肤病。在过去二十年中，特应性皮炎(AD)的发病率显著上升，这不仅仅是由于对该疾病的认识增加。群体研究表明，在大多数国家，AD现在在童年时期的某个时间点影响至少10％
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20％的儿童。具体而言，据记载，在发展中国家，城市地区的患病率高于农村地区，并且该疾病在较高的社会阶层群体中更为常见，这表明与工业化和城市生活相关的环境因素决定了AD的表达。本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种局部用乳剂，所述乳剂包含a.约0.5％至约10％孟鲁司特或其药学上可接受的盐；和b.约0.4％至约4％卡波姆；其中所述乳剂中的包含所述孟鲁司特的颗粒具有小于约50μm的D90，其中所述孟鲁司特或其药学上可接受的盐均匀地分散于所述乳剂中，并且其中所述乳剂具有约3.0至约6.5的pH值。2.如权利要求1所述的局部用乳剂，其中所述颗粒具有小于约40μm的D90。3.如权利要求1所述的局部用乳剂，其中所述颗粒具有小于约20μm的D90。4.如权利要求1至权利要求3中任一项所述的局部用乳剂，其中所述颗粒具有大于约8μm的D90。5.如权利要求1至权利要求3中任一项所述的局部用乳剂，其中所述颗粒具有约10μm至约20μm的D90。6.如权利要求1至权利要求5中任一项所述的局部用乳剂，其中所述颗粒具有小于约30μm的D50。7.如权利要求1至权利要求5中任一项所述的局部用乳剂，其中所述颗粒具有小于约25μm的D50。8.如权利要求1至权利要求5中任一项所述的局部用乳剂，其中所述颗粒具有小于约15μm的D50。9.如权利要求1至权利要求5中任一项所述的局部用乳剂，其中所述颗粒具有小于约5μm的D50。10.如权利要求1至权利要求9中任一项所述的局部用乳剂，其中所述颗粒具有小于约7μm的D10。11.如权利要求1至权利要求9中任一项所述的局部用乳剂，其中所述颗粒具有大于约3μm的D10。12.如权利要求1至权利要求11中任一项所述的局部用乳剂，其中所述颗粒的平均粒径在25℃下3个月期间内的变化不大于10％。13.如权利要求1至权利要求12中任一项所述的局部用乳剂，其中所述乳剂中的所述孟鲁司特约70％至95％以孟鲁司特酸形式I存在于所述颗粒中，并且约5％至约30％不存在于所述颗粒中。14.如权利要求1至权利要求13中任一项所述的局部用乳剂，其中所述颗粒中的所述孟鲁司特为孟鲁司特酸形式I。15.如权利要求1至权利要求14中任一项所述的局部用乳剂，其中所述乳剂包含约4％至约8％孟鲁司特。16.如权利要求1至权利要求15中任一项所述的局部用乳剂，其中所述乳剂包含约40％至约70％水。17.如权利要求1至权利要求16中任一项所述的局部用乳剂，还包含渗透促进剂。18.如权利要求1至权利要求17中任一项所述的局部用乳剂，其中所述渗透促进剂是DMSO。19.如权利要求1至权利要求18中任一项所述的局部用乳剂，其中所述乳剂包含小于
5％DMSO。20.如权利要求1至权利要求19中任一项所述的局部用乳剂，其中所述乳剂包含小于3％DMSO。21.如权利要求1至权利要求20中任一项所述的局部用乳剂，其中所述乳剂包含小于10％醇。22.如权利要求1至权利要求21中任一项所述的局部用乳剂，其中所述乳剂包含小于5％醇。23.如权利要求1至权利要求22中任一项所述的局部用乳剂，其中所述乳剂包含小于2％C1‑
C5醇。24.如权利要求1至权利要求23中任一项所述的局部用乳剂，还包含防腐剂、两亲化合物、乳化剂、润滑剂或它们的组合。25.如权利要求24所述的局部用乳剂，其中所述防腐剂是抗氧化剂。26.如权利要求25所述的局部用乳剂，其中所述抗氧化剂包括BHT、BHA或它们的组合。27.如权利要求24所述的局部用乳剂，其中所述两亲化合物包括油醇、聚氧甘油酯、碳酸丙烯酯、丙二醇或它们的组合。28.如权利要求27所述的局部用乳剂，其中所述两亲化合物是丙二醇。29.如权利要求24所述的局部用乳剂，其中所述乳化剂是聚山梨醇酯。30.如权利要求24所述的局部用乳剂，其中所述润滑剂是聚丙二醇硬脂醚。31.如权利要求1至权利要求30中任一项所述的局部用乳剂，其中所述乳剂中的总杂质在25℃下12个月后小于2％。32.如权利要求1至权利要求30中任一项所述的局部用乳剂，其中所述乳剂中的总杂质在25℃下12个月后小于0.5％。33.如权利要求1至权利要求32中任一项所述的局部用乳剂，其中所述乳剂中的亚砜杂质在25℃下12个月后小于2％。34.如权利要求1至权利要求33中任一项所述的局部用乳剂，其中所述乳剂中的亚砜杂质在25℃下12个月后小于0.5％。35.如权利要求1至权利要求34中任一项所述的局部用乳剂，其中所述乳剂中的顺式异构体杂质在25℃下12个月后小于1％。36.如权利要求1至权利要求35中任一项所述的局部用乳剂，其中所述乳剂中的甲基苯乙烯杂质在25℃下12个月后小于0.2％。37.如权利要求1至权利要求36中任一项所述的局部用乳剂，其中所述乳剂具有小于约100μm的最大液滴粒径。38.如权利要求1至权利要求36中任一项所述的局部用乳剂，其中所述乳剂具有小于约20μm的最大液滴粒径。39.一种治疗特应性皮炎的方法，所述方法包括施用如权利要求1至权利要求37所述的局部用乳剂。40.一种治疗红斑的方法，所述方法包括施用如权利要求1至权利要求37所述的局部用乳剂。41.一种治疗瘙痒的方法，所述方法包括施用如权利要求1至权利要求37所述的局部用
乳剂。42.一种局部用凝胶剂，所述凝胶剂包含a.约0.5％至约10％孟鲁司特或其药学上可接受的盐；b.约0.2％至约8％纤维素聚合物；和c.约80％至约95％两亲化合物；其中所述凝胶剂包含小于4％水。43.如权利要求42所述的局部用凝胶剂，其中所述凝胶剂包含约4％至约8％孟鲁司特。44.如权利要求42至权利要求43中任一项所述的局部用凝胶剂，其中所述凝胶剂包含小于1％C1‑
C5醇。45.如权利要求42至权利要求42中任一项所述的局部用凝胶剂，其中所述凝胶剂不含C1‑
C5醇。46.如权利要求42至权利要求45中任一项所述的局部用凝胶剂，其中所述凝胶剂包含小于2％水。47.如权利要求42至权利要求46中任一项所述的局部用凝胶剂，其中所述凝胶剂包含小于1％水。48.如权利要求42至权利要求47中任一项所述的局部用凝胶剂，其中所述凝胶剂是无水的。49.如权利要求42至权利要求48中任一项所述的局部用凝胶剂，其中所述凝胶剂不含防腐剂。50.如权利要求42至权利要求49中任一项所述的局部用凝胶剂，其中所述纤维素聚合物包括羟乙基纤维素和羟丙基甲基纤维素。51.如权利要求42至权利要求50中任一项所述的局部用凝胶剂，其中所述纤维素聚合物是羟丙基甲基纤维素或羟丙基纤维素。52.如权利要求42至权利要求51中任一项所述的局部用凝胶剂，其中所述凝胶剂包含约2％至约6％纤维素聚合物。53.如...

【专利技术属性】
技术研发人员：V，
申请(专利权)人：塔罗制药工业有限公司，
类型：发明
国别省市：