取代的1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2(3H)-酮及其用途制造技术

本发明专利技术涉及取代的1H

【技术实现步骤摘要】
取代的1H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑
2(3H)
‑
酮及其用途
[0001]本申请是申请日为2017年10月5日，申请号为201780075930.5，专利技术名称为“取代的1H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑
2(3H)
‑
酮及其用途”的专利技术专利的分案申请。


[0002]本专利技术涉及具有NR2B调节特性的化合物、包含这些化合物的药物组合物、制备这些化合物的化学方法以及它们在动物(特别是在人类)中治疗与NR2B受体活性相关疾病的用途。

技术介绍

[0003]谷氨酸盐是在大脑中广泛传播的主要兴奋性神经递质之一。其第一次作为兴奋信使角色的指示是在20世纪50年代，当时观察到静脉注射谷氨酸盐引起惊厥。然而，在20世纪70年代和20世纪80年代之前，未进行整个谷氨酸能神经递质体系及其各种受体的检测，当时开发了许多拮抗剂，或者在PCP和开他敏的情况下被识别为拮抗剂。最终，在20世纪90年代，分子生物学提供了用于谷氨酸能受体(glutamatergic receptor)分类的工具。
[0004]N
‑
甲基
‑
D
‑
天冬氨酸(NMDA)受体是介导脑中兴奋性突触传递的离子型谷氨酸受体的亚型。NMDA受体广泛分布于整个大脑，并且在突触可塑性、突触发生、兴奋性中毒、记忆获得和学习中起关键作用。NMDA受体与离子型谷氨酸受体(AMPA和红藻氨酸受体)的其它主要亚型的不同之处在于其在静止膜电位下被Mg
2+
阻断，是高度Ca
2+
可渗透的，并且需要由两种不同的神经递质共同激活：谷氨酸和甘氨酸(或D
‑
丝氨酸)(Traynelis SF等人，Pharmacol Rev.2010；62(3):405
‑
96)。Ca
2+
通过NMDA受体流入触发信号级联并调节对于不同形式的突触可塑性至关重要的基因表达，包括突触效应长时程增强(LTP)(Berberich S等人，Neuropharmacology 2007；52(1):77
‑
86)和长时程抑制(LTD)(Massey，PV等人，J Neurosci.2004年9月8日；24(36):7821
‑
8)。
[0005]绝大多数哺乳动物NMDA受体形成异源四聚体，所述异源四聚体由两个专性GluN1单元和两个可变GluN2受体亚基构成，其分别由GRIN1基因和四个GRIN2基因中的一个编码。一个或两个GRIN2亚基可由GluN3A或GluN3B亚基潜在置换。GRIN1基因产物具有8个剪接变体，然而4个不同的GRIN2基因(GRIN2A
‑
D)编码四个不同的GluN2亚基。甘氨酸结合位点存在于GluN1亚基上并且谷氨酸结合位点存在于GluN2亚基上。
[0006]GluNR2亚基在确定NMDA受体组件的功能和药理学性质时起主要作用，并且在脑的不同区域表现出不同的分布。例如，GluN2B亚基主要在成年哺乳动物脑的前脑中表达(Paoletti P等人，Nat Rev Neurosci.2013，14(6):383
‑
400；Watanabe M等人，J Comp Neurol.1993，338(3):377
‑
90)，并且涉及学习、记忆加工、情绪、注意力、情感和疼痛感知(Cull
‑
Candy S等人，Curr OpinNeurobiol.2001，11(3)：327
‑
35)。
[0007]调节含GluN2B的NMDA受体功能的化合物可用于治疗许多神经和精神障碍，包括但不限于双相障碍(Martucci L等人，Schizophrenia Res，2006；84(2
‑
3):214
‑
21)，重度抑郁症(Miller OH等人，eLife.2014；3:e03581；Li N等人，Biol Psychiatry.2011，69(8):754
‑
61)，难治性抑郁症(Preskorn SH等人，J Clin Psychopharmacol.2008，28(6):631
‑
7)和其它情绪障碍(包括精神分裂症(Grimwood S等人，Neuroreport.1999，10(3):461
‑
5；Weickert CS等人，Molecular Psychiatry(2013)18，1185
–
1192)，产前和产后抑郁症、季节性情感障碍等)、阿尔茨海默病(Hanson JE等人，Neurobiol Dis.2015，74:254
‑
62；Li S等人，J Neurosci.2011，31(18):6627
‑
38)和其它它痴呆(Orgogozo JM等人，Stroke 2002，33：1834
–
1839)，帕金森氏病(Duty S,CNS Drugs.2012，26(12):1017
‑
32；Steece
‑
Collier K等人，Exp Neurol.2000，163(1):239
‑
43；Leaver KR等人，Clin Exp Pharmacol Physiol.2008，35(11):1388
‑
94)，亨廷顿氏舞蹈病(Tang TS等人，Proc Natl Acad Sci USA.2005，102(7):2602
‑
7；Li L等人，J Neurophysiol.2004，92(5):2738
‑
46)，多发性硬化症(Grasselli G等人，Br J Pharmacol.2013，168(2):502
‑
17；Farjam M等人，Iran J Pharm Res.2014；13(2):695
‑
705)，认知损害(Wang D等人，2014，Expert Opin Ther Targets Expert Opin Ther Targets.2014；18(10):1121
‑
30)，头部损伤(Bullock MR等人，Ann N Y Acad Sci.1999，890:51
‑
8)，脊髓损伤、中风(Yang Y等人，J Neurosurg.2003，98(2):397
‑
403)，癫痫(Naspolini AP等人，Epilepsy Res.2012年6月；100(1
‑
2):12
‑
9)，运动障碍(例如，运动困难)(Morissette M等人，Mov Disord.2006，21(1)本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种化合物以及其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N
‑
氧化物，具有式(I)的结构：其中R1为H；CH2F；或CH3；R2选自由以下项组成的组：苯基；被各自独立地选自由以下项组成的组的一个、两个或三个成员取代的苯基：卤素、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、CN、OC1‑6烷基、OC1‑6卤代烷基、N(CH3)2和环丙基；吡啶基；被F、C1‑4烷基或C1‑4卤代烷基取代的吡啶基；噻唑基；被C1‑6烷基或C1‑6卤代烷基取代的噻唑基；噻吩基；以及被各自独立地选自由以下项组成的组的一个或两个成员取代的噻吩基：卤素、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、CH2OH、CH2OCH3和环丙基；R3为H；R4选自由以下项组成的组：(a)其中环A为任选地含有附加的氧杂原子的4
‑
6元杂环，所述4
‑
6元杂环选自由以下项组成的组：氮杂环丁烷基；被独立地选自由以下项组成的组的一个或两个成员取代的氮杂环丁烷基：F、OH、C1‑4烷基、C1‑4卤代烷基、CH2OCH3、CN和OCH3；吡咯烷基；两个F成员取代的吡咯烷基；吗啉基；哌啶基；被C1‑6烷基取代的哌嗪基；以及(2,6
‑
二氮杂螺[3.3]庚
‑6‑
基)；(b)其中R
4b
选自由以下项组成的组：H；C1‑6烷基；CH2CH2OCH3；C3‑6环烷基；被独立地选自由F或CH3组成的组的两个或三个成员取代的C3‑6环烷基；氧杂环丁烷基；被CH3取代的氧杂环丁烷基；以及吡啶基；(c)其中R
4c
选自由以下项组成的组：环丙基；被一个或两个F成员取代的环丙基；CH(OH)环丙基；氮杂环丁烷基；CH2‑
氮杂环丁烷基；被独立地选自以下的一个或两个成员取代的CH2‑
氮杂环丁烷基：F、OH、OCH3和CF3；氧杂环丁烷基；被F或CH3取代的氧杂环丁烷基；四氢呋喃基；四氢吡喃基；CH2吡咯烷基；被CH3、OH或OCH3取代的CH2吡咯烷基；CH2哌啶基；被OH或F取代的CH2哌啶基；吗啉基；被一个或两个CH3成员取代的吡唑基；被CH3取代的三唑基；四唑基；被一个或两个CH3成员取代的异噁唑基；被CH3或CH2OCH3取代的噁二唑基；噻二唑基；吡啶基；被独立地选自由以下项组成的组的一个或两个成员取代的吡啶基：Cl、F、CH3、OCH3和CF3；(2
‑
氧代
‑
1H
‑
吡啶
‑3‑
基)；6
‑
氧代
‑
1H
‑
吡啶
‑3‑
基；嘧啶基；被F或CH3取代的嘧啶基；吡嗪基；哒嗪基；被OCH3取代的哒嗪基；苯基；被独立地选自由以下项组成的组的一
个或两个成员取代的苯基：卤素、CN、OCH3、C1‑6烷基和CF3；(d)其中R
4d
选自由以下项组成的组：OH、C1‑6烷基、O
‑
C1‑6烷基、C3‑6环烷基、噻吩基和噻唑基；以及(e)被独立地选自OH、OCH1‑6烷基或环丙基的一个或两个成员取代的C2‑6烷基；CH2CH2NH(C1‑6烷基)；CH2CH2NH(CH2CH2OH)；CH2CH2NH(C3‑6环烷基)；以及二氟(3
‑
吡啶基)甲基；并且R
1a
和R
1b
各自独立地为H或CH3。2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1为H。3.根据权利要求1所述的化合物，其中R1为CH3或CH2F。4.根据权利要求1所述的化合物，其中R
1a
为H。5.根据权利要求1所述的化合物，其中R2为苯基；被各自独立地选自由以下项组成的组的一个、两个或三个成员取代的苯基：Cl、F、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、CN、OC1‑6烷基、OC1‑6卤代烷基、N(CH3)2和环丙基；吡啶基；或被CF3取代的吡啶基；。6.根据权利要求1所述的化合物，其中R2为被C1‑6烷基或CF3取代的噻唑基；噻吩基；或被各自独立地选自由以下项组成的组的一个或两个成员取代的噻吩基：Cl、F、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、CH2OH、CH2OCD3和环丙基。7.根据权利要求1所述的化合物，其中R1为H或CH3，R2为苯基，其中所述苯基任选地被独立地选自下列的一个、两个或三个成员取代：卤素、C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基；或噻吩基，其中所述噻吩基任选地被独立地选自下列的一个或两个成员取代：卤素、C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基；R3为H；并且R4为8.根据权利要求1所述的化合物，其中R2为苯基；邻甲苯基；间甲苯基；对甲苯基；4
‑
叔丁基苯基；3
‑
(三氟甲基)苯基；4
‑
氟苯基；3
‑
氟苯基；3
‑
氰基苯基；3
‑
氯苯基；4
‑
氯苯基；3
‑
(二氟甲基)苯基；3
‑
甲氧基苯基；3
‑
(二氟甲氧基)苯基；4
‑
甲氧基苯基；3
‑
(三氟甲氧基)苯基；2
‑
乙氧基苯基；3
‑
乙氧基苯基；3
‑
环丙基苯基；3
‑
(二甲基氨基)苯基；2,3
‑
二氯苯基；2,3
‑
二氟苯基；2,3
‑
二甲基苯基；2
‑
氟
‑3‑
(三氟甲基)苯基；2,4
‑
二甲氧基苯基；2,3
‑
二甲氧基苯基；2,4
‑
二氟苯基；3,4
‑
二氟苯基；3,4
‑
二氯苯基；3
‑
(二氟甲基)
‑4‑
氟
‑
苯基；5
‑
(二氟甲基)
‑2‑
氟苯基；2,6
‑
二甲基苯基；3,5
‑
二甲基苯基；3,5
‑
二氟苯基；3
‑
氟
‑5‑
(三氟甲基)苯基；2
‑
甲基
‑5‑
(三氟甲基)苯基；2
‑
甲基
‑3‑
(三氟甲基)苯基；4
‑
氯
‑3‑
甲基
‑
苯基；4
‑
氟
‑3‑
(三氟甲基)苯基；4
‑
氯
‑3‑
(三氟甲基)苯基；2
‑
乙氧基
‑5‑
氟
‑
苯基；3
‑
氯
‑2‑
氟
‑
苯基；3
‑
氯
‑4‑
氟
‑
苯基；2
‑
氯
‑4‑
甲氧基
‑
苯基；4
‑
氟
‑2‑
甲基
‑
苯基；4
‑
氟
‑2‑
甲氧基
‑
苯基；2
‑
氟
‑6‑
甲氧基
‑
苯基；3
‑
氟
‑4‑
甲氧基
‑
苯基；3
‑
氟
‑5‑
甲基
‑
苯基；2
‑
氟
‑3‑
甲基
‑
苯基；4
‑
氟
‑3‑
甲基
‑
苯基；4
‑
甲氧基
‑3‑
甲基
‑
苯基；4
‑
氟
‑
2,3
‑
二甲基
‑
苯基；2,4
‑
二氟
‑3‑
甲基
‑
苯基；2,3,4
‑
三氟苯基；3,4,5
‑
三氟苯基；3,4
‑
二氯
‑5‑
(三氟甲基)苯基；3
‑
吡啶基；2
‑
(三氟甲基)
‑4‑
吡啶基；2
‑
噻吩基；5
‑
甲基
‑2‑
噻吩基；5
‑
乙基
‑2‑
噻吩基；4
‑
甲基
‑2‑
噻吩基；5
‑
(三氘甲氧基甲基；5
‑
(羟甲基)
‑2‑
噻吩基；5
‑
氟
‑2‑
噻吩基；5
‑
氯
‑2‑
噻吩基；5
‑
环丙基
‑2‑
噻吩基；5
‑
氯
‑4‑
甲基
‑
2
‑
噻吩基；5
‑
(二氟甲基)
‑2‑
噻吩基；5
‑
(二氟甲基)
‑3‑
噻吩基；5
‑
(三氟甲基)
‑2‑
噻吩基；5
‑
(三氟甲基)
‑3‑
噻吩基；2
‑
(三氟甲基)
‑3‑
噻吩基；4
‑
(二氟甲基)
‑2‑
噻吩基；5
‑
(1,1,2,2,2
‑
五氟乙基)
‑2‑
噻吩基；4
‑
甲基噻唑
‑2‑
基；2
‑
甲基噻唑
‑5‑
基；2
‑
(三氟甲基)噻唑
‑5‑
基；或2
‑
(三氟甲基)噻唑
‑4‑
基。9.根据权利要求1所述的化合物，其中R3为H。10.根据权利要求1所述的化合物，其中R3为D或T。11.根据权利要求1所述的化合物，其中R4为其中环A为12.根据权利要求1所述的化合物，其中R4为13.根据权利要求1所述的化合物，其中R4为14.根据权利要求1所述的化合物，其中R4为
15.根据权利要求1所述的化合物，其中R4为其中R
a
独立地选自：卤素、CN、OCH3、C1‑6烷基和CF3；R
b
独立地选自：Cl、F、CH3、OCH3和CF3；R
c
为F或CH3；R
d
为OCH3；m为0或1；并且n为0、1或2。16.根据权利要求1所述的化合物，其中R1为H或CH3；R2为被各自独立地选自由以下项组成的组的一个、两个或三个成员取代的苯基：卤素、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基和OC1‑6烷基；R3为H；并且R4为17.根据权利要求1所述的化合物以及其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N
‑
氧化物，具有式(IA)的结构：
其中R1为H；CH2F；或CH3；R2为被各自独立地选自由以下项组成的组的一个、两个或三个成员取代的苯基：卤素、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、OC1‑6烷基；被C1‑6烷基取代的噻唑基；以及被各自独立地选自由以下项组成的组的一个或两个成员取代的噻吩基：卤素、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、CH2OH、CH2OCH3和环丙基；R3为H或T；并且环A为18.根据权利要求17所述的化合物，其中R1为H；CH2F；或CH3；R2为3
‑
(三氟甲基)苯基、4
‑
氟
‑3‑
甲基
‑
苯基、2,4
‑
二氟
‑3‑
甲基
‑
苯基、5
‑
(三氟甲基)
‑2‑
噻吩基、5
‑
(二氟甲基)
‑2‑
噻吩基或5
‑
氯
‑4‑
甲基
‑2‑
噻吩基；R3为H；并且环A为19.根据权利要求17所述的化合物，其中R2为间甲苯基、3
‑
氟苯基、3
‑
氯苯基、3
‑
(三氟甲基)苯基、5
‑
甲基
‑2‑
噻吩基、5
‑
乙基
‑2‑
噻吩基、5
‑
(羟甲基)
‑2‑
噻吩基、5
‑
环丙基
‑2‑
噻吩基、5
‑
(三氘甲氧基甲基)
‑2‑
噻吩基、5
‑
(三氟甲基)
‑2‑
噻吩基、5
‑
(三氟甲基)
‑3‑
噻吩基、2
‑
(三氟甲基)
‑3‑
噻吩基、5
‑
(1,1,2,2,2
‑
五氟乙基)
‑2‑
噻吩基、5
‑
(三氟甲基)噻吩
‑2‑
基、5
‑
氟
‑2‑
噻吩基、5
‑
氯
‑4‑
甲基
‑2‑
噻吩基、5
‑
(二氟甲基)
‑2‑
噻吩基、4
‑
(二氟甲基)
‑2‑
噻吩基、5
‑
(二氟甲基)
‑3‑
噻吩基、4
‑
甲基噻唑
‑2‑
基、2
‑
甲基噻唑
‑5‑
基、4
‑
甲氧基苯基、4
‑
氟
‑2‑
甲基
‑
苯基、2
‑
氟
‑3‑
甲基
‑
苯基、4
‑
氟
‑3‑
甲基
‑
苯基、3,5
‑
二氟苯基、3,4
‑
二氟苯基、2,4
‑
二氟
‑3‑
甲基
‑
苯基、3,4,5
‑
三氟苯基、2
‑
(三氟甲基)噻唑
‑5‑
基、2
‑
(三氟甲基)噻唑
‑4‑
基、2
‑
甲基
‑5‑
(三氟甲基)苯基、2
‑
甲基
‑3‑
(三氟甲基)苯基、2
‑
氟
‑3‑
(三氟甲基)苯基或4
‑
氟
‑3‑
(三氟甲基)苯基。20.根据权利要求1所述的化合物以及其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N
‑
氧化物，具有式(IB)的结构：
其中R1和R
1b
各自独立地为H或CH3；R2选自由以下项组成的组：被各自独立地选自由以下项组成的组的一个、两个或三个成员取代的苯基：卤素、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、OC1‑6烷基；吡啶基；被C1‑6烷基取代的噻唑基；以及被各自独立地选自由以下项组成的组的一个或两个成员取代的噻吩基：卤素、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、CH2OH和环丙基；R3为H；并且R
4b
为H、C1‑6烷基、2
‑
甲氧基乙基、C3‑6环烷基、3,3
‑
二氟环丁基、3,3
‑
二氟
‑1‑
甲基
‑
环丁基、环戊基、氧杂环丁烷
‑3‑
基、3
‑
甲基氧杂环丁烷
‑3‑
基或2
‑
吡啶基。21.根据权利要求20所述的化合物，其中R1为H；CH2F；或CH3；R
1b
为CH3；R2为3
‑
(三氟甲基)苯基、4
‑
氟
‑3‑
甲基
‑
苯基、2,4
‑
二氟
‑3‑
甲基
‑
苯基、5
‑
(三氟甲基)
‑2‑
噻吩基、5
‑
(二氟甲基)
‑2‑
噻吩基或5
‑
氯
‑4‑
甲基
‑2‑
噻吩基；R3为H；并且R
4b
为CH3。22.根据权利要求20所述的化合物，其中R2为3
‑
吡啶基、5
‑
甲基
‑2‑
噻吩基、4
‑
甲基
‑2‑
噻吩基、5
‑
环丙基
‑2‑
噻吩基、5
‑
乙基
‑2‑
噻吩基、5
‑
氯
‑2‑
噻吩基、5
‑
(羟甲基)
‑2‑
噻吩基、5
‑
(三氟甲基)
‑2‑
噻吩基、5
‑
(三氟甲基)
‑3‑
噻吩基、2
‑
(三氟甲基)
‑3‑
噻吩基、5
‑
(二氟甲基)
‑2‑
噻吩基、5
‑
(二氟甲基)
‑3‑
噻吩基、5
‑
氯
‑4‑
甲基
‑2‑
噻吩基、5
‑
氟
‑2‑
噻吩基、5
‑
氟
‑2‑
噻吩基、2
‑
甲基噻唑
‑5‑
基、3,5
‑
二甲基苯基、3
‑
甲氧基苯基、4
‑
甲氧基苯基、4
‑
氟
‑2‑
甲基
‑
苯基、2
‑
氟
‑3‑
甲基
‑
苯基、4
‑
氟
‑3‑
甲基
‑
苯基、4
‑
氯苯基、2,3
‑
二氟苯基、3,5
‑
二氟苯基、3,4
‑
二氟苯基、2
‑
乙氧基苯基、3
‑
乙氧基苯基、4
‑
甲氧基
‑3‑
甲基
‑
苯基、4
‑
氟
‑2‑
甲氧基
‑
苯基、2
‑
氟
‑6‑
甲氧基
‑
苯基、2,4
‑
二氟
‑3‑
甲基
‑
苯基、3
‑
(二氟甲基)苯基、3
‑
氯
‑4‑
氟
‑
苯基、2,4
‑
二甲氧基苯基、2
‑
乙氧基
‑5‑
氟
‑
苯基、2
‑
氯
‑4‑
甲氧基
‑
苯基、3
‑
(三氟甲基)苯基、2
‑
(三氟甲基)噻唑
‑5‑
基、2
‑
(三氟甲基)噻唑
‑4‑
基、2
‑
氟
‑3‑
(三氟甲基)苯基或3,4
‑
二氟
‑5‑
(三氟甲基)苯基。23.根据权利要求1所述的化合物以及其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N
‑
氧化物，具有式(IC)的结构：其中R1为H或CH3；
R2选自由以下项组成的组：苯基；被各自独立地选自由以下项组成的组的一个、两个或三个成员取代的苯基：卤素、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、CN、OC1‑6烷基、OC1‑6卤代烷基和N(CH3)2；被CF3取代的吡啶基；以及被各自独立地选自由以下项组成的组的一个或两个成员取代的噻吩基：卤素、C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基；并且R
4c
选自由以下项组成的组：环丙基；被一个或两个F成员取代的环丙基；CH(OH)环丙基；氮杂环丁烷基；CH2‑
氮杂环丁烷基；被独立地选自以下的一个或两个成员取代的CH2‑
氮杂环丁烷基：F、OH、OCH3和CF3；氧杂环丁烷基；被F或CH3取代的氧杂环丁烷基；四氢呋喃基；四氢吡喃基；CH2吡咯烷基；被CH3、OH或OCH3取代的CH2吡咯烷基；CH2哌啶基；被OH或F取代的CH2哌啶基；吗啉基；被一个或两个CH3成员取代的吡唑基；被CH3取代的三唑基；四唑基；被一个或两个CH3成员取代的异噁唑基；被CH3或CH2OCH3取代的噁二唑基；噻二唑基；吡啶基；被独立地选自由以下项组成的组的一个或两个成员取代的吡啶基：Cl、F、CH3、OCH3和CF3；(2
‑
氧代
‑
1H
‑
吡啶
‑3‑
基)；6
‑
氧代
‑
1H
‑
吡啶
‑3‑
基；嘧啶基；被F或CH3取代的嘧啶基；吡嗪基；哒嗪基；被OCH3取代的哒嗪基；苯基；被独立地选自由以下项组成的组的一个或两个成员取代的苯基：卤素、CN、OCH3、C1‑6烷基和CF3。24.根据权利要求1所述的化合物以及其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N
‑
氧化物，具有式(ID)的结构：其中R1为H或CH3；R2为间甲苯基、3
‑
(三氟甲基)苯基、4
‑
氯苯基、2,4
‑
二氟
‑3‑
甲基
‑
苯基、3,4
‑
二氟苯基、4
‑
氟
‑3‑
甲基
‑
苯基、3
‑
环丙基苯基、3
‑
氟
‑4‑
甲氧基
‑
苯基、2
‑
乙氧基苯基、3
‑
乙氧基苯基、4
‑
甲氧基苯基、2
‑
乙氧基
‑5‑
氟
‑
苯基、4
‑
氟
‑2‑
甲氧基
‑
苯基或3
‑
氯
‑4‑
氟
‑
苯基；并且R
4d
为OH、C1‑6烷基、C3‑6环烷基、OC1‑6烷基、2
‑
噻吩基或噻唑
‑2‑
基。25.一种化合物，所述化合物选自由以下项组成的组：6
‑
(4
‑
甲氧基苯基)
‑1‑
(2
‑
吗啉代
‑2‑
氧代
‑
乙基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(4
‑
氟
‑2‑
甲基
‑
苯基)
‑1‑
(2
‑
甲氧基乙基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；N
‑
乙基
‑2‑
[6
‑
(4
‑
氟
‑2‑
甲基
‑
苯基)
‑2‑
氧代
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]乙酰胺；(S*)
‑1‑
(2
‑
羟丁基)
‑6‑
(4
‑
甲氧基苯基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；(R*)
‑1‑
(2
‑
羟丁基)
‑6‑
(4
‑
甲氧基苯基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(4
‑
氟
‑3‑
甲基
‑
苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(2
‑
吡啶基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3
‑
氟苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(嘧啶
‑4‑
基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3,4
‑
二氟苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
[(5
‑
甲基异噁唑
‑3‑
基)甲基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；2
‑
[6
‑
(5
‑
氯
‑2‑
噻吩基)
‑3‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]
‑
N,N
‑
二甲基
‑
乙酰胺；6
‑
[5
‑
(二氟甲基)
‑2‑
噻吩基]
‑1‑
[2
‑
(3
‑
氟氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑3‑
甲基
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[(5
‑
甲基异噁唑
‑3‑
基)甲基]
‑6‑
苯基
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(4
‑
氟苯基)
‑1‑
[(5
‑
甲基异噁唑
‑3‑
基)甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(4
‑
氟苯基)
‑1‑
[(5
‑
甲基
‑
1,3,4
‑
噁二唑
‑2‑
基)甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；3
‑
甲基
‑1‑
[(5
‑
甲基异噁唑
‑3‑
基)甲基]
‑6‑
(4
‑
甲基
‑2‑
噻吩基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(4
‑
氟苯基)
‑1‑
[(1
‑
甲基吡唑
‑4‑
基)甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[(1,5
‑
二甲基吡唑
‑3‑
基)甲基]
‑6‑
(4
‑
氟苯基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙基]
‑3‑
甲基
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[(5
‑
甲基异噁唑
‑3‑
基)甲基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；N
‑
环丙基
‑2‑
[2
‑
氧代
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]乙酰胺；1
‑
[(3
‑
氯苯基)甲基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[(2
‑
甲氧基
‑3‑
吡啶基)甲基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
(嘧啶
‑4‑
基甲基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；(R/S)
‑1‑
(四氢呋喃
‑2‑
基甲基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；N,N
‑
二甲基
‑2‑
[2
‑
氧代
‑6‑
[5
‑
(三氟甲基)
‑2‑
噻吩基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]乙酰胺；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑3‑
甲基
‑6‑
[5
‑
(三氟甲基)
‑2‑
噻吩基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；N,N
‑
二甲基
‑2‑
[3
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑6‑
[5
‑
(三氟甲基)
‑2‑
噻吩基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]乙酰胺；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑6‑
[2
‑
甲基
‑5‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(2,4
‑
二氟
‑3‑
甲基
‑
苯基)
‑1‑
(2
‑
氧代丁基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；(R/S)
‑1‑
(2
‑
环丙基
‑2‑
羟基
‑
乙基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[(2
‑
氧代
‑
1H
‑
吡啶
‑3‑
基)甲基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；(R/S)
‑6‑
(4
‑
氟
‑2‑
甲基
‑
苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(氧杂环丁烷
‑2‑
基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；
1
‑
[2
‑
(3
‑
氟氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑3‑
甲基
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(4
‑
甲氧基苯基)
‑1‑
(2
‑
氧代
‑2‑
吡咯烷
‑1‑
基
‑
乙基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；N
‑
环丙基
‑2‑
[6
‑
(4
‑
氟
‑2‑
甲基
‑
苯基)
‑2‑
氧代
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]乙酰胺；2
‑
[6
‑
(2
‑
氯
‑4‑
甲氧基
‑
苯基)
‑2‑
氧代
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]
‑
N
‑
环丙基
‑
乙酰胺；N
‑
环丙基
‑2‑
[6
‑
(4
‑
甲氧基苯基)
‑2‑
氧代
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]乙酰胺；N
‑
环丙基
‑2‑
[6
‑
(3,5
‑
二甲基苯基)
‑2‑
氧代
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]乙酰胺；N
‑
环丙基
‑2‑
[6
‑
(4
‑
氟
‑2‑
甲基
‑
苯基)
‑2‑
氧代
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]
‑
N
‑
甲基
‑
乙酰胺；N
‑
环丙基
‑2‑
[6
‑
(4
‑
甲氧基苯基)
‑2‑
氧代
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]
‑
N
‑
甲基
‑
乙酰胺；N
‑
环丙基
‑2‑
[6
‑
(4
‑
氟
‑2‑
甲基
‑
苯基)
‑3‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]乙酰胺；(R
*
)
‑6‑
(4
‑
氟
‑2‑
甲基
‑
苯基)
‑1‑
(2
‑
羟丁基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；(S
*
)
‑6‑
(4
‑
氟
‑2‑
甲基
‑
苯基)
‑1‑
(2
‑
羟丁基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(4
‑
氟
‑3‑
甲基
‑
苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(3
‑
吡啶基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(4
‑
氟
‑3‑
甲基
‑
苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(4
‑
吡啶基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(4
‑
氟
‑3‑
甲基
‑
苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(吡嗪
‑2‑
基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(4
‑
氟
‑3‑
甲基
‑
苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(嘧啶
‑5‑
基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(4
‑
氟
‑3‑
甲基
‑
苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(嘧啶
‑2‑
基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(4
‑
氟
‑3‑
甲基
‑
苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(哒嗪
‑3‑
基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3
‑
氟苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(3
‑
吡啶基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3
‑
氟苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(4
‑
吡啶基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3
‑
氟苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(2
‑
吡啶基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3
‑
氟苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(嘧啶
‑5‑
基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3
‑
氟苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(吡嗪
‑2‑
基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3
‑
氟苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(嘧啶
‑2‑
基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3
‑
氟苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(哒嗪
‑3‑
基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3,4
‑
二氟苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(4
‑
吡啶基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3,4
‑
二氟苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(3
‑
吡啶基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3,4
‑
二氟苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(嘧啶
‑5‑
基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3,4
‑
二氟苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(哒嗪
‑3‑
基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3,4
‑
二氟苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(2
‑
吡啶基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3,4
‑
二氟苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(吡嗪
‑2‑
基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3,4
‑
二氟苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(嘧啶
‑2‑
基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(2,4
‑
二氟
‑3‑
甲基
‑
苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(嘧啶
‑2‑
基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(2,4
‑
二氟
‑3‑
甲基
‑
苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(4
‑
吡啶基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(2,4
‑
二氟
‑3‑
甲基
‑
苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(哒嗪
‑3‑
基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；
6
‑
(2,4
‑
二氟
‑3‑
甲基
‑
苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(2
‑
吡啶基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(2,4
‑
二氟
‑3‑
甲基
‑
苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(嘧啶
‑5‑
基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3,4
‑
二氟苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(嘧啶
‑4‑
基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(4
‑
氟
‑3‑
甲基
‑
苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(嘧啶
‑4‑
基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(2,4
‑
二氟
‑3‑
甲基
‑
苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(嘧啶
‑4‑
基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3,4
‑
二氟苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
[(5
‑
甲基
‑
1,3,4
‑
噁二唑
‑2‑
基)甲基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；3
‑
甲基
‑1‑
[(5
‑
甲基异噁唑
‑3‑
基)甲基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；3
‑
甲基
‑1‑
[(5
‑
甲基
‑
1,3,4
‑
噁二唑
‑2‑
基)甲基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；3
‑
甲基
‑1‑
[(3
‑
甲基
‑
1,2,4
‑
噁二唑
‑5‑
基)甲基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3,4
‑
二氟苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
[(3
‑
甲基
‑
1,2,4
‑
噁二唑
‑5‑
基)甲基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；N,N
‑
二甲基
‑2‑
[3
‑
甲基
‑6‑
(5
‑
甲基
‑2‑
噻吩基)
‑2‑
氧代
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]乙酰胺；2
‑
[6
‑
(5
‑
乙基
‑2‑
噻吩基)
‑3‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]
‑
N,N
‑
二甲基
‑
乙酰胺；N,N
‑
二甲基
‑2‑
[3
‑
甲基
‑6‑
(4
‑
甲基
‑2‑
噻吩基)
‑2‑
氧代
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]乙酰胺；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑6‑
(5
‑
氟
‑2‑
噻吩基)
‑3‑
甲基
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；2
‑
[6
‑
(5
‑
氟
‑2‑
噻吩基)
‑3‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]
‑
N,N
‑
二甲基
‑
乙酰胺；1
‑
[2
‑
(3
‑
氟氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑6‑
(5
‑
氟
‑2‑
噻吩基)
‑3‑
甲基
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；3
‑
甲基
‑1‑
(哒嗪
‑3‑
基甲基)
‑6‑
[5
‑
(三氟甲基)
‑2‑
噻吩基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(5
‑
氟
‑2‑
噻吩基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(哒嗪
‑3‑
基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(3
‑
氟氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑3‑
甲基
‑6‑
(4
‑
甲基噻唑
‑2‑
基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑6‑
(5
‑
乙基
‑2‑
噻吩基)
‑3‑
甲基
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(5
‑
乙基
‑2‑
噻吩基)
‑1‑
[2
‑
(3
‑
氟氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑3‑
甲基
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑6‑
[5
‑
(羟甲基)
‑2‑
噻吩基]
‑3‑
甲基
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(3
‑
氟氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑6‑
[5
‑
(羟甲基)
‑2‑
噻吩基]
‑3‑
甲基
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；
2
‑
[6
‑
[5
‑
(羟甲基)
‑2‑
噻吩基]
‑3‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]
‑
N,N
‑
二甲基
‑
乙酰胺；1
‑
[2
‑
(3
‑
氟氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑3‑
甲基
‑6‑
[2
‑
(三氟甲基)
‑3‑
噻吩基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑6‑
[5
‑
(二氟甲基)
‑2‑
噻吩基]
‑3‑
甲基
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；2
‑
[6
‑
[5
‑
(二氟甲基)
‑2‑
噻吩基]
‑3‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]
‑
N,N
‑
二甲基
‑
乙酰胺；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑3‑
甲基
‑6‑
[2
‑
(三氟甲基)
‑3‑
噻吩基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；N,N
‑
二甲基
‑2‑
[3
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑6‑
[2
‑
(三氟甲基)
‑3‑
噻吩基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]乙酰胺；2
‑
[6
‑
[5
‑
(二氟甲基)
‑3‑
噻吩基]
‑3‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]
‑
N,N
‑
二甲基
‑
乙酰胺；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑6‑
[5
‑
(二氟甲基)
‑3‑
噻吩基]
‑3‑
甲基
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
[5
‑
(二氟甲基)
‑3‑
噻吩基]
‑1‑
[2
‑
(3
‑
氟氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑3‑
甲基
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
[5
‑
(二氟甲基)
‑2‑
噻吩基]
‑3‑
甲基
‑1‑
(哒嗪
‑3‑
基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；N,N
‑
二甲基
‑2‑
[3
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑6‑
[5
‑
(三氟甲基)
‑3‑
噻吩基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]乙酰胺；1
‑
[2
‑
(3
‑
氟氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑3‑
甲基
‑6‑
[5
‑
(三氟甲基)
‑3‑
噻吩基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；3
‑
甲基
‑1‑
(哒嗪
‑3‑
基甲基)
‑6‑
[5
‑
(三氟甲基)
‑3‑
噻吩基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑3‑
甲基
‑6‑
[5
‑
(三氟甲基)
‑3‑
噻吩基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑6‑
(5
‑
环丙基
‑2‑
噻吩基)
‑3‑
甲基
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(5
‑
环丙基
‑2‑
噻吩基)
‑1‑
[2
‑
(3
‑
氟氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑3‑
甲基
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑3‑
甲基
‑6‑
[2
‑
(三氟甲基)噻唑
‑4‑
基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；N,N
‑
二甲基
‑2‑
[3
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑6‑
[2
‑
(三氟甲基)噻唑
‑4‑
基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]乙酰胺；1
‑
[2
‑
(3
‑
氟氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑3‑
甲基
‑6‑
[2
‑
(三氟甲基)噻唑
‑4‑
基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；2
‑
[6
‑
(5
‑
环丙基
‑2‑
噻吩基)
‑3‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]
‑
N,N
‑
二甲基
‑
乙酰胺；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑3‑
甲基
‑6‑
[5
‑
(1,1,2,2,2
‑
五氟乙基)
‑2‑
噻
吩基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑3‑
甲基
‑6‑
(2
‑
甲基噻唑
‑5‑
基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(3
‑
氟氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑3‑
甲基
‑6‑
(2
‑
甲基噻唑
‑5‑
基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；N,N
‑
二甲基
‑2‑
[3
‑
甲基
‑6‑
(2
‑
甲基噻唑
‑5‑
基)
‑2‑
氧代
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]乙酰胺；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑3‑
甲基
‑6‑
[2
‑
(三氟甲基)噻唑
‑5‑
基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(3
‑
氟氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑3‑
甲基
‑6‑
[2
‑
(三氟甲基)噻唑
‑5‑
基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑6‑
[4
‑
(二氟甲基)
‑2‑
噻吩基]
‑3‑
甲基
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
[4
‑
(二氟甲基)
‑2‑
噻吩基]
‑1‑
[2
‑
(3
‑
氟氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑3‑
甲基
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；N,N
‑
二甲基
‑2‑
[3
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑6‑
[2
‑
(三氟甲基)噻唑
‑5‑
基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]乙酰胺；1
‑
(2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代乙基)
‑3‑
甲基
‑6‑
(5
‑
(三氟甲基)噻吩
‑2‑
基)
‑
1,3
‑
二氢
‑
2H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮
‑7‑
D；N,N
‑
二甲基
‑2‑
[3
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑6‑
[5
‑
(三氘甲氧基甲基)
‑2‑
噻吩基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]乙酰胺；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑3‑
甲基
‑6‑
[5
‑
(三氘甲氧基甲基)
‑2‑
噻吩基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(3
‑
氟氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑3‑
甲基
‑6‑
[5
‑
(三氘甲氧基甲基)
‑2‑
噻吩基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
(2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代乙基)
‑3‑
甲基
‑6‑
(5
‑
(三氟甲基)噻吩
‑2‑
基)
‑
1,3
‑
二氢
‑
2H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮
‑7‑
T；1
‑
[(5
‑
甲基异噁唑
‑3‑
基)甲基]
‑6‑
(4
‑
甲基
‑2‑
噻吩基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[(5
‑
甲基异噁唑
‑3‑
基)甲基]
‑6‑
(邻甲苯基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[(3
‑
甲基
‑
1,2,4
‑
噁二唑
‑5‑
基)甲基]
‑6‑
(4
‑
甲基
‑2‑
噻吩基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(4
‑
氟苯基)
‑1‑
[(1
‑
甲基吡唑
‑3‑
基)甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(4
‑
氟
‑3‑
甲基
‑
苯基)
‑1‑
[(1
‑
甲基吡唑
‑3‑
基)甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3
‑
氯
‑4‑
氟
‑
苯基)
‑1‑
[(1
‑
甲基吡唑
‑3‑
基)甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3,4
‑
二氟苯基)
‑1‑
[(1
‑
甲基吡唑
‑3‑
基)甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(2,4
‑
二氟苯基)
‑1‑
[(1
‑
甲基吡唑
‑3‑
基)甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；(R/S)
‑3‑
甲基
‑1‑
(氧杂环丁烷
‑2‑
基甲基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；
2
‑
[2
‑
氧代
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]乙酸乙酯；2
‑
[2
‑
氧代
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]乙酸；2
‑
[3
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]乙酸乙酯；2
‑
[3
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]乙酸；1
‑
[2
‑
(3,3
‑
二氟氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑3‑
甲基
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(2,4
‑
二氟
‑3‑
甲基
‑
苯基)
‑3‑
甲基
‑1‑
(吡嗪
‑2‑
基甲基)咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(4
‑
氟苯基)
‑1‑
[(3
‑
甲基
‑
1,2,4
‑
噁二唑
‑5‑
基)甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(4
‑
氟苯基)
‑1‑
[(1
‑
甲基
‑
1,2,4
‑
三唑
‑3‑
基)甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(4
‑
氟苯基)
‑1‑
[(1
‑
甲基三唑
‑4‑
基)甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3,4
‑
二氟苯基)
‑1‑
[(3
‑
甲基
‑
1,2,4
‑
噁二唑
‑5‑
基)甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3,4
‑
二氟苯基)
‑1‑
[(5
‑
甲基
‑
1,2,4
‑
噁二唑
‑3‑
基)甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3,4
‑
二氟苯基)
‑1‑
[[3
‑
(甲氧基甲基)
‑
1,2,4
‑
噁二唑
‑5‑
基]甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
(2
‑
吡咯烷
‑1‑
基乙基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(3
‑
羟基氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(环丙基氨基)乙基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(3
‑
甲氧基氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(环丁基氨基)乙基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙基]
‑6‑
(4
‑
氟
‑2‑
甲基
‑
苯基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙基]
‑6‑
(邻甲苯基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙基]
‑6‑
苯基
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙基]
‑6‑
(间甲苯基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙基]
‑6‑
[2
‑
(三氟甲基)
‑4‑
吡啶基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙基]
‑6‑
(4
‑
氟
‑3‑
甲基
‑
苯基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙基]
‑6‑
(2,6
‑
二甲基苯基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙基]
‑6‑
(3
‑
氯苯基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙基]
‑6‑
(3,5
‑
二氟苯基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲氧基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(1
‑
哌啶基)乙基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；
1
‑
[2
‑
(4
‑
氟
‑1‑
哌啶基)乙基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(3
‑
氟氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(3
‑
甲基吡咯烷
‑1‑
基)乙基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(4
‑
羟基
‑1‑
哌啶基)乙基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
[3
‑
(三氟甲基)氮杂环丁烷
‑1‑
基]乙基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(3,3
‑
二氟氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙基]
‑6‑
[2
‑
甲基
‑3‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙基]
‑6‑
(2,3
‑
二甲基苯基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙基]
‑6‑
(3,5
‑
二甲基苯基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙基]
‑6‑
(4
‑
氟
‑
2,3
‑
二甲基
‑
苯基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙基]
‑6‑
[2
‑
甲基
‑5‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3,5
‑
二氟苯基)
‑1‑
[2
‑
(2
‑
羟乙基氨基)乙基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3,5
‑
二氟苯基)
‑1‑
(2
‑
吡咯烷
‑1‑
基乙基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3,5
‑
二氟苯基)
‑1‑
[2
‑
(3
‑
羟基氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3,5
‑
二氟苯基)
‑1‑
[2
‑
(3
‑
甲氧基吡咯烷
‑1‑
基)乙基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(4
‑
氟
‑2‑
甲基
‑
苯基)
‑1‑
(2
‑
吡咯烷
‑1‑
基乙基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(2,6
‑
二甲基苯基)
‑1‑
(2
‑
吡咯烷
‑1‑
基乙基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(邻甲苯基)
‑1‑
(2
‑
吡咯烷
‑1‑
基乙基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
苯基
‑1‑
(2
‑
吡咯烷
‑1‑
基乙基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(3
‑
氟氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙基]
‑6‑
[2
‑
甲基
‑3‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(2,3
‑
二甲基苯基)
‑1‑
[2
‑
(3
‑
氟氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3,5
‑
二甲基苯基)
‑1‑
[2
‑
(3
‑
氟氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(3
‑
氟氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙基]
‑6‑
(4
‑
氟
‑
2,3
‑
二甲基
‑
苯基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(3
‑
氟氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙基]
‑6‑
[2
‑
甲基
‑5‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；
1
‑
[2
‑
(3
‑
氟氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙基]
‑6‑
(邻甲苯基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(3
‑
氟氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙基]
‑6‑
(4
‑
氟
‑2‑
甲基
‑
苯基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(3
‑
氟氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙基]
‑6‑
苯基
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3,5
‑
二氟苯基)
‑1‑
[2
‑
(丙基氨基)乙基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；N
‑
环丁基
‑2‑
[2
‑
氧代
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]乙酰胺；1
‑
[2
‑
(3
‑
甲氧基氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；N
‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基)
‑2‑
[2
‑
氧代
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]乙酰胺；1
‑
[2
‑
(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(3,3
‑
二氟氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；N
‑
(3,3
‑
二氟环丁基)
‑2‑
[2
‑
氧代
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]乙酰胺；1
‑
[2
‑
(3,3
‑
二氟吡咯烷
‑1‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑3‑
甲基
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；3
‑
甲基
‑1‑
(2
‑
氧代
‑2‑
吡咯烷
‑1‑
基
‑
乙基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；N
‑
(3,3
‑
二氟
‑1‑
甲基
‑
环丁基)
‑2‑
[3
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]乙酰胺；N
‑
(3
‑
甲基氧杂环丁烷
‑3‑
基)
‑2‑
[3
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]乙酰胺；N
‑
(3,3
‑
二氟环丁基)
‑2‑
[3
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]乙酰胺；1
‑
(2
‑
氧代
‑2‑
吡咯烷
‑1‑
基
‑
乙基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；(R/S)
‑
N
‑
环丙基
‑2‑
[2
‑
氧代
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]丙酰胺；(R/S)
‑1‑
[2
‑
(氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑1‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
(2
‑
吗啉代
‑2‑
氧代
‑
乙基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；N
‑
环戊基
‑2‑
[2
‑
氧代
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]乙酰胺；1
‑
[2
‑
氧代
‑2‑
(1
‑
哌啶基)乙基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[2
‑
(2,6
‑
二氮杂螺[3.3]庚
‑6‑
基)
‑2‑
氧代
‑
乙基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；2
‑
[2
‑
氧代
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]
‑
N
‑
(2
‑
吡啶基)乙
酰胺；N
‑
(3,3
‑
二氟
‑1‑
甲基
‑
环丁基)
‑2‑
[2
‑
氧代
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]乙酰胺；1
‑
[(6
‑
甲氧基
‑3‑
吡啶基)甲基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
(环丙基甲基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；3
‑
[[2
‑
氧代
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]甲基]苄腈；2
‑
[[2
‑
氧代
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑1‑
基]甲基]苄腈；1
‑
[2
‑
氧代
‑2‑
(2
‑
噻吩基)乙基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
(2
‑
氧代
‑2‑
噻唑
‑2‑
基
‑
乙基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；(R/S)
‑1‑
(氧杂环丁烷
‑2‑
基甲基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；(R/S)
‑1‑
(吗啉
‑2‑
基甲基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；(R/S)
‑1‑
(四氢吡喃
‑2‑
基甲基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑1‑
[[4
‑
(三氟甲基)苯基]甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[(3
‑
氟
‑4‑
甲氧基
‑
苯基)甲基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[(4
‑
氟
‑3‑
甲基
‑
苯基)甲基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[(3
‑
氟苯基)甲基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；(R*)
‑1‑
(氧杂环丁烷
‑2‑
基甲基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；(S*)
‑1‑
(氧杂环丁烷
‑2‑
基甲基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；(R/S)
‑1‑
[(2,2
‑
二氟环丙基)甲基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[(3
‑
氟氧杂环丁烷
‑3‑
基)甲基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
(嘧啶
‑2‑
基甲基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
(2
‑
吡啶基甲基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
(4
‑
吡啶基甲基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
(3
‑
吡啶基甲基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[(2
‑
甲基嘧啶
‑5‑
基)甲基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
(哒嗪
‑3‑
基甲基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[(3
‑
甲氧基
‑2‑
吡啶基)甲基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[(3
‑
氟
‑5‑
甲基
‑2‑
吡啶基)甲基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[(6
‑
甲基
‑3‑
吡啶基)甲基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
(2H
‑
四唑
‑5‑
基甲基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[二氟(3
‑
吡啶基)甲基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[(6
‑
氟
‑3‑
吡啶基)甲基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
(2
‑
环丙基
‑2‑
氧代
‑
乙基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
(2
‑
氧代丁基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
(3
‑
甲基
‑2‑
氧代
‑
丁基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[(5
‑
甲基
‑3‑
吡啶基)甲基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
(噻二唑
‑4‑
基甲基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[(6
‑
氧代
‑
1H
‑
吡啶
‑3‑
基)甲基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；(R/S)
‑1‑
(氮杂环丁烷
‑2‑
基甲基)
‑3‑
甲基
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；3
‑
甲基
‑1‑
(嘧啶
‑4‑
基甲基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；3
‑
甲基
‑1‑
(嘧啶
‑5‑
基甲基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；3
‑
甲基
‑1‑
[(2
‑
甲基嘧啶
‑4‑
基)甲基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；3
‑
甲基
‑1‑
(吡嗪
‑2‑
基甲基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；3
‑
甲基
‑1‑
(4
‑
吡啶基甲基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；3
‑
甲基
‑1‑
(2
‑
吡啶基甲基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[(6
‑
甲氧基哒嗪
‑3‑
基)甲基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
(吡嗪
‑2‑
基甲基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[(2
‑
甲基嘧啶
‑4‑
基)甲基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
(嘧啶
‑5‑
基甲基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[(5
‑
氟嘧啶
‑2‑
基)甲基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑1‑
[[6
‑
(三氟甲基)
‑3‑
吡啶基]甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
[(5
‑
氟
‑3‑
吡啶基)甲基]
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑1‑
[[5
‑
(三氟甲基)
‑3‑
吡啶基]甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑1‑
[[4
‑
(三氟甲基)
‑3‑
吡啶基]甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；3
‑
甲基
‑1‑
(嘧啶
‑2‑
基甲基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；1
‑
(2
‑
环丁基
‑2‑
氧代
‑
乙基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；(R/S)
‑1‑
(氮杂环丁烷
‑2‑
基甲基)
‑6‑
[3
‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑
2
‑
酮；(R/S)
‑1‑
(氮杂环丁烷
‑2‑
基甲基)
‑6‑
[2
‑
氟
‑3‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；(R/S)
‑1‑
(氮杂环丁烷
‑2‑
基甲基)
‑6‑
苯基
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；(R/S)
‑1‑
(氮杂环丁烷
‑2‑
基甲基)
‑6‑
(4
‑
氟苯基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；(R/S)
‑1‑
(氮杂环丁烷
‑2‑
基甲基)
‑6‑
[4
‑
氟
‑3‑
(三氟甲基)苯基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；(R/S)
‑1‑
(氮杂环丁烷
‑2‑
基甲基)
‑6‑
(2,3
‑
二氯苯基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(4
‑
氟
‑3‑
甲基
‑
苯基)
‑1‑
[(5
‑
甲基
‑3‑
吡啶基)甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(2,4
‑
二氟
‑3‑
甲基
‑
苯基)
‑1‑
[(5
‑
甲基
‑3‑
吡啶基)甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；(R/S)
‑6‑
[4
‑
氟
‑3‑
(三氟甲基)苯基]
‑1‑
(氧杂环丁烷
‑2‑
基甲基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3,4
‑
二氟苯基)
‑1‑
[(5
‑
甲基
‑3‑
吡啶基)甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3
‑
氯苯基)
‑1‑
[(5
‑
甲基
‑3‑
吡啶基)甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3
‑
氟苯基)
‑1‑
[(5
‑
甲基
‑3‑
吡啶基)甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3,4
‑
二氟苯基)
‑1‑
[(4
‑
甲基
‑3‑
吡啶基)甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3
‑
氟苯基)
‑1‑
[(4
‑
甲基
‑3‑
吡啶基)甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(4
‑
氟
‑3‑
甲基
‑
苯基)
‑1‑
[(4
‑
甲基
‑3‑
吡啶基)甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(2,4
‑
二氟
‑3‑
甲基
‑
苯基)
‑1‑
[(4
‑
甲基
‑3‑
吡啶基)甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3,4
‑
二氟苯基)
‑1‑
(2
‑
吡啶基甲基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(2,4
‑
二氟
‑3‑
甲基
‑
苯基)
‑1‑
(2
‑
吡啶基甲基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3
‑
氟苯基)
‑1‑
(2
‑
吡啶基甲基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3
‑
氯苯基)
‑1‑
(2
‑
吡啶基甲基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(4
‑
氟
‑3‑
甲基
‑
苯基)
‑1‑
(2
‑
吡啶基甲基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3,4
‑
二氟苯基)
‑1‑
[(3
‑
甲基
‑2‑
吡啶基)甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3
‑
氟苯基)
‑1‑
[(3
‑
甲基
‑2‑
吡啶基)甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(4
‑
氟苯基)
‑1‑
(2
‑
吡啶基甲基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
[3
‑
(二氟甲基)苯基]
‑1‑
(2
‑
吡啶基甲基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3
‑
甲氧基苯基)
‑1‑
(2
‑
吡啶基甲基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(对甲苯基)
‑1‑
(2
‑
吡啶基甲基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3
‑
氟苯基)
‑1‑
(3
‑
吡啶基甲基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
[3
‑
(二氟甲基)苯基]
‑1‑
(3
‑
吡啶基甲基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3,4
‑
二氟苯基)
‑1‑
(3
‑
吡啶基甲基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(2,4
‑
二氟
‑3‑
甲基
‑
苯基)
‑1‑
(3
‑
吡啶基甲基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(4
‑
氟
‑3‑
甲基
‑
苯基)
‑1‑
(3
‑
吡啶基甲基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(4
‑
氟苯基)
‑1‑
(3
‑
吡啶基甲基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3
‑
氯苯基)
‑1‑
(3
‑
吡啶基甲基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；
6
‑
(间甲苯基)
‑1‑
(3
‑
吡啶基甲基)
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(3,4
‑
二氟苯基)
‑1‑
[(5
‑
氟
‑3‑
吡啶基)甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
(4
‑
氟
‑3‑
甲基
‑
苯基)
‑1‑
[(5
‑
氟
‑3‑
吡啶基)甲基]
‑
3H
‑
咪唑并[4,5
‑
b]吡啶
‑2‑
酮；6
‑
[3
‑

【专利技术属性】
技术研发人员：CC克罗维安，MA勒塔维克，JC瑞施，DA鲁多弗，AS约翰逊，BM斯坦内，JL沃尔，
申请(专利权)人：詹森药业有限公司，
类型：发明
国别省市：