具有优异可生产性和溶出性的小尺寸片剂制造技术

本发明专利技术涉及：根据流化床制粒法制备的具有优异溶出性的小尺寸口服制剂，其包含伊美格列明或其药学上可接受的盐、粘合剂和崩解剂；以及用于制备所述小尺寸口服制剂的方法。及用于制备所述小尺寸口服制剂的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】具有优异可生产性和溶出性的小尺寸片剂


[0001]本专利技术涉及包含伊美格列明（imeglimin）或其药学上可接受的盐的药物组合物，且详细地涉及具有优异可生产性和溶出性的小尺寸片剂。
[0002]专利技术背景世界上有许多糖尿病患者，并且IDF(国际糖尿病联盟)在2017年公开，现在全球有1/11的成年人是糖尿病患者，世界上糖尿病患者的总数从2015年的1000万人增加至达到4.25亿人，并且预测该数字到2045年会增加至约7亿人。特别是在日本，大多数糖尿病患者遭受II型糖尿病，其数目估计为3,166,000人。
[0003]伊美格列明作为抗糖尿病剂广为人知，其用于治疗II型糖尿病。但是，对于治疗而言，必须以大剂量施用伊美格列明，即，200
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4000 mg/天(专利文献1)，这带来了口服施用方法的问题。
[0004]专利文献1公开了包含83.4%的伊美格列明的薄膜包衣片剂作为口服伊美格列明制品，但是没有公开其任何实用制备方法。并且，专利文献2公开了包含87.0%的伊美格列明的片剂作为口服伊美格列明制品，其通过直接本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种片剂，其包含(1) 84
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95重量%含量的伊美格列明或其药学上可接受的盐，(2)一种或多种选自羟丙基纤维素、聚乙烯醇和羟丙基甲基纤维素的粘合剂，和(3)崩解剂。2. 根据权利要求1所述的片剂，所述片剂包含(1) 88
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95重量%含量的伊美格列明或其药学上可接受的盐。3. 根据权利要求1所述的片剂，所述片剂包含(1) 90
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95重量%含量的伊美格列明或其药学上可接受的盐。4. 根据权利要求1或2所述的片剂，所述片剂包含(1) 90
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92重量%含量的伊美格列明或其药学上可接受的盐。5. 根据权利要求1或2所述的片剂，所述片剂包含(3) 0.2
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7.5重量%含量的崩解剂。6. 根据权利要求1
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5中任一项所述的片剂，所述片剂包含(3) 0.2
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5.0重量%含量的崩解剂。7. 根据权利要求1
‑
6中任一项所述的片剂，所述片剂包含(3) 0.2
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4.0重量%含量的崩解剂。8. 根据权利要求1
‑
7中任一项所述的片剂，所述片剂包含(3) 0.2
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3.0重量%含量的崩解剂。9. 根据权利要求1
‑
8中任一项所述的片剂，所述片剂包含(3) 0.2
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2.0重量%含量的崩解剂。10. 根据权利要求1或2所述的片剂，所述片剂包含(3) 0.5
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7.5重量%含量的崩解剂。11. 根据权利要求1
‑
4和10中任一项所述的片剂，所述片剂包含(3) 0.5
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5.0重量%含量的崩解剂。12. 根据权利要求1
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4、10和11中任一项所述的片剂，所述片剂包含(3) 0.5
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4.0重量%含量的崩解剂。13. 根据权利要求1
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4和10
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12中任一项所述的片剂，所述片剂包含(3) 0.5
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3.0重量%含量的崩解剂。14. 根据权利要求1
‑
4和10
‑
13中任一项所述的片剂，所述片剂包含(3) 0.5
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2.0重量%含量的崩解剂。15. 根据权利要求1
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14中任一项所述的片剂，所述片剂包含(2) 4.5
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7.0重量%含量的一种或多种选自羟丙基纤维素、聚乙烯醇和羟丙基甲基纤维素的粘合剂。16. 根据权利要求1
‑
15中任一项所述的片剂，所述片剂包含(2) 4.5
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6.0重量%含量的一种或多种选自羟丙基纤维素、聚乙烯醇和羟丙基甲基纤维素的粘合剂。17. 根据权利要求1
‑
16中任一项所述的片剂，所述片剂包含(2) 4.5
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5.5重量%含量的一种或多种选自羟丙基纤维素、聚乙烯醇和羟丙基甲基纤维素的粘合剂。18. 根据权利要求1
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17中任一项所述的片剂，所述片剂包含(2) 4.8
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5.5重量%含量的一种或多种选自羟丙基纤维素、聚乙烯醇和羟丙基甲基纤维素的粘合剂。19. 根据权利要求1
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18中任一项所述的片剂，其中所述羟丙基纤维素的粘度是2.0
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400 mPa
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s。
20. 根据权利要求1
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19中任一项所述的片剂，其中所述羟丙基纤维素的粘度是6.0
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400 mPa
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【专利技术属性】
技术研发人员：锭宽树，清水隆，西田阳平，松本太一，浅田拓海，
申请(专利权)人：住友制药株式会社，
类型：发明
国别省市：