WGX50环糊精包合物、制备方法、溶解度及环糊精包裹率测定方法技术

本发明专利技术公开了一种WGX50环糊精包合物、制备方法、溶解度及环糊精包裹率测定方法，WGX50环糊精包合物所使用的环糊精为β

【技术实现步骤摘要】
WGX50环糊精包合物、制备方法、溶解度及环糊精包裹率测定方法


[0001]本专利技术涉及化妆品及医药
，具体涉及一种WGX50环糊精包合物、制备方法、溶解度及环糊精包裹率测定方法。

技术介绍

[0002]环糊精(cyclodextrin，简称CD)是淀粉用嗜碱性芽孢杆菌产生的环糊精葡萄糖转位酶作用后形成的产物，其是由6～15个D
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葡萄糖分子以1,4
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糖苷键连接的环状低聚糖化合物；最常见的环糊精α
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CD、β
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CD和γ
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CD，分别由6个、7个和8个葡萄糖单元组成。随着应用的深入，不断有新的环糊精衍生物被开发出来，如羟丙基化环糊精、双甲基化环糊精和葡萄糖环糊精等，以期获得更加理想的性能。环糊精及其衍生物均具有一个由亲水的外表面和相对疏水的中心空腔构成的截头圆锥形体结构，这种独特的结构特性使CDs能够通过非共价力与难溶于水的脂溶性化合物相互作用，将后者包合在空腔中，从而提高脂溶性物质在水中的溶解度，同时具有增加被包合物稳定性和促渗的作用。环糊精包合物已经成为医药领域应用十分广泛的递送系统，在化妆品领域的应用也日趋深入。
[0003]WGX50化学名称N
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(3,4
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二甲氧基苯乙基)肉桂酰胺，是天然存在于花椒中的活性成分，具有显著的抗氧化和清除自由基的能力，有望作为抗衰老或美白类化妆品的原料。此外魏冬青等人的研究还表明，WGX50可以通过激动α
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7乙酰胆碱能受体及解聚β
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amyloid等途径，有效地治疗由β
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amyloid诱导的老年痴呆症，具有较大的临床应用价值。但WGX50存在溶解性差和水溶性低的缺点，导致其实际应用受限。

技术实现思路

[0004]针对现有技术中WGX50水溶性差的问题，本专利技术利用环糊精及其衍生物对脂溶性物质的包合性能，而提供一种可改善WGX50水溶性的WGX50环糊精包合物、制备方法、溶解度及环糊精包裹率测定方法，提高WGX50实际应用潜能。
[0005]本专利技术第一目的在于提供一种WGX50环糊精包合物，所述WGX50环糊精包合物所使用的原料为WGX50和环糊精，环糊精为β
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环糊精(β
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CD)或羟丙基
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γ
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环糊精(HP
‑
γ
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CD)，WGX50与环糊精的投料摩尔比为0.5:1～2:1。
[0006]本专利技术第二目的在于提供一种WGX50环糊精包合物的制备方法，包括：
[0007]按预设的摩尔比称取WGX50与环糊精，即WGX50与环糊精的投料摩尔比为0.5:1～2:1；采用共沉淀法、共蒸发法或干法捏合法将WGX50与环糊精制成WGX50环糊精包合物。
[0008]作为本专利技术的进一步改进，采用共沉淀法制备WGX50环糊精包合物的方法，包括：
[0009]S11、将WGX50溶于无水乙醇中，制得WGX50乙醇溶液；其中，
[0010]无水乙醇的用量为保证WGX50充分溶解的最小用量；
[0011]S12、将环糊精溶于去离子水中，搅拌加热至预设温度至其完全溶解，制得环糊精水溶液；其中，
[0012]去离子水的用量为环糊精质量的20～30倍，搅拌加热的温度为40
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70℃，优选为50
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60℃；
[0013]S13、将WGX50乙醇溶液缓慢加入环糊精水溶液中，保温搅拌预设时间后，静置、抽滤，得到滤饼；其中，
[0014]保温搅拌的时间为3～12h，优选为4
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8h，静置条件为4℃放置24h；
[0015]S14、将滤饼用少量无水乙醇洗涤两次、室温真空干燥至恒重，得到WGX50环糊精包合物。
[0016]作为本专利技术的进一步改进，采用共蒸发法制备WGX50环糊精包合物的方法，包括：
[0017]S21、将WGX50溶于无水乙醇中，制得WGX50乙醇溶液；其中，
[0018]无水乙醇的用量为WGX50质量的20～30倍，优选为20倍；
[0019]S22、将环糊精溶于去离子水中，制得环糊精水溶液；其中，
[0020]去离子水的用量为环糊精质量的20～30倍，优选为20倍；
[0021]S23、将WGX50乙醇溶液与环糊精水溶液混合预设时间后，减压蒸发除去溶剂，得到WGX50环糊精包合物；其中，
[0022]WGX50乙醇溶液与环糊精水溶液的混合时间为24h
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96h，优选为36h
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72h，混合方式为搅拌混合或振荡混合。
[0023]作为本专利技术的进一步改进，采用干法捏合法制备WGX50环糊精包合物的方法，包括：
[0024]S31、将WGX50溶于无水乙醇中，制得WGX50乙醇溶液；其中，
[0025]无水乙醇的用量为WGX50质量的20～30倍，优选为20倍；
[0026]S32、将环糊精溶于去离子水中，制得环糊精水溶液；其中，
[0027]去离子水的用量为环糊精质量的5～10倍，优选为5倍；
[0028]S33、将WGX50乙醇溶液逐滴加入到环糊精水溶液中，边加边研磨，滴加完毕后，继续研磨预设时间，而后烘干，得到WGX50环糊精包合物；其中，
[0029]滴加完成后继续研磨20～40min，优选Wie30min，烘干温度为60℃。
[0030]本专利技术的第三目的在于提供一种WGX50环糊精包合物中WGX50的溶解度测定方法，包括：
[0031]在水中加入过量的洗涤后的WGX50环糊精包合物，在室温条件下超声处理预设时间后滤膜过滤，滤液用乙醇稀释到预设浓度，在280nm处测定吸光度，根据WGX50紫外吸收光谱标准工作曲线，计算WGX50含量，即得经包合后WGX50的溶解度。
[0032]本专利技术的第四目的在于提供一种WGX50环糊精包合物的包裹率测定方法，包括：
[0033]将WGX50环糊精包合物分为两份；一份溶于乙醇溶液，经超声处理、离心后，收集上清液；用乙醇稀释后，测量其在280nm处的吸光度，根据标准曲线计算WGX50的质量，即为包合物中WGX50的总质量；另一份加入无水乙醇中充分混匀，离心除去上清液，将样品放于烘箱中挥去无水乙醇；按包合物中WGX50的总质量的测定步骤测定此样品中的WGX50质量，即被包合的WGX50的质量；基于被包合的WGX50的质量与包合物中WGX50的总质量的比值，计算包合率。
[0034]与现有技术相比，本专利技术的有益效果为：
[0035]本专利技术利用环糊精及其衍生物分子具有疏水空腔的结构特点，通过合适的工艺条
件筛选制备稳定的WGX50环糊精包合物，其可有效改善WGX50在水中的溶解度，为WGX50在化妆品及医药领域的应用奠定基础。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种WGX50环糊精包合物，其特征在于，所述WGX50环糊精包合物所使用的环糊精为β
‑
环糊精或羟丙基
‑
γ
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环糊精，WGX50与环糊精的投料摩尔比为0.5:1～2:1。2.一种如权利要求1所述的WGX50环糊精包合物的制备方法，其特征在于，包括：按预设的摩尔比称取WGX50与环糊精；采用共沉淀法、共蒸发法或干法捏合法将WGX50与环糊精制成WGX50环糊精包合物。3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，采用共沉淀法制备WGX50环糊精包合物的方法，包括：将WGX50溶于无水乙醇中，制得WGX50乙醇溶液；将环糊精溶于去离子水中，搅拌加热至预设温度至其完全溶解，制得环糊精水溶液；将WGX50乙醇溶液加入环糊精水溶液中，保温搅拌预设时间后，静置、抽滤，得到滤饼；将滤饼进行洗涤、真空干燥，得到WGX50环糊精包合物。4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述无水乙醇的用量为保证WGX50充分溶解的最小用量；所述去离子水的用量为环糊精质量的20～30倍；搅拌加热的温度为40
‑
70℃；保温搅拌的时间为3～12h；静置条件为4℃放置24h。5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，采用共蒸发法制备WGX50环糊精包合物的方法，包括：将WGX50溶于无水乙醇中，制得WGX50乙醇溶液；将环糊精溶于去离子水中，制得环糊精水溶液；将WGX50乙醇溶液与环糊精水溶液混合预设时间后，减压蒸发除去溶剂，得到WGX50环糊精包合物。6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述无水乙醇的用量为WGX50质量的20～30倍；所述去离子水的用量为环糊精质量的20～30倍；所述WGX5...

【专利技术属性】
技术研发人员：高琳，琚建伟，张守兵，丁保安，
申请(专利权)人：上海彤颜实业有限公司，
类型：发明
国别省市：