用于治疗癌症和感染性疾病的作为PD-L1抑制剂和免疫调节剂的大环肽制造技术

根据本公开文本，已经发现与PD

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗癌症和感染性疾病的作为PD
‑
L1抑制剂和免疫调节剂的大环肽
相关申请的交叉引用
[0001]本PCT申请要求2020年1月6日提交的美国临时申请号62/957,373的优先权权益，将其通过引用以其整体并入本文。


[0002]本公开文本提供了结合PD
‑
L1并且能够抑制PD
‑
L1与PD
‑
1和CD80相互作用的大环化合物。这些大环化合物展现出体外免疫调节功效，从而使它们成为治疗包括癌症和感染性疾病在内的各种疾病的治疗候选物。

技术介绍

[0003]程序性死亡蛋白1(PD
‑
1)是CD28受体家族的抑制性成员，所述受体家族还包括CD28、CTLA
‑
4、ICOS和BTLA。PD
‑
1表达于激活的B细胞、T细胞和髓样细胞上。
[0004]PD
‑
1蛋白是55kDa的I型跨膜蛋白，其是Ig基因超家族的一部分。PD
‑
1含有膜近端免疫受体酪氨酸抑制基序(ITI本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中：R
x
和R
y
独立地是H、(C＝O)(C＝O)OR1、(C＝O)(C＝O)NR2R3或(C＝O)(C＝O)R4，前提是R
x
和R
y
中的至少一个不是H；R1是H、C1‑
C3烷基或芳基，所述芳基被0
‑
4个R
1a
取代，R
1a
是H、卤素或C1‑
C3烷基，R2是H或C1‑
C3烷基；R3是H、C1‑
C3烷基、芳基或具有一个或多个选自
‑
O
‑
、
‑
N
‑
或
‑
S
‑
的杂原子的被0
‑
4个R
3a
取代的单环杂环基，R
3a
是H、卤素或C1‑
C3烷基；R4是H、具有一个或多个选自
‑
O
‑
、
‑
N
‑
或
‑
S
‑
的杂原子的被0
‑
2个R
4a
取代的单环杂环基；或具有一个或多个选自
‑
O
‑
、
‑
N
‑
或
‑
S
‑
的杂原子的被0
‑
2个R
4a
取代的双环杂环基；R
4a
...

【专利技术属性】
技术研发人员：汪涛，P，
申请(专利权)人：百时美施贵宝公司，
类型：发明
国别省市：