作为TOLL受体抑制剂的经取代的吡唑化合物制造技术

公开了式(I)的化合物、其N

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为TOLL受体抑制剂的经取代的吡唑化合物
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求2019年11月1日提交的美国临时申请序列号62/929299的权益，将所述临时申请以其整体并入本文。
[0003]说明
[0004]本专利技术总体上涉及经取代的吡唑化合物，其可用作经由Toll样受体7、8或9(TLR7、TLR8、TLR9)或其组合进行信号传导的抑制剂。本文提供了经取代的吲哚化合物、包含此类化合物的组合物、以及它们的使用方法。本专利技术进一步涉及含有至少一种根据本专利技术的化合物的药物组合物，其可用于治疗与TLR调节相关的病症，诸如炎性疾病和自身免疫性疾病；以及抑制哺乳动物的TLR的活性的方法。
[0005]Toll/IL
‑
1受体家族成员是炎症和宿主抗性的重要调节因子。Toll样受体家族识别源自传染性生物体(包括细菌、真菌、寄生生物和病毒)的分子模式(综述于Kawai,T.等人,Nature Immunol.,11:373
‑
384(2010))。与受体结合的配体诱导衔接分子的二聚化和募集到被称为Toll/IL
‑
1受体(TIR)的受体(TLR3除外)的结构域中的保守细胞质基序，所有TLR均募集衔接分子MyD88。IL
‑
1受体家族还含有细胞质TIR基序并且在配体结合时募集MyD88(综述于Sims,J.E.等人,Nature Rev.Immunol.,10:89
‑
102(2010))。
[0006]Toll样受体(TLR)是参与一线防御的进化上保守的跨膜天然免疫受体的家族。作为模式识别受体，TLR提供保护而抵抗外来分子，由病原体相关分子模式(PAMP)激活，或提供保护而免遭受损组织的影响，由危险相关分子模式(DAMP)激活。已经鉴定出总共13个TLR家族成员，其中10个在人类中，这些家族成员跨越细胞表面或内体区室。TLR7/8/9属于内体定位的并且响应单链RNA(TLR7和TLR8)或含有胞嘧啶
‑
磷酸
‑
鸟嘌呤(CpG)基序的未甲基化单链DNA(TLR9)的集合。
[0007]TLR7/8/9的激活可以引发多种炎症反应(细胞因子产生，B细胞激活和IgG产生，I型干扰素反应)。在自身免疫性障碍的情况下，TLR7/8/9的异常持续激活导致疾病状态的恶化。虽然已显示小鼠中TLR7的过度表达加剧了自身免疫性疾病，但发现小鼠中TLR7的敲除能够在易患狼疮的MRL/lpr小鼠中具有保护性而抵抗疾病。TLR7和9的双重敲除显示出进一步增强的保护。
[0008]由于许多病症可以通过涉及调节细胞因子、IFN产生和B细胞活性的治疗而受益，因此立即显而易见的是，能够调节TLR7和/或TLR8和/或TLR9的新化合物以及使用这些化合物的方法可以为多种多样的患者提供实质性的治疗益处。

技术实现思路

[0009]本专利技术涉及一类新的经取代的吡唑化合物，发现所述化合物是经由TLR7/8/9的信号传导的有效抑制剂。提供的这些化合物可用作具有希望的稳定性、生物利用度、治疗指数和对其可药用性重要的毒性值的药物。
[0010]本专利技术提供了可用作经由Toll样受体7、8或9进行信号传导的抑制剂并且可用于治疗增殖性疾病、过敏性疾病、自身免疫性疾病和炎性疾病的式(I)的化合物，或其立体异
构体、N
‑
氧化物、互变异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药。
[0011]本专利技术还提供了药物组合物，所述药物组合物包含药学上可接受的载体以及至少一种本专利技术的化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药。
[0012]本专利技术还提供了一种用于抑制Toll样受体7、8或9的方法，所述方法包括向需要此类治疗的宿主施用治疗有效量的至少一种本专利技术化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药。
[0013]本专利技术还提供了一种用于治疗增殖性、代谢性、过敏性、自身免疫性和炎性疾病的方法，所述方法包括向需要此类治疗的宿主施用治疗有效量的至少一种本专利技术化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药。
[0014]本专利技术还提供了一种治疗与Toll样受体7、8或9活性相关的疾病或障碍的方法，所述方法包括向有需要的哺乳动物施用至少一种式(I)的化合物或其盐、溶剂化物和前药。
[0015]本专利技术还提供了用于制造式(I)的化合物(包括其盐、溶剂化物和前药的方法和中间体。
[0016]本专利技术还提供了至少一种式(I)的化合物或其盐、溶剂化物和前药，用于疗法中。
[0017]本专利技术还提供了至少一种式(I)的化合物或其盐、溶剂化物和前药用于制造治疗或预防Toll样受体7、8或9相关病症(诸如过敏性疾病、自身免疫性疾病、炎性疾病和增殖性疾病)的药剂的用途。
[0018]式(I)的化合物和包含式(I)的化合物的组合物可以用于治疗、预防或治愈各种Toll样受体7、8或9相关病症。包含这些化合物的药物组合物可用于治疗、预防或减缓多种治疗领域中的疾病或病症(诸如过敏性疾病、自身免疫性疾病、炎性疾病和增殖性疾病)的进展。
[0019]随着本公开文本的继续，本专利技术的这些和其他特征将以扩展的形式阐述。
具体实施方式
[0020]本专利技术的第一方面提供了至少一种式(I)的化合物：
[0021][0022]其N
‑
氧化物或盐，其中：
[0023]R1是氢、F、Cl、
‑
CN、C1‑3烷基、C1‑2氟烷基、
‑
OCH3、或
‑
S(O)2(C1‑3烷基)；
[0024]G是：
[0025](i)
[0026](ii)
[0027](iii)
[0028](iv)选自以下的9元杂环：
[0029][0030][0031]或
[0032](v)选自以下的10元杂环：
[0033][0034]每个R2独立地是卤基、
‑
CN、
‑
OH、
‑
NO2、C1‑4烷基、C1‑2氟烷基、C1‑2氰基烷基、C1‑3羟烷基、C1‑3氨基烷基、
‑
O(CH2)1‑2OH、
‑
(CH2)0‑4O(C1‑4烷基)、C1‑3氟烷氧基、
‑
O(CH2)1‑2OC(O)(C1‑3烷基)、
‑
O(CH2)1‑2NR
x
R
x
、
‑
C(O)O(C1‑3烷基)、
‑
(CH2)0‑2C(O)NR
y
R
y
、
‑
C(O)NR
x
(C1‑5羟烷基)、
‑
C(O)NR
x
(C2‑6烷氧基烷基)、
‑...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种式(I)的化合物其N
‑
氧化物或盐，其中：R1是氢、F、Cl、
‑
CN、C1‑3烷基、C1‑2氟烷基、
‑
OCH3、或
‑
S(O)2(C1‑3烷基)；G是：(i)(ii)(iii)(iv)选自以下的9元杂环：
或(v)选自以下的10元杂环：
每个R2独立地是卤基、
‑
CN、
‑
OH、
‑
NO2、C1‑4烷基、C1‑2氟烷基、C1‑2氰基烷基、C1‑3羟烷基、C1‑3氨基烷基、
‑
O(CH2)1‑2OH、
‑
(CH2)0‑4O(C1‑4烷基)、C1‑3氟烷氧基、
‑
O(CH2)1‑2OC(O)(C1‑3烷基)、
‑
O(CH2)1‑2NR
x
R
x
、
‑
C(O)O(C1‑3烷基)、
‑
(CH2)0‑2C(O)NR
y
R
y
、
‑
C(O)NR
x
(C1‑5羟烷基)、
‑
C(O)NR
x
(C2‑6烷氧基烷基)、
‑
C(O)NR
x
(C3‑6环烷基)、
‑
NR
y
R
y
、
‑
NR
y
(C1‑3氟烷基)、
‑
NR
y
(C1‑4羟烷基)、
‑
NR
x
CH2(苯基)、
‑
NR
x
S(O)2(C3‑6环烷基)、
‑
NR
x
C(O)(C1‑3烷基)、
‑
NR
x
CH2(C3‑6环烷基)、
‑
(CH2)0‑2S(O)2(C1‑3烷基)、
‑
(CH2)0‑2(C3‑6环烷基)、
‑
(CH2)0‑2(苯基)、吗啉基、二氧代硫代吗啉基、二甲基吡唑基、甲基哌啶基、甲基哌嗪基、氨基
‑
噁二唑基、咪唑基、嘧啶基、三唑基、或
‑
C(O)(噻唑基)；R
2a
是C1‑6烷基、C1‑3氟烷基、C1‑6羟烷基、C1‑3氨基烷基、
‑
(CH2)0‑4O(C1‑3烷基)、C3‑6环烷基、
‑
(CH2)1‑3C(O)NR
y
R
y
、
‑
CH2(C3‑6环烷基)、
‑
CH2(苯基)、四氢呋喃基、四氢吡喃基、或苯基；每个R
2b
独立地是氢、卤基、
‑
CN、
‑
NR
x
R
x
、C1‑6烷基、C1‑3氟烷基、C1‑3羟烷基、C1‑3氟烷氧基、
‑
(CH2)0‑2O(C1‑3烷基)、
‑
(CH2)0‑3C(O)NR
x
R
x
、
‑
(CH2)1‑3(C3‑6环烷基)、
‑
C(O)O(C1‑3烷基)、
‑
C(O)NR
x
(C1‑3烷基)、
‑
CR
x
＝CR
x
R
x
、或
‑
CR
x
＝CH(C3‑6环烷基)；R
2c
是R
2a
或R
2b
；R
2d
是R
2a
或R
2b
；条件是R
2c
和R
2d
之一是R
2a
并且R
2c
和R2中的另一个是R
2b
；A是：(i)
‑
CR
x
R
x
NR
x
R
x
、
‑
C(O)NR
x
R
x
、
‑
C(O)NR
x
(C1‑3氰基烷基)、
‑
C(O)NR
y
(C1‑2氰基烷基)、或
‑
C(O)NR
x
((CH2)1‑3NR
x
R
x
)；(ii)
‑
C(O)A1、
‑
C(O)NR
x
(CR
x
R
x
)0‑3A1、
‑
CR
x
R
x
NR
x
A1、或
‑
C(O)C(O)NR
x
A1；(iii)被0至1个R
3b
取代的C4‑6环烷基；(iv)吡咯烷基或哌啶基，各自被0至1个R
3c
取代；(v)被0至1个R
3d
和0至1个R
3e
取代的苯基；(vi)被0至1个R
3f
和0至1个R
3g
取代的吡啶基；(vii)吡嗪基、嘧啶基、或哒嗪基，各自被0至1个R
3f
取代；(viii)噻唑基，异噻唑基、或噻二唑基，各自被R
3h
和0至1个R
3i
取代；(ix)二氮杂二环[2.2.1]庚基、二氮杂螺[3.3]庚基、或二氧化硫杂氮杂螺[3.3]庚基，各自被0至1个R
3j
取代；或(x)苯并[d]噻唑基、二氢异喹啉基、四氢萘啶基、四氢苯并[d]噻唑基、四氢咪唑并[1,2
‑
a]吡嗪基、四氢异喹啉酮基、四氢异喹啉基、四氢萘基、四氢吡唑并[1,5
‑
a]吡嗪基、四氢吡啶并[4,3
‑
d]嘧啶基、四氢噻唑并[4,5
‑
c]吡啶基、或四氢噻唑并[5,4
‑
c]吡啶基，各自被0
至1个R
3k
取代；A1是氮杂环丁烷基、C4‑6环烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、二氧化硫代吗啉基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、二氮杂环庚烷基、六氢吡咯并[3,4
‑
c]吡咯基，各自被0至1个R
3a
取代；R
3a
是
‑
OH、C1‑6烷基、C1‑4氟烷基、C1‑3氰基烷基、C1‑4羟烷基、
‑
(CH2)1‑2O(C1‑3烷基)、
‑
(CR
x
R
x
)1‑2S(O)2(C1‑2烷基)、
‑
(CR
x
R
x
)1‑2NR
y
R
y
、
‑
CR
x
R
x
C(O)NR
y
R
y
、
‑
NR
y
R
y
、
‑
NR
x
((CR
x
R
x
)1‑2OCH3)、
‑
NR
x
(C1‑4氟烷基)、
‑
C(O)NR
y
R
y
、
‑
C(O)O(C1‑3烷基)、
‑
CR
x
R
x
(C3‑6环烷基)、
‑
CR
x
R
x
(甲基氧杂环丁烷基)、
‑
CR
x
R
x
(四氢呋喃基)、
‑
CR
x
R
x
(四氢吡喃基)、
‑
CR
x
R
x
(二甲基异噁唑基)、
‑
CR
x
R
x
(甲基三唑基)、
‑
CR
x
R
x
(甲氧基嘧啶基)、
‑
NR
x
(氧杂环丁烷基)、
‑
NR
x
(甲基氧杂环丁烷基)、
‑
NR
x
(四氢吡喃基)、
‑
NR
x
(二甲基四氢吡喃基)、
‑
N(C3‑6环烷基)2、
‑
NR
x
CR
x
R
x
(C3‑6环烷基)、
‑
NR
x
CR
x
R
x
(二甲基异噁唑基)、
‑
NR
x
CR
x
R
x
(甲基氧杂环丁烷基)、
‑
NR
x
CR
x
R
x
(吡啶基)、
‑
NR
x
CR
x
R
x
(嘧啶基)、
‑
NR
x
CR
x
R
x
(甲基嘧啶基)、
‑
NR
x
CR
x
R
x
(甲氧基嘧啶基)、
‑
NR
x
CR
x
R
x
(四氢呋喃基)、
‑
NR
x
CR
x
R
x
(四氢吡喃基)、C3‑6环烷基、氧杂环丁烷基、异丙基哌啶基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、二甲基四氢吡喃基、或吡啶基；R
3b
是
‑
NR
y
R
y
、
‑
NR
x
(C1‑3氟烷基)、
‑
NR
x
((CH2)1‑2NR
x
R
x
、
‑
NR
x
C(O)CR
x
R
x
NR
x
R
x
、
‑
NR
x
CR
x
R
x
C(O)NR
x
R
x
、
‑
NR
x
(异丙基哌啶基)、
‑
NR
x
C(O)(氮杂环丁烷基)、
‑
NR
x
C(O)(异丙基氮杂环丁烷基)、
‑
NR
x
C(O)(乙基氮杂环丁烷基)、
‑
NR
x
C(O)(甲基氮杂环丁烷基)、
‑
NR
x
(CR
x
R
x
(甲基氧杂环丁烷基)、吗啉基、甲基哌嗪基、或二甲基氨基哌啶基；R
3b
是
‑
NR
y
R
y
、
‑
NR
x
(C1‑2氟烷基)、
‑
NR
x
((CR
x
R
x
)1‑2NR
x
R
x
)、
‑
NR
x
C(O)((CR
x
R
x
)1‑2NR
x
R
x
)、
‑
NR
x
CR
x
R
x
C(O)NR
x
R
x
、
‑
NR
x
(异丙基哌啶基)、
‑
NR
x
C(O)(氮杂环丁烷基)、
‑
NR
x
C(O)(异丙基氮杂环丁烷基)、
‑
NR
x
C(O)(乙基氮杂环丁烷基)、
‑
NR
x
C(O)(甲基氮杂环丁烷基)、
‑
NR
x
(CH2(甲基氧杂环丁烷基)、吗啉基、甲基哌嗪基、或二甲基氨基哌啶基；R
3c
是C1‑6烷基、
‑
CR
x
R
x
C(O)NR
x
R
x
、或
‑
C(O)(CR
x
R
x
)1‑2NR
y
R
y
；R
3d
是：(a)
‑
CR
x
R
x
NR
y
R
y
、
‑
CR
x
R
x
NR
x
(C1‑3氟烷基)、
‑
(CR
x
R
x
)1‑2S(O)2(C1‑2烷基)、
‑
CR
x
R
x
NR
x
CR
x
R
x
C(O)NR
y
R
y
、
‑
CR
x
R
x
NR
x
C(O)CR
x
R
x
NR
y
R
y
、
‑
CR
x
R
x
NR
x
C(O)CR
x
R
x
NR
x
(C1‑4氟烷基)、
‑
NR
y
R
y
、
‑
C(O)NR
y
R
y
、
‑
CR
x
R
x
Q1、
‑
CR
x
R
x
NR
x
Q1、
‑
CR
x
R
x
NR
x
CR
x
R
x
Q1、
‑
CR
x
R
x
NR
x
C(O)Q1、
‑
CR
x
R
x
NR
x
C(O)CR
x
R
x
Q1、
‑
CR
x
R
x
NR
x
C(O)CR
x
R
x
NR
x
Q1、或
‑
CR
x
R
x
N(氧杂环丁烷基)(C(O)CR
x
R
x
NR
y
R
y
；(b)氮杂环丁烷基，其被0至1个选自以下的取代基取代：C1‑6烷基、C1‑6羟烷基、
‑
C(O)CR
x
R
x
NR
x
R
x
、
‑
NR
y
R
y
、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、以及四氢吡喃基；(c)C3‑6环烷基，每个被
‑
NR
y
R
y
、
‑
NR
x
(氧杂环丁烷基)、
‑
NR
x
((CR
x
R
x
)1‑2O(C1‑2烷基))、
‑
NR
x
CR
x
R
x
C(O)NR
y
R
y
、
‑
NR
x
C(O)CR
x
R
x
NR
y
R
y
、或
‑
NR
x
CR
x
R
x
(乙基氧杂环丁烷基)取代；(d)吗啉基、哌嗪酮基、哌嗪基、哌啶基、或吡咯烷基，各自被0至1个选自以下的取代基取代：C1‑6烷基、C1‑2氟烷基、C1‑4羟烷基、
‑
(CR
x
R
x
)1‑2O(C1‑2烷基)、
‑
CR
x
R
x
C(O)NR
x
R
x
、
‑
C(O)CR
x
R
x
NR
y
R
y
、氧杂环丁烷基、甲基氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、以及四氢吡喃基；Q1是氮杂环丁烷基、C3‑6环烷基、吗啉基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、三唑基、氧杂氮杂螺[3.3]庚基、哌嗪酮基、二氟哌啶基、或吡咯烷基，各自被0至2个独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、C1‑3烷基、C1‑2氟烷基、C1‑4羟烷基、以及氧杂环丁烷基；R
3e
是F、Cl、
‑
CH3、或
‑
CF3；
R
3f
是：(a)
‑
OH、
‑
NR
y
R
y
、
‑
NR
x
((CR
x
R
x
)1‑2OCH3)、
‑
CR
x
R
x
NR
y
R
y
、或
‑
CR
x
R
x
NR
x
C(O)CR
x
R
x
NR
y
R
y
；(b)环己基，其被
‑
NR
y
R
y
、
‑
NR
x
((CR
x
R
x
)1‑2OCH3)、
‑
NR
x
(C3‑6环烷基)、
‑
NR
x
(甲基氧杂环丁烷基)、
‑
NR
x
CR
x
R
x
(甲基磺酰基环丙基)、吗啉基、甲氧基氮杂环丁烷基、哌嗪基、哌嗪酮基、哌啶基、二氟哌啶基、甲氧基哌啶基、氧杂氮杂螺[3.3]庚基、或氧杂氮杂螺[3.5]壬基取代；(c)二氮杂螺[3.3]庚基，其被0至1个选自以下的取代基取代：C1‑6烷基、
‑
(CH2)1‑2OCH3、
‑
(CH2)1‑2S(O)2(C1‑3烷基)、
‑
CH2(C3‑6环烷基)、
‑
CH2(四氢呋喃基)、
‑
CH2(四氢吡喃基)、C3‑6环烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、以及四氢吡喃基；(d)哌嗪基，其被0至1个选自以下的取代基取代：C1‑6烷基、C1‑3氟烷基、
‑
(CH2)1‑2OCH3、
‑
(CH2)1‑2S(O)2(C1‑3烷基)、
‑
CH2(C3‑6环烷基)、
‑
CH2(乙基氧杂环丁烷基)、
‑
CH2C(O)NR
y
R
y
、
‑
C(O)CH2NR
y
R
y
、
‑
CH2(四氢呋喃基)、
‑
CH2(四氢吡喃基)、C3‑6环烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、以及二氧代硫代四氢吡喃基；或(e)哌啶基，其被0至1个选自以下的取代基取代：C1‑6烷基、C1‑3氰基烷基、C1‑3氟烷基、C1‑4羟烷基、
‑
(CH2)1‑2O(C1‑3烷基)、
‑
(CH2)1‑2S(O)2(C1‑3烷基)、
‑
CH2C(O)NR
y
R
y
、
‑
C(O)CH2NR
y
R
y
、
‑
CR
x
R
x
(C3‑6环烷基)、
‑
CR
x
R
x
(氧杂环丁烷基)、
‑
CR
x
R
x
(四氢呋喃基)、
‑
CR
x
R
x
(四氢吡喃基)、
‑
CR
x
R
x
(甲基三唑基)、C3‑6环烷基、乙氧基环丁基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、以及四氢吡喃基；R
3g
是F、Cl、C1‑2烷基、或
‑
CF3；R
3h
是：(a)
‑
CR
x
R
x
NR
y
R
y
、
‑
CR
x
R
x
NR
x
CR
x
R
x
C(O)NR
y
R
y
、
‑
CR
x
R
x
NR
x
C(O)CR
x
R
x
NR
y
R
y
、或
‑
CR
x
R
x
NR
x
(四氢吡喃基)；(b)环己基，其被
‑
NR
y
R
y
、
‑
NR
x
(C1‑3氟烷基)、
‑
NR
x
((CR
x
R
x
)1‑2OCH3)、
‑
NR
x
C(O)CR
x
R
x
NR
y
R
y
、
‑
NR
x
(C3‑6环烷基)、
‑
NR
x
(氧杂环丁烷基)、
‑
NR
x
(甲基氧杂环丁烷基)、
‑
NR
x
(四氢吡喃基)、
‑
NR
x
(四氢呋喃基)、
‑
NR
x
CH2(甲基磺酰基环丙基)、
‑
NR
x
CH2(甲基氧杂环丁烷基)、甲氧基氮杂环丁烷基、(三氟甲基)羟基氮杂环丁烷基、吗啉基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、哌嗪酮基、甲基磺酰基哌嗪基、氧氮杂环庚烷基、氧杂氮杂螺[3.3]庚基、氧杂氮杂螺[3.5]壬基、或二氧代硫杂氮杂螺[3.3]庚基取代；(c)哌嗪基，其被0至2个
‑
CH3以及0或1个选自以下的取代基取代：C1‑6烷基、C1‑3氰基烷基、C1‑3氟烷基、C1‑4羟烷基、
‑
(CH2)1‑2O(C1‑2烷基)、
‑
(CH2)1‑2S(O)2(C1‑3烷基)、
‑
(CH2)1‑2C(O)NR
y
R
y
、
‑
NR
x
C(O)(CH2)1‑2NR
y
R
y
、
‑
C(O)(CH2)1‑2NR
y
R
y
、
‑
CR
x
R
x
(C3‑6环烷基)、
‑
CR
x
R
x
(四氢呋喃基)、
‑
CR
x
R
x
(四氢吡喃基)、
‑
C(O)CR
x
R
x
(吗啉基)、C3‑6环烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、以及四氢吡喃基；或(d)哌啶基，其被0至2个
‑
CH3以及0至1个选自以下的取代基取代：C1‑6烷基、C1‑3氰基烷基、C1‑3氟烷基、C1‑4羟烷基、
‑
(CH2)1‑2O(C1‑4烷基)、
‑
(CH2)1‑2S(O)2(C1‑2烷基)、
‑
(CH2)1‑2C(O)NR
y
R
y
、
‑
C(O)(CH2)1‑2NR
y
R
y
、
‑
C(O)CR
x
R
x
NR
x
((CR
x
R
x
)1‑2OCH3)、
‑
NR
y
R
y
、
‑
NR
x
((CR
x
R
x
)1‑2OCH3)、
‑
CR
x
R
x
(C3‑6环烷基)、
‑
CR
x
R
x
(甲基磺酰基环丙基)、
‑
CR
x
R
x
(氧杂环丁烷基)、
‑
CR
x
R
x
(甲基氧杂环丁烷基)、
‑
CR
x
R
x
(乙基氧杂环丁烷基)、
‑
CR
x
R
x
(四氢呋喃基)、
‑
CR
x
R
x
(四氢吡喃基)、
‑
CR
x
R
x
(甲基三唑基)、
‑
CR
x
R
x
C(O)(氧杂环丁烷基)、
‑
CR
x
R
x
C(O)(吗啉基)、
‑
CR
x
R
x
C(O)(氧杂氮杂螺[3.3]庚基)、
‑
C(O)CR
x
R
x
(甲氧基氮杂环丁烷基)、
‑
C(O)CR
x
R
x
(吗啉基)，
‑
C(O)R
x
R
x
(氧杂氮杂
螺[3.5]壬基)、
‑
C(O)CR
x
R
x
(哌啶酮基)、
‑
N(CH2(C3‑6环烷基))2、
‑
N(CH2(四氢呋喃基))2、
‑
N(CH2(四氢吡喃基))2、
‑
NR
x
(甲基氧杂环丁烷基)、
‑
NR
x
(四氢吡喃基)、
‑
NR
x
C(O)CH2(吗啉基)、
‑
NR
x
CR
x
R
x
(环丙基)、C3‑6环烷基、乙氧基环丁基、乙氧基环丁基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、二氧代四氢硫代苯基、以及(氧杂环丁烷基氨基)哌啶基；R
3i
是F、C1‑3烷基、或C1‑2氟烷基；R
3j
是C1‑6烷基、
‑
(CH2)1‑2O(C1‑3烷基)、
‑
(CH2)1‑2S(O)2(C1‑3烷基)、
‑
C(O)CH2NR
y
R
y
、
‑
CR
x
R
x
(C3‑6环烷基)、
‑
CR
x
R
x
(四氢吡喃基)、
‑
CR
x
R
x
(C3‑6环烷基)、C3‑6环烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、或异丙基哌啶基；R
3k
是C1‑6烷基、C1‑4羟烷基、
‑
(CH2)1‑2O(C1‑3烷基)、
‑
(CH2)1‑2C(O)NR
y
R
y
、
‑
C(O)(C1‑3烷基)、
‑
C(O)(C1‑4羟烷基)、
‑
C(O)CR
x
R
x
NR
y
R
y
、
‑
NR
y
R
y
、
‑
NR
x
(C1‑4氟烷基)、
‑
NR
x
((CH2)1‑2OCH3)、
‑
NR
x
((CH2)1‑2S(O)2CH3)、
‑
NR
x
((CH2)1‑2C(O)NR
y
R
y
)、
‑
NR
x
(C(O)(CH2)1‑2NR
y
R
y
)、
‑
N(C1‑4氟烷基)2、
‑
NR
x
(氧杂环丁烷基)、
‑
NR
x
(甲基氧杂环丁烷基)、
‑
NR
x
(四氢呋喃基)、
‑
NR
x
(四氢吡喃基)、
‑
NR
x
(乙氧基环丁基)、氧杂环丁烷基、或异丙基哌啶基；R5是氢、C1‑3烷基、或C1‑3氟烷基；每个R
x
独立地是H或
‑
CH3；每个R
y
独立地是H或C1‑6烷基；并且p是0、1或2。2.根据权利要求1所述的化合物、其N
‑
氧化物或盐，其中：R1是氢、
‑
CH3、
‑
CH2CH3、
‑
CH(CH3)2、
‑
CF3、
‑
CH2CF3、
‑
OCH3、或
‑
S(O)2(C1‑2烷基)；(i)(ii)(iii)(iv)选自以下的9元杂环：
或(v)选自以下的10元杂环：每个R2独立地是F、Cl、
‑
CN、
‑
OH、C1‑3烷基、C1‑2氟烷基、C1‑2氰基烷基、C1‑3羟烷基、C1‑2氨基烷基、
‑
(CH2)0‑2O(C1‑3烷基)、C3‑6环烷基、
‑
NR
x
R
x
、
‑
(CH2)0‑2C(O)NR
x
R
x
、
‑
(CH2)0‑2S(O)2(C1‑3烷基)、
‑
CH2(C3‑6环烷基)、
‑
CH2(苯基)、苯基、嘧啶基、或三唑基；R
2a
是C1‑4烷基、C1‑2氟烷基、C1‑4羟烷基、
‑
(CH2)1‑3OCH3、C3‑6环烷基、
‑
CH2C(O)NR
x
R
x
、
‑
CH2(C3‑6环烷基)、
‑
CH2(苯基)、四氢呋喃基、或苯基；每个R
2b
独立地是H、F、Cl、
‑
CN、
‑
NR
x
R
x
、C1‑6烷基、C1‑2氟烷基、C1‑3羟烷基、
‑
(CH2)0‑2O(C1‑2烷基)、
‑
(CH2)0‑2C(O)NR
x
R
x
、
‑
(CH2)1‑3(环丙基)、
‑
C(O)O(C1‑2烷基)、或
‑
C(O)NR
x
(C1‑3烷基)；A是：(i)
‑
CH2NR
x
R
x
、
‑
C(O)NR
x
R
x
、
‑
C(O)NR
x
(C1‑2氰基烷基)、
‑
C(O)N(CH2CH3)(C1‑2氰基烷基)、或
‑
C(O)NR
x
(CH2CH2CH2NR
x
R
x
)；(ii)
‑
C(O)A1、
‑
C(O)NR
x
(CR
x
R
x
)0‑2A1、
‑
CH2NR
x
A1、或
‑
C(O)C(O)NR
x
A1；(iii)被0至1个R
3b
取代的C5‑6环烷基；(iv)吡咯烷基或哌啶基，各自被0至1个R
3c
取代；(v)被0至1个R
3d
和0至1个R
3e
取代的苯基；(vi)被0至1个R
3f
和0至1个R
3g
取代的吡啶基；(vii)吡嗪基、嘧啶基、或哒嗪基，各自被0至1个R
3f
取代；(viii)噻唑基或噻二唑基，各自被R
3h
和0至1个R
3i
取代；(ix)二氮杂二环[2.2.1]庚基、二氮杂螺[3.3]庚基、或二氧化硫杂氮杂螺[3.3]庚基，各自被0至1个R
3j
取代；或(x)苯并[d]噻唑基、二氢异喹啉基、四氢萘啶基、四氢苯并[d]噻唑基、四氢咪唑并[1,2
‑
a]吡嗪基、四氢异喹啉酮基、四氢异喹啉基、四氢萘基、四氢吡唑并[1,5
‑
a]吡嗪基、四氢吡啶并[4,3
‑
d]嘧啶基、四氢噻唑并[4,5
‑
c]吡啶基、或四氢噻唑并[5,4
‑
c]吡啶基，各自被0至1个R
3k
取代；A1是氮杂环丁烷基、C5‑6环烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、二氧化硫代吗啉基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、吡啶基、嘧啶基、二氮杂环庚烷基、六氢吡咯并[3,4
‑
c]吡咯基，各自被0至1个R
3a
取代；
R
3a
是
‑
OH、C1‑6烷基、C1‑4氟烷基、C1‑2氰基烷基、C1‑4羟烷基、
‑
(CH2)1‑2OCH3、
‑
(CH2)1‑2S(O)2CH3、
‑
CHR
x
CH2S(O)2CH3、
‑
CH2NR
x
R
x
、
‑
CH2CH2NR
x
R
x
、
‑
CH2C(O)NR
x
R
x
、
‑
CH2C(O)NR
x
R
x
、
‑
NR
y
R
y
、
‑
NR
x
(CH2CH2OCH3)、
‑
NR
x
(C3‑4氟烷基)、
‑
NR
x
CHR
x
(CH2OCH3)、
‑
C(O)NR
x
R
x
、
‑
C(O)O(C1‑3烷基)、
‑
CH2(C3‑6环烷基)、
‑
CH2(甲基氧杂环丁烷基)、
‑
CH2(四氢呋喃基)、
‑
CH2(四氢吡喃基)、
‑
CH2(二甲基异噁唑基)、
‑
CH2(甲基三唑基)、
‑
CH2(甲氧基嘧啶基)、
‑
NR
x
(氧杂环丁烷基)、
‑
NR
x
(甲基氧杂环丁烷基)、
‑
NR
x
(四氢吡喃基)、
‑
NR
x
(二甲基四氢吡喃基)、
‑
N(C3‑4环烷基)2、
‑
NR
x
CH2(环戊基)、
‑
NR
x
CH2(二甲基异噁唑基)、
‑
NR
x
CH2(甲基氧杂环丁烷基)、
‑
NR
x
CH2(吡啶基)、
‑
NR
x
CH2(嘧啶基)、
‑
NR
x
CH2(甲基嘧啶基)、
‑
NR
x
CH2(甲氧基嘧啶基)、
‑
NR
x
CH2(四氢呋喃基)、
‑
NR
x
CH2(四氢吡喃基)、C3‑4环烷基、氧杂环丁烷基、异丙基哌啶基、四氢吡喃基、二甲基四氢吡喃基、或吡啶基；R
3b
是
‑
NR
x
R
x
、
‑
NR
x
(CH2CHF2)、
‑
NR
x
R
y
、
‑
NR
x
(CH2CH2N(CH3)2)、
‑
NR
x
C(O)CH2NR
x
R
x
、
‑
NR
x
CH2C(O)NR
x
R
x
、
‑
NR
x
(异丙基哌啶基)、
‑
NR
x
C(O)(氮杂环丁烷基)、
‑
NR
x
C(O)(异丙基氮杂环丁烷基)、
‑
NR
x
C(O)(乙基氮杂环丁烷基)、
‑
NR
x
C(O)(甲基氮杂环丁烷基)、
‑
NR
x
(CH2(甲基氧杂环丁烷基)、吗啉基、甲基哌嗪基、或二甲基氨基哌啶基；R
3b
是
‑
NR
x
R
y
、
‑
NR
x
(CH2CHF2)、
‑
NR
x
(CH2CH2NR
x
R
x
)、
‑
NR
x
C(O)CH2NR
x
R
x
、
‑
NR
x
CH2C(O)NR
x
R
x
、
‑
NR
x
(异丙基哌啶基)、
‑
NR
x
C(O)(氮杂环丁烷基)、
‑
NR
x
C(O)(异丙基氮杂环丁烷基)、
‑
NR
x
C(O)(乙基氮杂环丁烷基)、
‑
NR
x
C(O)(甲基氮杂环丁烷基)、
‑
NR
x
(CH2(甲基氧杂环丁烷基)、吗啉基、甲基哌嗪基、或二甲基氨基哌啶基；R
3c
是C1‑4烷基、
‑
CH2C(O)NR
x
R
x
、
‑
C(O)CH2NR
x
R
x
、或
‑
C(O)CH2CH2NR
x
R
y
；R
3d
是：(a)
‑
CR
x
R
x
NR
x
R
y
、
‑
CHR
x
NR
x
(C1‑2氟烷基)、
‑
CH2CH2S(O)2(C1‑2烷基)、
‑
CHR
x
NR
x
CH2C(O)NR
x
R
x
、
‑
CR
x
R
x
NR
x
C(O)CHR
x
NR
y
R
y
、
‑
CHR
x
NR
x
C(O)CH2NR
x
(C3‑4氟烷基)、
‑
NR
x
R
y
、
‑
C(O)NR
x
R
x
、
‑
CR
x
R
x
Q1、
‑
CR
x
R
x
NR
x
Q1、
‑
CR
x
R
x
NR
x
CH2Q1、
‑
CR
x
R
x
NR
x
C(O)Q1、
‑
CR
x
R
x
NR
x
C(O)CR
x
R
x
Q1、
‑
CR
x
R
x
NR
x
C(O)CR
x
R
x
NR
x
Q1、或
‑
CH(CH3)N(氧杂环丁烷基)(C(O)CH2N(C1‑3烷基)2)；(b)氮杂环丁烷基，其被0至1个选自以下的取代基取代：C1‑4烷基、C1‑4羟烷基、
‑
C(O)CH2NR
x
R
x
、
‑
NR
x
R
y
、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、以及四氢吡喃基；(c)C3‑6环烷基，每个被
‑
NR
x
R
x
、
‑
NR
x
R
y
、
‑
NR
x
(氧杂环丁烷基)、
‑
NR
x
(CH2CH2OCH)、
‑
NR
x
CH2C(O)NR
x
R
x
、
‑
NR
x
C(O)CH2NR
x
R
x
、或
‑
NR
x
CH2(乙基氧杂环丁烷基)取代；(d)吗啉基、哌嗪酮基、哌嗪基、哌啶基、或吡咯烷基，各自被0至1个选自以下的取代基取代：C1‑6烷基、C1‑2氟烷基、C1‑4羟烷基、
‑
(CH2)1‑2OCH3、
‑
CH2C(O)NR
x
R
x
、
‑
C(O)CH2NR
x
R
x
、氧杂环丁烷基、甲基氧杂环丁烷基、以及四氢吡喃基；Q1是氮杂环丁烷基、C3‑4环烷基、吗啉基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、三唑基、氧杂氮杂螺[3.3]庚基、哌嗪酮基、二氟哌啶基、或吡咯烷基，各自被0至2个独立地选自以下的取代基取代：F、Cl、C1‑3烷基、C1‑2羟烷基、以及氧杂环丁烷基；R
3e
是F或
‑
CH3；R
3f
是：(a)
‑
OH、
‑
NR
x
R
y
)、
‑
NR
x
(CH2C(CH3)2OCH3)、
‑
CHR
x
NR
x
R
y
、或
‑
CHR
x
NR
x
C(O)CH2NR
x
R
x
；(b)环己基，其被
‑
NR
x
R
x
、
‑
NR
x
(CH2CH2OCH3)、
‑
NR
x
(环丁基)、
‑
NR
x
(甲基氧杂环丁烷基)、
‑
NR
x
CH2(甲基磺酰基环丙基)、吗啉基、甲氧基氮杂环丁烷基、哌嗪基、哌嗪酮基、哌啶基、二氟
哌啶基、甲氧基哌啶基、氧杂氮杂螺[3.3]庚基、或氧杂氮杂螺[3.5]壬基取代；(c)二氮杂螺[3.3]庚基，其被0至1个选自以下的取代基取代：C1‑4烷基、
‑
CH2CH2OCH3、
‑
CH2CH2S(O)2(C1‑2烷基)、
‑
CH2(C3‑6环烷基)、
‑
CH2(四氢吡喃基)、C3‑5环烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、以及四氢吡喃基；(d)哌嗪基，其被0至1个选自以下的取代基取代：C1‑6烷基、C1‑3氟烷基、
‑
CH2CH2OCH3、
‑
CH2CH2S(O)2(C1‑2烷基)、
‑
CH2(C3‑6环烷基)、
‑
CH2(乙基氧杂环丁烷基)、
‑
CH2C(O)NR
x
R
x
、
‑
C(O)CH2NR
x
R
x
、
‑
C(O)CH2N(CH2CH3)2、
‑
CH2(四氢吡喃基)、环丁基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、以及二氧代硫代四氢吡喃基；或(e)哌啶基，其被0至1个选自以下的取代基取代：C1‑6烷基、C1‑2氰基烷基、C1‑3氟烷基、C1‑4羟烷基、
‑
(CH2)1‑2OCH3、
‑
CH2CH2S(O)2(C1‑2烷基)、
‑
CH2C(O)NR
x
R
x
、
‑
C(O)CH2NR
x
R
x
、
‑
C(O)CH2N(CH2CH3)2、
‑
CH2(C3‑5环烷基)、
‑
CH2(氧杂环丁烷基)、
‑
CH2(四氢呋喃基)、
‑
CH2(四氢吡喃基)、
‑
CH2(甲基三唑基)、C3‑5环烷基、乙氧基环丁基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、以及四氢吡喃基；R
3g
是F、Cl、C1‑2烷基、或
‑
CF3；R
3h
是：(a)
‑
CHR
x
NR
x
R
y
、
‑
CHR
x
NR
x
CH2C(O)NR
x
R
x
、
‑
CHR
x
NR
x
C(O)CH2NR
x
R
x
、或
‑
CHR
x
NR
x
(四氢吡喃基)；(b)环己基，其被
‑
NR
x
R
y
、
‑
NR
x
(C1‑2氟烷基)、
‑
NR
x
(CH2CR
x
R
x
OCH3)、
‑
NR
x
C(O)CH2NR
x
R
x
、
‑
NR
x
(C3‑5环烷基)、
‑
NR
x
(氧杂环丁烷基)、
‑
NR
x
(甲基氧杂环丁烷基)、
‑
NR
x
(四氢吡喃基)、
‑
NR
x
CH2(甲基磺酰基环丙基)、
‑
NR
x
CH2(甲基氧杂环丁烷基)、甲氧基氮杂环丁烷基、(三氟甲基)羟基氮杂环丁烷基、吗啉基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪酮基、甲基磺酰基哌嗪基、氧氮杂环庚烷基、氧杂氮杂螺[3.3]庚基、氧杂氮杂螺[3.5]壬基、或二氧代硫杂氮杂螺[3.3]庚基取代；(c)哌嗪基，其被0至2个
‑
CH3以及0或1个选自以下的取代基取代：C1‑6烷基、C1‑2氰基烷基、C1‑3氟烷基、C1‑4羟烷基、
‑
(CH2)1‑2OCH3、
‑
CH2CH2S(O)2(C1‑2烷基)、
‑
CH2C(O)NR
x
R
x
、
‑
NR
x
C(O)CH2NR
x
R
x
、
‑
NR
x
C(O)CH2N(CH2CH3)2、
‑
C(O)CH2NR
x
R
x
、
‑
C(O)CH2N(CH2CH3)2、
‑
CH2(C3‑5环烷基)、
‑
CH2(四氢呋喃基)、
‑
CH2(四氢吡喃基)、
‑
C(O)CH2(吗啉基)、C3‑5环烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、以及四氢吡喃基；或(d)哌啶基，其被0或1个
‑
CH3以及0或1个选自以下的取代基取代：C1‑6烷基、C1‑2氰基烷基、C1‑3氟烷基、C1‑4羟烷基、
‑
(CH2)1‑2O(C1‑4烷基)、
‑
CH2CH2S(O)2(C1‑2烷基)、
‑
CH2C(O)NR
x
R
x
、
‑
CH2C(O)NR
x
R
y
、
‑
C(O)CH2NR
x
R
x
、
‑
C(O)CH2N(CH2CH3)2、
‑
C(O)CH2NR
x
(CH2CH2OCH3)、
‑
NR
x
R
y
、
‑
NR
x
(CH2C(CH3)2OCH3)、
‑
CH2(C3‑6环烷基)、
‑
CH2(甲基磺酰基环丙基)、
‑
CH2(氧杂环丁烷基)、
‑
CH2(甲基氧杂环丁烷基)、
‑
CH2(乙基氧杂环丁烷基)、
‑
CH2(四氢呋喃基)、
‑
CH2(四氢吡喃基)、
‑
CH2(甲基三唑基)、
‑
CH2C(O)(氧杂环丁烷基)、
‑
CH2C(O)(吗啉基)、
‑
CH2C(O)(氧杂氮杂螺[3.3]庚基)、
‑
C(O)CH2(甲氧基氮杂环丁烷基)、
‑
C(O)CH2(吗啉基)、
‑
C(O)CH2(氧杂氮杂螺[3.5]壬基)、
‑
C(O)CH2(哌啶酮基)、
‑
N(CH2(环丙基))2、
‑
N(CH2(四氢吡喃基))2、
‑
NR
x
(甲基氧杂环丁烷基)、
‑
NR
x
(四氢吡喃基)、
‑
NR
x
C(O)CH2(吗啉基)、
‑
NR
x
CH2(环丙基)、C3‑5环烷基、乙氧基环丁基、乙氧基环丁基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、二氧代四氢硫代苯基、以及(氧杂环丁烷基氨基)哌啶基；R
3i
是F、C1‑2烷基、或
‑
CF3；
R
3j
是C1‑6烷基、
‑
(CH2)1‑2OCH3、
‑
CH2CH2S(O)2(C1‑2烷基)、
‑
C(O)CH2NR
x
R
x
、
‑
CH2(C3‑5环烷基)、
‑
CH2(四氢吡喃基)、
‑
CHR
x
(环丙基)、C3‑4环烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、或异丙基哌啶基；R
3k
是C1‑4烷基、C1‑4羟烷基、
‑
(CH2)1‑2OCH3、
‑
CH2C(O)NR
x
R
x
、
‑
C(O)(C1‑2烷基)、
‑
C(O)(C1‑4羟烷基)、
‑
C(O)CH2NR
x
R
x
、
‑
NR
x
R
y
、
‑
NR
x
(C1‑4氟烷基)、
‑
NR
x
(CH2CH2OCH3)、
‑
NR
x
(CH2CH2S(O)2CH3)、
‑
NR
x
(CH2C(O)NR
x
R
x
)、
‑
NR
x
(C(O)CH2NR
x
R
x
)、
‑
N(C1‑4氟烷基)2、
‑
NR
x
(氧杂环丁烷基)、
‑
NR
x
(甲基氧杂环丁烷基)、
‑
NR
x
(四氢呋喃基)、
‑
NR
x
(四氢吡喃基)、
‑
NR
x
(乙氧基环丁基)、氧杂环丁烷基、或异丙基哌啶基；R5是氢、C1‑2烷基、或C1‑2氟烷基；并且p是1或2。3.根据权利要求1所述的化合物、其N
‑
氧化物或盐，其中：G是：R1是氢、
‑
CH3、
‑
CH2CH3、
‑
CH(CH3)2、
‑
CF3、或
‑
CH2CF3；每个R2独立地是
‑
CN、
‑
CH3、或
‑
OCH3；A是：(i)
‑
CH2N(CH3)R
x
、
‑
C(O)NR
x
R
x
、
‑
C(O)N(CH3)(CH2CH2CN)、
‑
C(O)N(CH2CH3)(CH2CH2CN)、或
‑
C(O)N(CH3)(CH2CH2CH2N(CH3)2)；(ii)
‑
C(O)A1、
‑
C(O)NR
x
(CR
x
R
x
)0‑2A1、
‑
CH2NHA1、或
‑
C(O)C(O)NHA1；(iii)被0至1个R
3b
取代的环己基；(iv)被0至1个R
3c
取代的哌啶基；(v)被0至1个R
3d
和0至1个R
3e
取代的苯基；(vi)被0至1个R
3f
和0至1个R
3g
取代的吡啶基；(vii)吡嗪基或嘧啶基，各自被0至1个R
3f
取代；(viii)被R
3h
和0至1个R
3i
取代的噻唑基；(ix)二氮杂二环[2.2.1]庚基或二氮杂螺[3.3]庚基，各自被0至1个R
3j
取代；或(x)苯并[d]噻唑基、二氢异喹啉基、四氢萘啶基、四氢苯并[d]噻唑基、四氢咪唑并[1,2
‑
a]吡嗪基、四氢异喹啉酮基、四氢异喹啉基、四氢萘基、四氢吡唑并[1,5
‑
a]吡嗪基、四氢吡啶并[4,3
‑
d]嘧啶基、四氢噻唑并[4,5
‑
c]吡啶基、或四氢噻唑并[5,4
‑
c]吡啶基，各自被0至1个R
3k
取代；A1是氮杂环丁烷基、环己基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、四氢吡喃基、吡啶基、二氮杂环庚烷基、六氢吡咯并[3,4
‑
c]吡咯基，各自被0至1个R
3a
取代；
R
3a
是
‑
OH、
‑
CH3、
‑
CH2CH3、
‑
CH2CH2CH3、
‑
CH(CH3)2、
‑
CH2CH(CH3)2、
‑
CH(CH3)(CH2CH3)、
‑
CH2C(CH3)3、
‑
CH2CH2CH(CH3)2、
‑
CH(CH3)CH(CH3)2、
‑
CH2CH2C(CH3)3、
‑
CH2C(CH2CH3)2、
‑
CH2CF3、
‑
CH2CH2CF3、
‑
CH2CH2CH2CF3、
‑
CH2CH2CN,
‑
CH2C(CH3)2OH、
‑
CH2CH2OCH3、
‑
CH2CH2S(O)2CH3、
‑
CH(CH3)CH2S(O)2CH3、
‑
CH2NH2、
‑
CH2CH2N(CH3)2、
‑
CH2C(O)NH(CH3)、
‑
CH2C(O)N(CH3)2、
‑
NR
y
R
y
、
‑
N(CH3)(CH2CH2OCH3)、
‑
NH(CH2CH2CH2CF3)、
‑
NHCH(CH3)(CH2OCH3)、
‑
C(O)NH2、
‑
C(O)OC(CH3)3、
‑
CH2(环丙基)、
‑
CH2(甲基氧杂环丁烷基)、
‑
CH2(四氢呋喃基)、
‑
CH2(四氢吡喃基)、
‑
CH2(二甲基异噁唑基)、
‑
CH2(甲基三唑基)、
‑
CH2(甲氧基嘧啶基)、
‑
NH(氧杂环丁烷基)、
‑
NH(甲基氧杂环丁烷基)、
‑
NH(四氢吡喃基)、
‑
NH(二甲基四氢吡喃基)、
‑
N(环丙基)2、
‑
NHCH2(环戊基)、
‑
NHCH2(二甲基异噁唑基)、
‑
NHCH2(甲基氧杂环丁烷基)、
‑
NHCH2(吡啶基)、
‑
NHCH2(嘧啶基)、
‑
NHCH2(甲基嘧啶基)、
‑
NHCH2(甲氧基嘧啶基)、
‑
NHCH2(四氢呋喃基)、
‑
NHCH2(四氢吡喃基)、环丁基、氧杂环丁烷基、异丙基哌啶基、四氢吡喃基、二甲基四氢吡喃基、或吡啶基；R
3b
是
‑
NH(CH3)、
‑
NH(CH2CHF2)、
‑
N(CH3)(CH2CH3)、
‑
NH(CH2CH2N(CH3)2)、
‑
N(CH3)C(O)CH2N(CH3)2、
‑
N(CH3)CH2C(O)N(CH3)2、
‑
NH(异丙基哌啶基)、
‑
N(CH3)C(O)(氮杂环丁烷基)、
‑
N(CH3)C(O)(异丙基氮杂环丁烷基)、
‑
N(CH3)C(O)(乙基氮杂环丁烷基)、
‑
N(CH3)C(O)(甲基氮杂环丁烷基)、
‑
NH(CH2(甲基氧杂环丁烷基)、吗啉基、甲基哌嗪基、或二甲基氨基哌啶基；R
3c
是C1‑3烷基、
‑
CH2C(O)N(CH3)R
x
、
‑
C(O)CH2N(CH3)2、
‑
C(O)CH2CH2N(CH3)2、或
‑
C(O)CH2CH2NH(CH(CH3)2)；R
3d
是：(a)
‑
CR
x
R
x
NR
x
R
x
、
‑
CR
x
R
x
NR
x
(C2‑5烷基)、
‑
CH(CH3)N(CH3)(CH2CF3)、
‑
CH2CH2S(O)2CH3、
‑
CH(CH3)N(CH3)CH2C(O)N(CH3)2、
‑
CH(CH3)NR
x
C(O)CH2N(CH2CH3)2、
‑
CR
x
R
x
NR
x
C(O)CHR
x
NR
x
R
y
、
‑
CH(CH3)N(CH3)C(O)CH2NR
x
(C3‑4氟烷基)、
‑
NR
x
R
x
、
‑
NH(CH(CH3)2)、
‑
C(O)NH2、
‑
CR
x
R
x
Q1、
‑
CR
x
R
x
NR
x
Q1、
‑
CR
x
R
x
NR
x
CH2Q1、
‑
CR
x
R
x
NR
x
C(O)Q1、
‑
CR
x
R
x
NR
x
C(O)CR
x
R
x
Q1、
‑
CR
x
R
x
NR
x
C(O)CR
x
R
x
NR
x
Q1、或
‑
CH(CH3)N(氧杂环丁烷基)(C(O)CH2N(C1‑2烷基)2)；(b)氮杂环丁烷基，其被0至1个选自以下的取代基取代：C1‑3烷基、
‑
CH2C(CH3)2OH、
‑
C(O)CH2N(CH3)2、
‑
N(CH3)2、
‑
NHCH(CH3)2、氧杂环丁烷基、以及四氢吡喃基；(c)环丙基或环己基，各自被
‑
NR
x
R
x
、
‑
NR
x
(C2‑4烷基)、
‑
NH(氧杂环丁烷基)、
‑
N(CH3)CH2CH2OCH、
‑
N(CH3)CH2C(O)N(CH3)2、
‑
N(CH3)C(O)CH2N(CH3)2、或
‑
N(CH3)CH2(乙基氧杂环丁烷基)取代；或(d)吗啉基、哌嗪酮基、哌嗪基、哌啶基、或吡咯烷基，各自被0至1个选自以下的取代基取代：C1‑5烷基、
‑
CH2CF3、
‑
CH2C(CH3)2OH、
‑
CH2CH2OCH3、
‑
CH2C(O)CR
x
R
x
、
‑
C(O)CH2N(CH3)2、氧杂环丁烷基、甲基氧杂环丁烷基、以及四氢吡喃基；Q1是氮杂环丁烷基、环丙基、吗啉基、氧杂环丁烷基、四氢吡喃基、三唑基、氧杂氮杂螺[3.3]庚基、哌嗪酮基、二氟哌啶基、或吡咯烷基，各自被0至2个独立地选自以下的取代基取代：F、
‑
CH3、
‑
CH2CH3、
‑
CH2OH、以及氧杂环丁烷基；R
3e
是F；R
3f
是：(a)
‑
OH、
‑
NH2、
‑
N(CH3)2、
‑
NH(CH(CH3)2)、
‑
NHCH2C(CH3)2OCH3、
‑
CH2NH(CH3)、
‑
CH2N(CH3)2、
‑
CH2NH(CH(CH3)2)、
‑
CH(CH3)N(CH3)2、或
‑
CH(CH3)N(CH3)C(O)CH2N(CH3)2；(b)环己基，其被
‑
NH2、
‑
N(CH3)2、
‑
NR
x
(CH2CH2OCH3)、
‑
NH(环丁基)、
‑
NH(甲基氧杂环丁烷
基)、
‑
NHCH2(甲基磺酰基环丙基)、吗啉基、甲氧基氮杂环丁烷基、哌嗪酮基、二氟哌啶基、甲氧基哌啶基、氧杂氮杂螺[3.3]庚基、或氧杂氮杂螺[3.5]壬基取代；(c)二氮杂螺[3.3]庚基，其被0至1个选自以下的取代基取代：C1‑4烷基、
‑
CH2CH2OCH3、
‑
CH2CH2S(O)2CH3、
‑
CH2(C3‑4环烷基)、
‑
CH2(四氢吡喃基)、环丁基、氧杂环丁烷基、以及四氢吡喃基；(d)哌嗪基，其被0至1个选自以下的取代基取代：C1‑6烷基、
‑
CH2CH2CF3、
‑
CH2CH2OCH3、
‑
CH2CH2S(O)2CH3、
‑
CH2(C3‑4环烷基)、
‑
CH2(乙基氧杂环丁烷基)、
‑
CH2C(O)NH(CH3)、
‑
CH2C(O)N(CH3)2、
‑
C(O)CH2N(CH3)2、
‑
C(O)CH2N(CH2CH3)2、
‑
CH2(四氢吡喃基)、环丁基、氧杂环丁烷基、四氢吡喃基、以及二氧代硫代四氢吡喃基；或(e)哌啶基，其被0至1个选自以下的取代基取代：C1‑6烷基、
‑
CH2CN、
‑
CH2CH2F、
‑
CH2CH2CH2F、
‑
CH2CH2CF3、
‑
CH2C(CH3)2OH、
‑
CH2CH2OCH3、
‑
CH2CH2S(O)2CH3、
‑
CH2C(O)NR
x
R
x
、
‑
C(O)CH2N(CH3)2、
‑
C(O)CH2N(CH2CH3)2、
‑
CH2(C3‑4环烷基)、
‑
CH2(四氢呋喃基)、
‑
CH2(四氢吡喃基)、
‑
CH2(甲基三唑基)、环丁基、乙氧基环丁基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、以及四氢吡喃基；R
3g
是F、
‑
CH3、或
‑
CF3；R
3h
是：(a)
‑
CH(CH3)N(CH3)R
x
、
‑
CH(CH3)N(CH3)(C2‑3烷基)、
‑
CH(CH3)N(CH3)CH2C(O)N(CH3)2、
‑
CH(CH3)N(CH3)C(O)CH2N(CH3)2、或
‑
CH(CH3)N(CH3)(四氢吡喃基)；(b)环己基，其被
‑
N(CH3)R
x
、
‑
N(CH3)(CH(CH3)3)、
‑
N(CH3)(CH2CH2CF3)、
‑
NR
x
(CH2CH2OCH3)、
‑
NH(CH2C(CH3)2OCH3)、
‑
N(CH3)C(O)CH2N(CH3)2、
‑
NH(环丁基)、
‑
NR
x
(氧杂环丁烷基)、
‑
NH(甲基氧杂环丁烷基)、
‑
NH(四氢吡喃基)、
‑
NHCH2(甲基磺酰基环丙基)、
‑
NHCH2(甲基氧杂环丁烷基)、甲氧基氮杂环丁烷基、(三氟甲基)羟基氮杂环丁烷基、吗啉基、吡咯烷基、哌嗪酮基、甲基磺酰基哌嗪基、氧氮杂环庚烷基、氧杂氮杂螺[3.3]庚基、氧杂氮杂螺[3.5]壬基、或二氧代硫杂氮杂螺[3.3]庚基取代；(c)哌嗪基，其被0至2个
‑
CH3以及0或1个选自以下的取代基取代：C1‑5烷基、
‑
CH2CN、
‑
CH2CH2F、
‑
CH2CH2CH2F、
‑
CH2C(CH3)2OH、
‑
CH2CH2OCH3、
‑
CH2CH2S(O)2CH3、
‑
CH2C(O)N(CH3)R
x
、
‑
NHC(O)CH2N(CH3)2、
‑
NHC(O)CH2N(CH2CH3)2、
‑
C(O)CH2N(CH3)2、
‑
C(O)CH2N(CH2CH3)2、
‑
CH2(C3‑4环烷基)、
‑
CH2(四氢吡喃基)、
‑
C(O)CH2(吗啉基)、环丁基、氧杂环丁烷基、以及四氢吡喃基；或(d)哌啶基，其被0或1个
‑
CH3以及0或1个选自以下的取代基取代：C1‑6烷基、
‑
CH2CN、
‑
CH2CH2F、
‑
CH2CH2CH2F、
‑
CH2CH2CF3、
‑
CH2C(CH3)2OH、
‑
CH2CH2OCH3、
‑
CH2CH2OC(CH3)3、
‑
CH2CH2S(O)2CH3、
‑
CH2C(O)NH2、
‑
CH2C(O)N(CH3)2、
‑
CH2C(O)N(CH3)(CH(CH3)2)、
‑
C(O)CH2N(CH3)2、
‑
C(O)CH2N(CH2CH3)2、
‑
C(O)CH2N(CH3)(CH2CH2OCH3)、
‑
NH2、
‑
NH(CH2CH2CH3)、
‑
NH(CH(CH3)2)、
‑
NHCH2CH(CH3)2、
‑
N(CH3)2、
‑
N(CH3)(CH2CH3)、
‑
NH(CH2C(CH3)2OCH3)、
‑
CH2(C3‑6环烷基)、
‑
CH2(甲基磺酰基环丙基)、
‑
CH2(氧杂环丁烷基)、
‑
CH2(甲基氧杂环丁烷基)、
‑
CH2(乙基氧杂环丁烷基)、
‑
CH2(四氢呋喃基)、
‑
CH2(四氢吡喃基)、
‑
CH2(甲基三唑基)、
‑
CH2C(O)(氧杂环丁烷基)、
‑
CH2C(O)(吗啉基)、
‑
CH2C(O)(氧杂氮杂螺[3.3]庚基)、
‑
C(O)CH2(甲氧基氮杂环丁烷基)、
‑
C(O)CH2(吗啉基)、
‑
C(O)CH2(氧杂氮杂螺[3.5]壬基)、
‑
C(O)CH2(哌啶酮基)、
‑
N(CH2(环丙基))2、
‑
N(CH2(四氢吡喃基))2、
‑
NH(甲基氧杂环丁烷基)、
‑
NH(四氢吡喃基)、
‑
NHC(O)CH2(吗啉基)、
‑
NHCH2(环丙基)、环丁基、乙氧基环丁基、乙氧基环丁基、氧杂环丁烷基、四氢
呋喃基、四氢吡喃基、二氧代四氢硫代苯基、以及(氧杂环丁烷基氨基)哌啶基；R
3i
是
‑
CH3或
‑
CF3；R
3j
是C1‑6烷基、
‑
CH2CH2OCH3、
‑
CH2CH2S(O)2CH3、
‑
C(O)CH2N(CH3)2、
‑
CH2(C3‑4环烷基)、
‑
CH2(四氢吡喃基)、
‑
CH(CH3)(环丙基)、环丁基、氧杂环丁烷基、四氢吡喃基、或异丙基哌啶基；R
3k
是C1‑4烷基、
‑
CH2C(CH3)2OH、
‑
CH2CH2OCH3、
‑
CH2C(O)NR
x
R
x
、
‑
C(O)CH3、
‑
C(O)CH2CH(CH3)OH、
‑
C(O)CH2N(CH3)2、
‑
NR
x
(C1‑3烷基)、
‑
NR
x
(C3‑4氟烷基)、
‑
NR
x
(CH2CH2OCH3)、
‑
N(CH3)(CH2CH2S(O)2CH3)、
‑
N(CH3)(CH2C(O)N(CH3)2)、
‑
NR
x
(C(O)CH2N(CH3)2)、
‑
N(CH2CH2CH2CF3)2、
‑
NR
x
(氧杂环丁烷基)、
‑
N(CH3)(甲基氧杂环丁烷基)、
‑
N(CH3)(四氢吡喃基)、
‑
NH(乙氧基环丁基)、氧杂环丁烷基、或异丙基哌啶基；并且R5是氢、
‑
CH3、或
‑
CH2CF3。4.根据权利要求1所述的化合物、其N
‑
氧化物或盐，其中A是：(i)
‑
CH2NR
x
R
x
、
‑
C(O)NR
x
R
x
、
‑
C(O)NR
x
(C1‑2氰基烷基)、
‑
C(O)N(CH2CH3)(C1‑2氰基烷基)、或
‑
C(O)NR
x
(CH2CH2CH2NR
x
R
x
)；或(ii)
‑
C(O)A1、
‑
C(O)NR
x
(CR
x
R
x
)0‑2A1、
‑
CH2NR
x
A1、或
‑
C(O)C(O)NR
x
A1。5.根据权利要求1所述的化合物、其N
‑
氧化物或盐，其中A是：(i)被0至1个R
3b
取代的环己基；(ii)被0至1个R
3c
取代的哌啶基；(iii)被0至1个R
3d
和0至1个R
3e
取代的苯基；(iv)被0至1个R
3f
和0至1个R
3g
取代的吡啶基；(v)吡嗪基或嘧啶基，各自被0至1个R
3f
取代；(vi)被R
3h
和0至1个R
3i
取代的噻唑基；(vii)二氮杂二环[2.2.1]庚基或二氮杂螺[3.3]庚基，各自被0至1个R
3j
取代；或(viii)苯并[d]噻唑基、二氢异喹啉基、四氢萘啶基、四氢苯并[d]噻唑基、四氢咪唑并[1,2
‑
a]吡嗪基、四氢异喹啉酮基、四氢异喹啉基、四氢萘基、四氢吡唑并[1,5
‑
a]吡嗪基、四氢吡啶并[4,3
‑
d]嘧啶基、四氢噻唑并[4,5
‑
c]吡啶基、或四氢噻唑并[5,4
‑
c]吡啶基，各自被0至1个R
3k
取代。6.根据权利要求1所述的化合物或其盐，其中G是：R1是
‑
CH(CH3)2；每个R2独立地是
‑
CH3或
‑
OCH3；并且p是1或2。7.根据权利要求6所述的化合物或其盐，其中A是：(i)被0至1个R
3b
取代的环己基；(ii)被0至1个R
3d
和0至1个R
3e
取代的苯基；(iii)被0至1个R
3f
和0至1个R
3g
取代的吡啶基；以及(iv)被R
3h
和0至1个R
3i
取代的噻唑基。
8.根据权利要求6所述的化合物或其盐，其中：A是
‑
C(O)NR
x
(CR
x
R
x
)0‑2A1；并且A1是氮杂环丁烷基、环己基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、四氢吡喃基、吡啶基、二氮杂环庚烷基、六氢吡咯并[3,4
‑
c]吡咯基，各自被0至1个R
3a
取代。9.根据权利要求1所述的化合物、其N
‑
氧化物或盐，其中所述化合物是：叔丁基4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺基)哌啶
‑1‑
甲酸酯(1)；4
‑
异丙基
‑
N
‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(2)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(2
‑
吗啉代乙基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(3)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(2
‑
(吡啶
‑2‑
基)乙基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(4)；4
‑
异丙基
‑
N
‑
(2
‑
甲基
‑2‑
吗啉代丙基)
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(5)；4
‑
异丙基
‑
N
‑
甲基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
甲基哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(6)；N
‑
(4
‑
(二甲基氨基)环己基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(7)4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
甲基哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(8)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
甲基
‑
N
‑
(1
‑
甲基哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(9)；(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)(4
‑
甲基
‑
1,4
‑
二氮杂环庚烷
‑1‑
基)甲酮(10)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
甲基哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(11)；4
‑
异丙基
‑
N
‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺912)；(4
‑
(二甲基氨基)哌啶
‑1‑
基)(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)甲酮(13)；(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)(4
‑
(吡啶
‑4‑
基)哌嗪
‑1‑
基)甲酮(14)；1
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
羰基)哌啶
‑4‑
甲酰胺(15)；N
‑
(2
‑
氰基乙基)
‑4‑
异丙基
‑
N
‑
甲基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(16)；4
‑
异丙基
‑
N
‑
甲基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(吡啶
‑3‑
基甲基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(17)；
(R)
‑
(3
‑
(二甲基氨基)吡咯烷
‑1‑
基)(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)甲酮(18)；3
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
羰基)哌嗪
‑1‑
基)丙腈(19)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
甲基
‑
N
‑
(1
‑
甲基哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(20)；(3
‑
(二甲基氨基)氮杂环丁烷
‑1‑
基)(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)甲酮(21)；(S)
‑
(3
‑
(二甲基氨基)吡咯烷
‑1‑
基)(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)甲酮(22)；(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)(4
‑
甲基
‑
1,4
‑
二氮杂环庚烷
‑1‑
基)甲酮(23)；N
‑
(3
‑
(二甲基氨基)丙基)
‑4‑
异丙基
‑
N
‑
甲基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(24)；4
‑
异丙基
‑
N
‑
甲基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
甲基吡咯烷
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(25)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(2
‑
甲基
‑2‑
吗啉代丙基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(26)；4
‑
异丙基
‑
N
‑
甲基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(27)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(28)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(29)；(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)(吗啉代)甲酮(30)；4
‑
异丙基
‑
N,N
‑
二甲基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(31)；N
‑
(4
‑
羟基环己基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(32)；5
‑
(7,8
‑
二甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
N
‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(33)；5
‑
(3,4
‑
二甲氧基苯基)
‑4‑
异丙基
‑
N
‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(34)；4
‑
异丙基
‑
N
‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(1H
‑
吡唑并[3,4
‑
b]吡啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(35)；5
‑
(2,6
‑
二甲基吡啶
‑4‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
N
‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(36)；4
‑
异丙基
‑
N
‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(8
‑
甲基咪唑并[1,2
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(37)；4
‑
异丙基
‑
N
‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(2
‑
甲基吡啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(38)；
5
‑
(1,5
‑
二甲基
‑6‑
氧代
‑
1,6
‑
二氢吡啶
‑3‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
N
‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(39)；5
‑
(8
‑
氰基喹啉
‑5‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
N
‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(40)；4
‑
异丙基
‑5‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡咯并[2,3
‑
b]吡啶
‑3‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
甲基哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(41)；4
‑
异丙基
‑
N
‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡咯并[2,3
‑
b]吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(42)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(43)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(哌啶
‑4‑
基甲基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(45)；N
‑
((1r,4r)
‑4‑
氨基环己基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(46)；N
‑
(((1r,4r)
‑4‑
氨基环己基)甲基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(47)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(吗啉
‑2‑
基甲基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(48)；N
‑
(氮杂环丁烷
‑3‑
基甲基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(49)；(R)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(吡咯烷
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(50)；(S)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(吡咯烷
‑2‑
基甲基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(51)；(R)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(哌啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(52)；(S)
‑
(3
‑
氨基吡咯烷
‑1‑
基)(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)甲酮(53)；(S)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(哌啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(54)；(4
‑
氨基哌啶
‑1‑
基)(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)甲酮(55)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(哌啶
‑2‑
基甲基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(56)；(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)(哌嗪
‑1‑
基)甲酮(57)；N
‑
(氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(58)；(六氢吡咯并[3,4
‑
c]吡咯
‑
2(1H)
‑
基)(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)甲酮(59)；
4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(60)；(4
‑
(氨基甲基)哌啶
‑1‑
基)(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)甲酮(61)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(哌啶
‑4‑
基甲基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(62)；N
‑
((1s,4s)
‑4‑
氨基环己基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(63)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(吗啉
‑2‑
基甲基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(64)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(吗啉
‑2‑
基甲基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(65)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(哌啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(66)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(哌啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(67)；4
‑
异丙基
‑5‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡咯并[2,3
‑
b]吡啶
‑3‑
基)
‑
N
‑
(哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(68)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(3,3,3
‑
三氟丙基)哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(69)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基)哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(70)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(4,4,4
‑
三氟丁基)哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(71)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
((四氢呋喃
‑3‑
基)甲基)哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(72)；N
‑
(1
‑
(环丙基甲基)哌啶
‑4‑
基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(73)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
新戊基哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(74)；N
‑
(1
‑
(3,3
‑
二甲基丁基)哌啶
‑4‑
基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(75)；N
‑
(1
‑
异戊基哌啶
‑4‑
基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(76)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
((四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)甲基)哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(77)；N
‑
(1
‑
((3,5
‑
二甲基异噁唑
‑4‑
基)甲基)哌啶
‑4‑
基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(78)；N
‑
(1
‑
(2
‑
乙基丁基)哌啶
‑4‑
基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑
6
‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(79)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
((1r,4r)
‑4‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基氨基)环己基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(80)；4
‑
异丙基
‑
N
‑
((1r,4r)
‑4‑
(异丙基氨基)环己基)
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(81)；N
‑
((1r,4r)
‑4‑
(二甲基氨基)环己基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(82)；N
‑
(1
‑
(2
‑
(二甲基氨基)乙基)哌啶
‑4‑
基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(83)；N
‑
((1s,4s)
‑4‑
(二甲基氨基)环己基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(84)；4
‑
异丙基
‑
N
‑
((1s,4s)
‑4‑
(异丙基氨基)环己基)
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(85)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
((1s,4s)
‑4‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基氨基)环己基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(86)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
((1s,4s)
‑4‑
(((四氢呋喃
‑3‑
基)甲基)氨基)环己基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(87)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
((1s,4s)
‑4‑
((4,4,4
‑
三氟丁基)氨基)环己基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(88)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
((1s,4s)
‑4‑
(新戊基氨基)环己基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(89)；N
‑
((1s,4s)
‑4‑
(双(3,3
‑
二甲基丁基)氨基)环己基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(90)；N
‑
((1s,4s)
‑4‑
(二异戊基氨基)环己基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(91)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
((1s,4s)
‑4‑
(((四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)甲基)氨基)环己基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(92)；N
‑
((1s,4s)
‑4‑
(((3,5
‑
二甲基异噁唑
‑4‑
基)甲基)氨基)环己基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(93)；N
‑
((1s,4s)
‑4‑
((环戊基甲基)氨基)环己基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(94)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
((1s,4s)
‑4‑
((吡啶
‑3‑
基甲基)氨基)环己基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(95)；4
‑
异丙基
‑
N
‑
((1s,4s)
‑4‑
(((2
‑
甲氧基嘧啶
‑5‑
基)甲基)氨基)环己基)
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(96)；N
‑
((1s,4s)
‑4‑
((2,2
‑
二甲基四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)氨基)环己基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(97)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
((1s,4s)
‑4‑
((四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)氨基)环己基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(98)；
4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
((1s,4s)
‑4‑
((3
‑
甲基丁
‑2‑
基)氨基)环己基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(99)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
((1s,4s)
‑4‑
(戊
‑3‑
基氨基)环己基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(100)；N
‑
((1s,4s)
‑4‑
((2
‑
乙基丁基)氨基)环己基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(101)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
((1s,4s)
‑4‑
((嘧啶
‑5‑
基甲基)氨基)环己基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(102)；N
‑
((1r,4r)
‑4‑
(双(环丙基甲基)氨基)环己基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(103)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
((1r,4r)
‑4‑
(((2
‑
甲基嘧啶
‑5‑
基)甲基)氨基)环己基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(104)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
((1r,4r)
‑4‑
(((四氢呋喃
‑3‑
基)甲基)氨基)环己基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(105)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
((1r,4r)
‑4‑
(新戊基氨基)环己基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺N
‑
((1r,4r)
‑4‑
(双(3,3
‑
二甲基丁基)氨基)环己基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(107)；N
‑
((1r,4r)
‑4‑
(二异戊基氨基)环己基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(108)；N
‑
((1r,4r)
‑4‑
((环戊基甲基)氨基)环己基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(109)；N
‑
((1r,4r)
‑4‑
((2
‑
乙基丁基)氨基)环己基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(110)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
((1r,4r)
‑4‑
(((四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)甲基)氨基)环己基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(111)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
((1r,4r)
‑4‑
((吡啶
‑3‑
基甲基)氨基)环己基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(112)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
((1r,4r)
‑4‑
((嘧啶
‑5‑
基甲基)氨基)环己基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(113)；4
‑
异丙基
‑
N
‑
((1r,4r)
‑4‑
(((2
‑
甲氧基嘧啶
‑5‑
基)甲基)氨基)环己基)
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(114)；N
‑
((1r,4r)
‑4‑
((2,2
‑
二甲基四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)氨基)环己基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(115)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
((1r,4r)
‑4‑
((四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)氨基)环己基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(116)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
((1r,4r)
‑4‑
((3
‑
甲基丁
‑2‑
基)氨基)环己基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(118)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
((1r,4r)
‑4‑
(戊
‑3‑
基氨
基)环己基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(119)；N
‑
((1r,4r)
‑4‑
((4,4
‑
二甲基戊
‑2‑
基)氨基)环己基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(120)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(4
‑
((3
‑
甲基氧杂环丁烷
‑3‑
基)氨基)环己基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(123
‑
124)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(3
‑
甲基丁
‑2‑
基)哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(125)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(4
‑
(新戊基氨基)环己基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(126和131)；4
‑
异丙基
‑
N
‑
(4
‑
(异丙基(甲基)氨基)环己基)
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(127和132)；4
‑
异丙基
‑
N
‑
(4
‑
((2
‑
甲氧基乙基)(甲基)氨基)环己基)
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(128)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(4
‑
(甲基氨基)环己基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(129
‑
130)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
((3
‑
甲基氧杂环丁烷
‑3‑
基)甲基)哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(133)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
((4
‑
甲基吗啉
‑2‑
基)甲基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺4
‑
异丙基
‑
N
‑
((4
‑
异丙基吗啉
‑2‑
基)甲基)
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(135)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
((4
‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基)吗啉
‑2‑
基)甲基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(136和142)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
((4
‑
((3
‑
甲基氧杂环丁烷
‑3‑
基)甲基)吗啉
‑2‑
基)甲基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(137)；N
‑
(1
‑
(2
‑
羟基
‑2‑
甲基丙基)哌啶
‑4‑
基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(138)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
((4
‑
甲基吗啉
‑2‑
基)甲基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(139)；N
‑
((4
‑
乙基吗啉
‑2‑
基)甲基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(140)；4
‑
异丙基
‑
N
‑
((4
‑
异丙基吗啉
‑2‑
基)甲基)
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(141)；N
‑
((4
‑
(2
‑
羟基
‑2‑
甲基丙基)吗啉
‑2‑
基)甲基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(143)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
((4
‑
新戊基吗啉
‑2‑
基)甲基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(144
‑
145)；4
‑
异丙基
‑
N
‑
((1r,4r)
‑4‑
((1
‑
甲氧基丙
‑2‑
基)氨基)环己基)
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(146)；
4
‑
异丙基
‑
N
‑
((1s,4s)
‑4‑
((1
‑
甲氧基丙
‑2‑
基)氨基)环己基)
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(147)；N
‑
((1r,4r)
‑4‑
((3,3
‑
二甲基丁
‑2‑
基)氨基)环己基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(148)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
((1r,4r)
‑4‑
(((3
‑
甲基氧杂环丁烷
‑3‑
基)甲基)氨基)环己基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(149)；N
‑
((1s,4s)
‑4‑
((3,3
‑
二甲基丁
‑2‑
基)氨基)环己基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(150)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
((1s,4s)
‑4‑
(((3
‑
甲基氧杂环丁烷
‑3‑
基)甲基)氨基)环己基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(151)；N
‑
(1
‑
(sec
‑
丁基)哌啶
‑4‑
基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(152)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(153)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
((3
‑
甲基氧杂环丁烷
‑3‑
基)甲基)氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(154)；4
‑
异丙基
‑
N
‑
(1
‑
异丙基氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(155)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
甲基氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(156)；4
‑
异丙基
‑
N
‑
(1
‑
((2
‑
甲氧基嘧啶
‑5‑
基)甲基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(157)；4
‑
异丙基
‑
N
‑
(1
‑
((1
‑
甲基
‑
1H
‑
1,2,4
‑
三唑
‑3‑
基)甲基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(158)；4
‑
异丙基
‑
N
‑
(1
‑
((1
‑
甲基
‑
1H
‑
1,2,4
‑
三唑
‑3‑
基)甲基)氮杂环丁烷
‑3‑
基)
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(159)；(R)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
甲基哌啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(160)；(R)
‑4‑
异丙基
‑
N
‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑3‑
基)
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(161)；(S)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
甲基哌啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(162)；(S)
‑4‑
异丙基
‑
N
‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑3‑
基)
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(163)；(S)
‑
N
‑
(1
‑
乙基哌啶
‑3‑
基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(164)；4
‑
异丙基
‑
N
‑
((3S)
‑1‑
((3
‑
甲基
‑
3H
‑
1,2,4
‑
三唑
‑5‑
基)甲基)哌啶
‑3‑
基)
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(165)；(S)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基)哌啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(166)；4
‑
异丙基
‑5‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡咯并[2,3
‑
b]吡啶
‑3‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基)哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(167)；4
‑
异丙基
‑5‑
(1
‑
甲基
‑
1H
‑
吡咯并[2,3
‑
b]吡啶
‑3‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
新戊基哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(168)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(3,3,3
‑
三氟丙基)哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(169)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(2
‑
(甲基氨基)乙基)哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(170)；4
‑
异丙基
‑
N
‑
(1
‑
(2
‑
甲氧基乙基)哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(171)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(2
‑
(甲基磺酰基)乙基)哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(172)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(2,2,2
‑
三氟乙基)哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(173)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(1
‑
(甲基磺酰基)丙
‑2‑
基)哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(174)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑1‑
(2,2,2
‑
三氟乙基)
‑
N
‑
(1
‑
(2,2,2
‑
三氟乙基)哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(175)；N
‑
(1
‑
(2
‑
(二甲基氨基)
‑2‑
氧代乙基)哌啶
‑4‑
基)
‑4‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(176)；4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(2
‑
(甲基氨基)
‑2‑
氧代乙基)哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(177)；N
‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(178)；N
‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑4‑
基)
‑4‑
甲基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(179)；4
‑
甲基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
甲基哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(180)；4
‑
乙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
甲基哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(181)；4
‑
乙基
‑
N
‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(182)；2
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑4‑
基)
‑2‑
氧代乙酰胺(183)；1
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
N,N
‑
二甲基甲胺(184)；1
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
N
‑
甲基甲胺(185)；
1
‑
异丙基
‑
N
‑
((4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)甲基)哌啶
‑4‑
胺(186)；N
‑
((4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)甲基)哌啶
‑4‑
胺(187)；4
‑
异丙基
‑
N
‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑4‑
基)
‑1‑
甲基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(188
‑
189)；5
‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(哌啶
‑4‑
基)
‑4‑
(2,2,2
‑
三氟乙基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(190)；N
‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑4‑
(2,2,2
‑
三氟乙基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(191)；5
‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
甲基哌啶
‑4‑
基)
‑4‑
(2,2,2
‑
三氟乙基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(192)；N
‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑4‑
(2,2,2
‑
三氟乙基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(193)；5
‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(哌啶
‑4‑
基)
‑4‑
(2,2,2
‑
三氟乙基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(194)；5
‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
丙基哌啶
‑4‑
基)
‑4‑
(2,2,2
‑
三氟乙基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(195)；5
‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
新戊基哌啶
‑4‑
基)
‑4‑
(2,2,2
‑
三氟乙基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(196)；5
‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
((四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)甲基)哌啶
‑4‑
基)
‑4‑
(2,2,2
‑
三氟乙基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(197)；N
‑
(1'
‑
异丙基
‑
[1,4'
‑
联哌啶]
‑4‑
基)
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑4‑
(2,2,2
‑
三氟乙基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(199)；5
‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基)哌啶
‑4‑
基)
‑4‑
(2,2,2
‑
三氟乙基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(200)；5
‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)哌啶
‑4‑
基)
‑4‑
(2,2,2
‑
三氟乙基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(201)；N
‑
(1
‑
异丁基哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑4‑
(2,2,2
‑
三氟乙基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(202)；N
‑
(1
‑
环丁基哌啶
‑4‑
基)
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑4‑
(2,2,2
‑
三氟乙基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(203)；5
‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
((四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)甲基)哌啶
‑4‑
基)
‑4‑
(2,2,2
‑
三氟乙基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(204)；5
‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
N
‑
(1
‑
(2
‑
(甲基氨基)
‑2‑
氧代乙基)哌啶
‑4‑
基)
‑4‑
(2,2,2
‑
三氟乙基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
甲酰胺(205)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(1
‑
甲基哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(206)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(207)；3
‑
(二甲基氨基)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)哌啶
‑1‑
基)丙
‑1‑
酮(208)；2
‑
(二甲基氨基)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)哌啶
‑1‑
基)乙
‑1‑
酮(209)；1
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)哌啶
‑1‑
基)
‑3‑
(异丙基氨基)丙
‑1‑
酮(210)；2
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)哌啶
‑1‑
基)
‑
N
‑
甲基乙酰胺(211)；2
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)哌啶
‑1‑
基)
‑
N,N
‑
二甲基乙酰胺(212)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
1,2,3,4
‑
四氢异喹啉，HCl(213)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)异喹啉(214)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
3,4
‑
二氢异喹啉
‑
1(2H)
‑
酮(215)；6
‑
(3
‑
(6,7
‑
二氢
‑
5H
‑
吡咯并[3,4
‑
d]嘧啶
‑2‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(216)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4,5,6,7
‑
四氢吡唑并[1,5
‑
a]吡嗪
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(217)；2
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢噻唑并[5,4
‑
c]吡啶(218)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5,6,7,8
‑
四氢咪唑并[1,2
‑
a]吡嗪
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(219)；2
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢噻唑并[5,4
‑
c]吡啶(220)；2
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢噻唑并[4,5
‑
c]吡啶(221)；2
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
5,6,7,8
‑
四氢吡啶并[4,3
‑
d]嘧啶(222)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(吡啶
‑4‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(223)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(224)；5
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡啶
‑3‑
胺(225)；5
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡嗪
‑2‑
胺(226)；
5
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡啶
‑2‑
胺(227)；5
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)嘧啶
‑2‑
胺(228)；4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯甲酰胺(229)；3
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
5,6,7,8
‑
四氢
‑
1,6
‑
萘啶(230)；7
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
1,2,3,4
‑
四氢异喹啉(231)；3
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯胺(232)；4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯胺(233)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
1,2,3,4
‑
四氢异喹啉(234)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑2‑
甲基
‑
1,2,3,4
‑
四氢异喹啉(235)；5
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
N,N
‑
二甲基吡嗪
‑2‑
胺(236)；5
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
N,N
‑
二甲基吡啶
‑2‑
胺(237)；5
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
N,N
‑
二甲基吡啶
‑3‑
胺(238)；N
‑
异丙基
‑5‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡啶
‑3‑
胺(239)；N
‑
异丙基
‑5‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡啶
‑2‑
胺(240)；N
‑
异丙基
‑5‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡嗪
‑2‑
胺(241)；N
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯胺(242)；4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
N,N
‑
二甲基苯胺(243)；N
‑
异丙基
‑4‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯胺(244)；3
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
N,N
‑
二甲基苯胺(245)；2
‑
异丙基
‑6‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
1,2,3,4
‑
四氢异喹啉(246)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑2‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
1,2,3,4
‑
四氢异喹啉(247)；2
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑6‑
甲基
‑
5,6,7,8
‑
四氢吡啶并[4,3
‑
d]嘧啶(248)；6
‑
乙基
‑2‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
5,6,7,8
‑
四氢吡啶并[4,3
‑
d]嘧啶(249)；6
‑
异丙基
‑2‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
5,6,7,8
‑
四氢吡啶并[4,3
‑
d]嘧啶(250)；2
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑6‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
5,6,7,8
‑
四氢吡啶并[4,3
‑
d]嘧啶(251)；5
‑
异丙基
‑2‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢噻唑并[5,4
‑
c]吡啶(252)；2
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑5‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢噻唑并[5,4
‑
c]吡啶(253)；2
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑5‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑4‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢噻唑并[5,4
‑
c]吡啶(254)；5
‑
异丁基
‑2‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢噻唑并[5,4
‑
c]吡啶(255)；2
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑5‑
甲基
‑
4,5,6,7
‑
四氢噻唑并[5,4
‑
c]吡啶(256)；N
‑
乙基
‑2‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯并[d]噻唑
‑6‑
胺(257)；N
‑
异丙基
‑2‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯并[d]噻唑
‑6‑
胺(258)；5
‑
异丙基
‑2‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢噻唑并[5,4
‑
c]吡啶(259)；2
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑5‑
丙基
‑
4,5,6,7
‑
四氢噻唑并[5,4
‑
c]吡啶(260)；5
‑
乙基
‑2‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢噻唑并[5,4
‑
c]吡啶(261)；2
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑5‑
甲基
‑
4,5,6,7
‑
四氢噻唑并[5,4
‑
c]吡啶(262)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑2‑
(2
‑
甲氧基乙基)
‑
1,2,3,4
‑
四氢异喹啉(263)；1
‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
3,4
‑
二氢异喹啉
‑
2(1H)
‑
基)
‑2‑
甲基丙
‑2‑
醇(264)；1
‑
(2
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
6,7
‑
二氢噻唑并[5,4
‑
c]吡啶
‑
5(4H)
‑
基)
‑2‑
甲基丙
‑2‑
醇(265)；
2
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑5‑
(2
‑
甲氧基乙基)
‑
4,5,6,7
‑
四氢噻唑并[5,4
‑
c]吡啶(266)；2
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
N
‑
(2
‑
甲氧基乙基)苯并[d]噻唑
‑6‑
胺(267)；2
‑
(二甲基氨基)
‑1‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
3,4
‑
二氢异喹啉
‑
2(1H)
‑
基)乙
‑1‑
酮(268)；(S)
‑3‑
羟基
‑1‑
(2
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
6,7
‑
二氢噻唑并[5,4
‑
c]吡啶
‑
5(4H)
‑
基)丁
‑1‑
酮(269)；2
‑
(二甲基氨基)
‑1‑
(2
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
6,7
‑
二氢噻唑并[5,4
‑
c]吡啶
‑
5(4H)
‑
基)乙
‑1‑
酮(270)；2
‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
3,4
‑
二氢异喹啉
‑
2(1H)
‑
基)
‑
N,N
‑
二甲基乙酰胺(271)；2
‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
3,4
‑
二氢异喹啉
‑
2(1H)
‑
基)乙酰胺(272)；2
‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
3,4
‑
二氢异喹啉
‑
2(1H)
‑
基)
‑
N
‑
甲基乙酰胺(273)；2
‑
(2
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
6,7
‑
二氢噻唑并[5,4
‑
c]吡啶
‑
5(4H)
‑
基)
‑
N
‑
甲基乙酰胺(274)；2
‑
(2
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
6,7
‑
二氢噻唑并[5,4
‑
c]吡啶
‑
5(4H)
‑
基)
‑
N,N
‑
二甲基乙酰胺(275)；1
‑
(2
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
6,7
‑
二氢噻唑并[5,4
‑
c]吡啶
‑
5(4H)
‑
基)乙
‑1‑
酮(276)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡啶
‑2‑
醇(277)；6
‑
(5
‑
(2,6
‑
二甲基吡啶
‑4‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
1,2,3,4
‑
四氢异喹啉(278)；N
‑
(2,2
‑
二氟乙基)
‑4‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)环己
‑1‑
胺(279)；4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
N
‑
((3
‑
甲基氧杂环丁烷
‑3‑
基)甲基)环己
‑1‑
胺(280
‑
281)；N
‑
乙基
‑4‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
N
‑
甲基环己
‑1‑
胺(282
‑
283)；N1
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)环己基)
‑
N2,N2
‑
二甲基乙烷
‑
1,2
‑
二胺(284
‑
285)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)环己基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(286
‑
287)；1
‑
异丙基
‑
N
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)环己基)哌啶
‑4‑
胺(288
‑
289)；4
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)环己
基)吗啉(290
‑
291)；1
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)环己基)
‑
N,N
‑
二甲基哌啶
‑4‑
胺(292
‑
293)；4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑
N
‑
甲基环己
‑1‑
胺(294
‑
295)；2
‑
(二甲基氨基)
‑
N
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)环己基)
‑
N
‑
甲基乙酰胺(296
‑
297)；2
‑
((4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)环己基)(甲基)氨基)
‑
N,N
‑
二甲基乙酰胺(298
‑
299)；N
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)环己基)
‑
N,1
‑
二甲基氮杂环丁烷
‑3‑
甲酰胺(300和302)；N
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)环己基)
‑
N
‑
甲基氮杂环丁烷
‑3‑
甲酰胺(300B和301)；1
‑
异丙基
‑
N
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)环己基)
‑
N
‑
甲基氮杂环丁烷
‑3‑
甲酰胺(303
‑
304)；1
‑
乙基
‑
N
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)环己基)
‑
N
‑
甲基氮杂环丁烷
‑3‑
甲酰胺(305
‑
306)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑4‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(307)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(哌啶
‑4‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(308)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(1
‑
甲基哌啶
‑4‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(309)；6
‑
(3
‑
(4
‑
(1
‑
乙基哌啶
‑4‑
基)苯基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(310)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(1
‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基)哌啶
‑4‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(311)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(1
‑
((3
‑
甲基氧杂环丁烷
‑3‑
基)甲基)哌啶
‑4‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(312)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(1
‑
(四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)哌啶
‑4‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(313)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(1
‑
甲基哌啶
‑4‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(314)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(1
‑
甲基哌啶
‑4‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(315)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑4‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(316)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(1
‑
新戊基哌啶
‑4‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(317)；
6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(1
‑
(2
‑
甲氧基乙基)哌啶
‑4‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(318)；1
‑
(4
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)哌啶
‑1‑
基)
‑2‑
甲基丙
‑2‑
醇(319)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(1
‑
(2,2,2
‑
三氟乙基)哌啶
‑4‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(320)；2
‑
(4
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)哌啶
‑1‑
基)
‑
N,N
‑
二甲基乙酰胺(321)；2
‑
(4
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)哌啶
‑1‑
基)乙酰胺(322)；2
‑
(二甲基氨基)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)哌啶
‑1‑
基)乙
‑1‑
酮(323)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(1
‑
甲基氮杂环丁烷
‑3‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(324)；6
‑
(3
‑
(4
‑
(氮杂环丁烷
‑3‑
基)苯基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(324E)；6
‑
(3
‑
(4
‑
(1
‑
乙基氮杂环丁烷
‑3‑
基)苯基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(325)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(1
‑
丙基氮杂环丁烷
‑3‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(326)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(1
‑
异丙基氮杂环丁烷
‑3‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(327)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(1
‑
甲基氮杂环丁烷
‑3‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(328)；6
‑
(3
‑
(4
‑
(1
‑
乙基氮杂环丁烷
‑3‑
基)苯基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(329)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(1
‑
丙基氮杂环丁烷
‑3‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(330)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(1
‑
异丙基氮杂环丁烷
‑3‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(331)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(1
‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基)氮杂环丁烷
‑3‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(332)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(1
‑
(四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)氮杂环丁烷
‑3‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(333)；2
‑
(二甲基氨基)
‑1‑
(3
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙
‑1‑
酮(334)；2
‑
(二甲基氨基)
‑1‑
(3
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)氮杂环丁烷
‑1‑
基)乙
‑1‑
酮(335)；1
‑
(3
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
苯基)氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
甲基丙
‑2‑
醇(336)；1
‑
(3
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)氮杂环丁烷
‑1‑
基)
‑2‑
甲基丙
‑2‑
醇(337)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(1
‑
(2
‑
(甲基磺酰基)乙基)氮杂环丁烷
‑3‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(338)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(哌啶
‑4‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(339)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(6
‑
(哌啶
‑4‑
基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(340)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(哌啶
‑4‑
基)嘧啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(341)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(哌啶
‑4‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(342)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(2
‑
(哌啶
‑4‑
基)嘧啶
‑5‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(343)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(6
‑
(哌啶
‑4‑
基)哒嗪
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(344)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(哌啶
‑4‑
基)吡嗪
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(345)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(哌啶
‑4‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑7‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(346)；6
‑
(3
‑
(5
‑
(1
‑
乙基哌啶
‑4‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(347)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(1
‑
甲基哌啶
‑4‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(348)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(1
‑
丙基哌啶
‑4‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(349)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑4‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(350)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(1
‑
新戊基哌啶
‑4‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(351)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(1
‑
(3,3,3
‑
三氟丙基)哌啶
‑4‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(352)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(1
‑
((1
‑
甲基
‑
1H
‑
1,2,4
‑
三唑
‑3‑
基)甲基)哌啶
‑4‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(353)；6
‑
(3
‑
(5
‑
(1
‑
(3
‑
乙氧基环丁基)哌啶
‑4‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(354)；6
‑
(3
‑
(5
‑
(1
‑
(3
‑
乙氧基环丁基)哌啶
‑4‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(355)；
6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(1
‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基)哌啶
‑4‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(356)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(6
‑
(1
‑
甲基哌啶
‑4‑
基)哒嗪
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(357)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(6
‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑4‑
基)哒嗪
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(358)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(6
‑
(1
‑
甲基哌啶
‑4‑
基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(359)；6
‑
(3
‑
(6
‑
(1
‑
乙基哌啶
‑4‑
基)吡啶
‑3‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(360)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(6
‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑4‑
基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(361)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(6
‑
(1
‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基)哌啶
‑4‑
基)吡啶
‑3‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(362)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(2
‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑4‑
基)嘧啶
‑5‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(363)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(2
‑
(1
‑
新戊基哌啶
‑4‑
基)嘧啶
‑5‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(364)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(1
‑
甲基哌啶
‑4‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(365)；6
‑
(3
‑
(5
‑
(1
‑
乙基哌啶
‑4‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(366)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑4‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(367)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(1
‑
甲基哌啶
‑4‑
基)嘧啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(368)；6
‑
(3
‑
(5
‑
(1
‑
乙基哌啶
‑4‑
基)嘧啶
‑2‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(369)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑4‑
基)嘧啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(370)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(1
‑
新戊基哌啶
‑4‑
基)嘧啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(371)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(1
‑
(3
‑
甲基丁
‑2‑
基)哌啶
‑4‑
基)嘧啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(372)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(1
‑
新戊基哌啶
‑4‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(373)；6
‑
(3
‑
(5
‑
(1
‑
(环丙基甲基)哌啶
‑4‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(374)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(1
‑
((四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)甲基)哌啶
‑4‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡
唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(375)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(1
‑
((四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)甲基)哌啶
‑4‑
基)吡嗪
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(376)；6
‑
(3
‑
(5
‑
(1
‑
(环丁基甲基)哌啶
‑4‑
基)吡嗪
‑2‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(377)；6
‑
(3
‑
(5
‑
(1
‑
(环丙基甲基)哌啶
‑4‑
基)吡嗪
‑2‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(378)；6
‑
(3
‑
(5
‑
(1
‑
异丁基哌啶
‑4‑
基)吡嗪
‑2‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(379)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(1
‑
(四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)哌啶
‑4‑
基)吡嗪
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(380)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(1
‑
甲基哌啶
‑4‑
基)吡嗪
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(381)；6
‑
(3
‑
(5
‑
(1
‑
乙基哌啶
‑4‑
基)吡嗪
‑2‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(382)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(1
‑
丙基哌啶
‑4‑
基)吡嗪
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(383)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(1
‑
异丙基哌啶
‑4‑
基)吡嗪
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(384)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(1
‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基)哌啶
‑4‑
基)吡嗪
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(385)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(1
‑
(戊
‑3‑
基)哌啶
‑4‑
基)吡嗪
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(386)；6
‑
(3
‑
(5
‑
(1
‑
环丁基哌啶
‑4‑
基)吡嗪
‑2‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(387)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(1
‑
((四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)甲基)哌啶
‑4‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑7‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(388)；2
‑
(4
‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡啶
‑3‑
基)哌啶
‑1‑
基)
‑
N,N
‑
二甲基乙酰胺(389)；1
‑
(4
‑
(2
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)嘧啶
‑5‑
基)哌啶
‑1‑
基)
‑2‑
甲基丙
‑2‑
醇(390)；1
‑
(4
‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡啶
‑3‑
基)哌啶
‑1‑
基)
‑2‑
甲基丙
‑2‑
醇(391)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(1
‑
(2
‑
(甲基磺酰基)乙基)哌啶
‑4‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(392)；2
‑
(4
‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡啶
‑3‑
基)哌啶
‑1‑
基)乙酰胺(393)；2
‑
(4
‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡啶
‑3‑
基)哌啶
‑1‑
基)乙腈(394)；
6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(1
‑
(2
‑
甲氧基乙基)哌啶
‑4‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(395)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(1
‑
(2
‑
甲氧基乙基)哌啶
‑4‑
基)吡嗪
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(396)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(1
‑
(2
‑
(甲基磺酰基)乙基)哌啶
‑4‑
基)吡嗪
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(397)；6
‑
(3
‑
(5
‑
(1
‑
(2
‑
氟乙基)哌啶
‑4‑
基)吡嗪
‑2‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(398)；6
‑
(3
‑
(5
‑
(1
‑
(3
‑
氟丙基)哌啶
‑4‑
基)吡嗪
‑2‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(399)；2
‑
(4
‑
(5
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡嗪
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基)
‑
N
‑
甲基乙酰胺(400)；2
‑
(4
‑
(5
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡嗪
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基)
‑
N,N
‑
二甲基乙酰胺(401)；2
‑
(二甲基氨基)
‑1‑
(4
‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡啶
‑3‑
基)哌啶
‑1‑
基)乙
‑1‑
酮(402)；2
‑
(二甲基氨基)
‑1‑
(4
‑
(5
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡嗪
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基)乙
‑1‑
酮(403)；2
‑
(二乙基氨基)
‑1‑
(4
‑
(5
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡嗪
‑2‑
基)哌啶
‑1‑
基)乙
‑1‑
酮(404)；1
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)
‑
N,N
‑
二甲基氮杂环丁烷
‑3‑
胺(405)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(哌嗪
‑1‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(406)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(2
‑
(哌嗪
‑1‑
基)嘧啶
‑5‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(407)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(4
‑
新戊基哌嗪
‑1‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(408)；N
‑
异丙基
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)氮杂环丁烷
‑3‑
胺(409)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(2
‑
(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)嘧啶
‑5‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(410)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(4
‑
异丙基哌嗪
‑1‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(411)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(412)；6
‑
(3
‑
(4
‑
(4
‑
乙基哌嗪
‑1‑
基)苯基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(413)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(4
‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基)哌嗪
‑1‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲
基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(414)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(2
‑
(4
‑
异丙基哌嗪
‑1‑
基)嘧啶
‑5‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(415)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(2
‑
(4
‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基)哌嗪
‑1‑
基)嘧啶
‑5‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(416)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(4
‑
(2
‑
(甲基磺酰基)乙基)哌嗪
‑1‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(417)；1
‑
(4
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)哌嗪
‑1‑
基)
‑2‑
甲基丙
‑2‑
醇(418)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(4
‑
(2
‑
甲氧基乙基)哌嗪
‑1‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(419)；1
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)
‑4‑
甲基哌嗪
‑2‑
酮(420)；4
‑
异丙基
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)哌嗪
‑2‑
酮(421)；1
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)
‑4‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基)哌嗪
‑2‑
酮(422)；6
‑
(3
‑
(5
‑
(4
‑
环丁基哌嗪
‑1‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(423)；6
‑
(3
‑
(5
‑
(2,6
‑
二氮杂螺[3.3]庚
‑2‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(424)；4
‑
(4
‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡啶
‑3‑
基)哌嗪
‑1‑
基)四氢
‑
2H
‑
硫代吡喃1,1
‑
二氧化物(425)；6
‑
(3
‑
(5
‑
(4
‑
(环丙基甲基)哌嗪
‑1‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(426)；6
‑
(3
‑
(5
‑
(4
‑
乙基哌嗪
‑1‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(427)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(4
‑
甲基哌嗪
‑1‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(428)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(4
‑
异丙基哌嗪
‑1‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(429)；6
‑
(3
‑
(5
‑
(4
‑
异丁基哌嗪
‑1‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(430)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(4
‑
丙基哌嗪
‑1‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(431)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(4
‑
((四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)甲基)哌嗪
‑1‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(432)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(4
‑
(3,3,3
‑
三氟丙基)哌嗪
‑1‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(433)；
6
‑
(3
‑
(5
‑
(4
‑
(环丁基甲基)哌嗪
‑1‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(434)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(4
‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基)哌嗪
‑1‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(435)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(4
‑
(四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)哌嗪
‑1‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(436)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(4
‑
(戊
‑3‑
基)哌嗪
‑1‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(437)；6
‑
(3
‑
(5
‑
(4
‑
(2
‑
乙基丁基)哌嗪
‑1‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(438)；6
‑
(3
‑
(5
‑
(4
‑
((3
‑
乙基氧杂环丁烷
‑3‑
基)甲基)哌嗪
‑1‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(439)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(6
‑
((四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)甲基)
‑
2,6
‑
二氮杂螺[3.3]庚
‑2‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(440)；6
‑
(3
‑
(5
‑
(6
‑
(环丁基甲基)
‑
2,6
‑
二氮杂螺[3.3]庚
‑2‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(441)；6
‑
(3
‑
(5
‑
(6
‑
异丁基
‑
2,6
‑
二氮杂螺[3.3]庚
‑2‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(442)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(6
‑
(四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
基)
‑
2,6
‑
二氮杂螺[3.3]庚
‑2‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(443)；6
‑
(3
‑
(5
‑
(6
‑
环丁基
‑
2,6
‑
二氮杂螺[3.3]庚
‑2‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(444)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(6
‑
甲基
‑
2,6
‑
二氮杂螺[3.3]庚
‑2‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(445)；6
‑
(3
‑
(5
‑
(6
‑
乙基
‑
2,6
‑
二氮杂螺[3.3]庚
‑2‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(446)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(6
‑
丙基
‑
2,6
‑
二氮杂螺[3.3]庚
‑2‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(447)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(6
‑
异丙基
‑
2,6
‑
二氮杂螺[3.3]庚
‑2‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(448)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(6
‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基)
‑
2,6
‑
二氮杂螺[3.3]庚
‑2‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(449)；6
‑
(3
‑
(5
‑
(6
‑
(环丙基甲基)
‑
2,6
‑
二氮杂螺[3.3]庚
‑2‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(450)；2
‑
(二甲基氨基)
‑1‑
(4
‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡啶
‑3‑
基)哌嗪
‑1‑
基)乙
‑1‑
酮(451)；2
‑
(二乙基氨基)
‑1‑
(4
‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡啶
‑3‑
基)哌嗪
‑1‑
基)乙
‑1‑
酮(452)；2
‑
(二甲基氨基)
‑1‑
(6
‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡啶
‑3‑
基)
‑
2,6
‑
二氮杂螺[3.3]庚
‑2‑
基)乙
‑1‑
酮(453)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(4
‑
(2
‑
(甲基磺酰基)乙基)哌嗪
‑1‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(454)；2
‑
(4
‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡啶
‑3‑
基)哌嗪
‑1‑
基)
‑
N,N
‑
二甲基乙酰胺(455)；2
‑
(4
‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡啶
‑3‑
基)哌嗪
‑1‑
基)
‑
N
‑
甲基乙酰胺(456)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(6
‑
(2
‑
(甲基磺酰基)乙基)
‑
2,6
‑
二氮杂螺[3.3]庚
‑2‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(457)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(6
‑
(2
‑
甲氧基乙基)
‑
2,6
‑
二氮杂螺[3.3]庚
‑2‑
基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(458)；2
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)
‑4‑
甲基吗啉(459
‑
460)；4
‑
乙基
‑2‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)吗啉(461)；4
‑
异丙基
‑2‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)吗啉(462
‑
463)；2
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)
‑4‑
新戊基吗啉(464
‑
465)；2
‑
(2
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)吗啉代)
‑
N,N
‑
二甲基乙酰胺(466
‑
468)；2
‑
(二甲基氨基)
‑1‑
(2
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)吗啉代)乙
‑1‑
酮(469
‑
470)；4
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)
‑
N
‑
甲基环己
‑1‑
胺(471)；4
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)
‑
N,N
‑
二甲基环己
‑1‑
胺(472)；N
‑
环丁基
‑4‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡啶
‑3‑
基)环己
‑1‑
胺(473
‑
474)；2
‑
(4
‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡啶
‑3‑
基)环己基)
‑7‑
氧杂
‑2‑
氮杂螺[3.5]壬烷(475
‑
476)；6
‑
(4
‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡啶
‑3‑
基)环己基)
‑2‑
氧杂
‑6‑
氮杂螺[3.3]庚烷(477
‑
478)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(4
‑
(3
‑
甲氧基氮杂环丁烷
‑1‑
基)环己基)吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(479
‑
480)；4
‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡啶
‑3‑
基)
‑
N
‑
(2
‑
甲氧基
‑2‑
甲基丙基)环己
‑1‑
胺(481
‑
482)；4
‑
(4
‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡啶
‑3‑
基)环己基)哌嗪
‑2‑
酮(483
‑
484)；
4
‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡啶
‑3‑
基)
‑
N
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)环丙基)甲基)环己
‑1‑
胺(485
‑
486)；7
‑
(4
‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡啶
‑3‑
基)环己基)
‑2‑
氧杂
‑7‑
氮杂螺[3.5]壬烷(487
‑
488)；4
‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡啶
‑3‑
基)
‑
N
‑
(2
‑
甲氧基乙基)
‑
N
‑
甲基环己
‑1‑
胺(490
‑
491)；N
‑
(4
‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡啶
‑3‑
基)环己基)
‑3‑
甲基氧杂环丁烷
‑3‑
胺(492
‑
493)；4
‑
(4
‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)吡啶
‑3‑
基)环己基)吗啉(494
‑
495)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(4
‑
(3
‑
甲氧基氮杂环丁烷
‑1‑
基)环己基)
‑4‑
甲基吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(496)；4
‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑4‑
甲基吡啶
‑3‑
基)
‑
N
‑
((1
‑
(甲基磺酰基)环丙基)甲基)环己
‑1‑
胺(497
‑
498)；4
‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑4‑
甲基吡啶
‑3‑
基)
‑
N
‑
(2
‑
甲氧基乙基)环己
‑1‑
胺(499
‑
500)；7
‑
(4
‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑4‑
甲基吡啶
‑3‑
基)环己基)
‑2‑
氧杂
‑7‑
氮杂螺[3.5]壬烷(501)；6
‑
(3
‑
(5
‑
(4
‑
(4,4
‑
二氟哌啶
‑1‑
基)环己基)
‑4‑
甲基吡啶
‑2‑
基)
‑4‑
异丙基
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(502
‑
503)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(5
‑
(4
‑
(4
‑
甲氧基哌啶
‑1‑
基)环己基)
‑4‑
甲基吡啶
‑2‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(504
‑
505)；4
‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑4‑
甲基吡啶
‑3‑
基)
‑
N,N
‑
二甲基环己
‑1‑
胺(506
‑
507)；4
‑
(6
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)
‑4‑
甲基吡啶
‑3‑
基)环己
‑1‑
胺(508
‑
509)；4
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)
‑
N,N
‑
二甲基环己
‑1‑
胺(510和513)；N
‑
(4
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)环己基)
‑
N
‑
甲基氧杂环丁烷
‑3‑
胺(511和514)；N
‑
((3
‑
乙基氧杂环丁烷
‑3‑
基)甲基)
‑4‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)
‑
N
‑
甲基环己
‑1‑
胺(512和515)；N
‑
乙基
‑4‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)
‑
N
‑
甲基环己
‑1‑
胺(516
‑
517)；2
‑
(二甲基氨基)
‑
N
‑
(4
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)环己基)
‑
N
‑
甲基乙酰胺(518
‑
519)；2
‑
((4
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)环己基)(甲基)氨基)
‑
N,N
‑
二甲基乙酰胺(520
‑
521)；4
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯
基)
‑
N
‑
(2
‑
甲氧基乙基)
‑
N
‑
甲基环己
‑1‑
胺(522
‑
523)；2
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)丙
‑2‑
胺，TFA(524)；2
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)丙
‑2‑
胺(525)；1
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)环丙
‑1‑
胺(526)；(S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙
‑1‑
胺(527)；(S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙
‑1‑
胺(528)；(R)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙
‑1‑
胺(529)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(吡咯烷
‑2‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(530
‑
531)；2
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)
‑
N,N
‑
二甲基丙
‑2‑
胺(532)；N
‑
异丙基
‑2‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)丙
‑2‑
胺(533)；N
‑
乙基
‑2‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)丙
‑2‑
胺(534)；N,N
‑
二乙基
‑2‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)丙
‑2‑
胺(535)；N
‑
乙基
‑2‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)丙
‑2‑
胺(536)；N
‑
(2
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)丙
‑2‑
基)四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
胺(537)；2
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)
‑
N,N
‑
二甲基丙
‑2‑
胺(538)；N,N
‑
二乙基
‑2‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)丙
‑2‑
胺(539)；N
‑
(2
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)丙
‑2‑
基)四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑4‑
胺(540)；N
‑
(2
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)丙
‑2‑
基)
‑
2,2
‑
二甲基丙
‑1‑
胺(541)；2
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)
‑
N
‑
((3
‑
甲基氧杂环丁烷
‑3‑
基)甲基)丙
‑2‑
胺(542)；N
‑
异丙基
‑2‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)丙
‑2‑
胺(543)；
2
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)
‑
N
‑
((1
‑
甲基
‑
1H
‑
1,2,4
‑
三唑
‑3‑
基)甲基)丙
‑2‑
胺(544)；N
‑
(2
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)丙
‑2‑
基)氧杂环丁烷
‑3‑
胺(545)；1
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)
‑
N,N
‑
二甲基环丙
‑1‑
胺(546)；N
‑
异丙基
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)环丙
‑1‑
胺(547)；1
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)
‑
N
‑
新戊基环丙
‑1‑
胺(548)；(S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)
‑
N,N
‑
二甲基乙
‑1‑
胺(549)；(S)
‑
N
‑
乙基
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙
‑1‑
胺(550)；(S)
‑
N
‑
(1
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)丙
‑2‑
胺(551)；N
‑
((S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑3‑
甲基丁
‑2‑
胺(552
‑
553)；(S)
‑
N
‑
(1
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
2,2
‑
二甲基丙
‑1‑
胺(554)；(S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)
‑
N,N
‑
二甲基乙
‑1‑
胺(555)；(S)
‑
N
‑
(1
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)丙
‑2‑
胺(556)；(R)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)
‑
N,N
‑
二甲基乙
‑1‑
胺(557)；(R)
‑
N
‑
(1
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)丙
‑2‑
胺(558)；(R)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)
‑
N
‑
((3
‑
甲基氧杂环丁烷
‑3‑
基)甲基)乙
‑1‑
胺(559)；(R)
‑
N
‑
(1
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
2,2
‑
二甲基丙
‑1‑
胺(560)；N
‑
((R)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑3‑
甲基丁
‑2‑
胺(561)；N
‑
((R)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑3‑
甲基丁
‑2‑
胺(562)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(1
‑
甲基吡咯烷
‑2‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(563和566)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(1
‑
异丙基吡咯烷
‑2‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]
三唑并[1,5
‑
a]吡啶(564和567)；6
‑
(4
‑
异丙基
‑3‑
(4
‑
(1
‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基)吡咯烷
‑2‑
基)苯基)
‑
1H
‑
吡唑
‑5‑
基)
‑8‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶(565和568)；(S)
‑
N
‑
(1
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)氧杂环丁烷
‑3‑
胺(569)；(S)
‑
N
‑
乙基
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)
‑
N
‑
甲基乙
‑1‑
胺(570)；(S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)
‑
N
‑
甲基乙
‑1‑
胺(571)；(S)
‑
N
‑
(1
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基丙
‑2‑
胺(572)；(S)
‑
N
‑
(1
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基氧杂环丁烷
‑3‑
胺(573)；(S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)
‑
N
‑
甲基
‑
N
‑
((3
‑
甲基氧杂环丁烷
‑3‑
基)甲基)乙
‑1‑
胺(574)；(S)
‑
2,2,2
‑
三氟
‑
N
‑
(1
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基乙
‑1‑
胺(575)；(S)
‑
2,2,2
‑
三氟
‑
N
‑
(1
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基乙
‑1‑
胺(576)；(S)
‑
N
‑
乙基
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)
‑
N
‑
甲基乙
‑1‑
胺(577)；(S)
‑
N
‑
(1
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基丙
‑2‑
胺(578)；(S)
‑
N
‑
(1
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基氧杂环丁烷
‑3‑
胺(579)；(S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)
‑
N
‑
甲基
‑
N
‑
((3
‑
甲基氧杂环丁烷
‑3‑
基)甲基)乙
‑1‑
胺(580)；2
‑
(二甲基氨基)
‑
N
‑
(2
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)丙
‑2‑
基)乙酰胺(581)；2
‑
(二甲基氨基)
‑1‑
(2
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)吡咯烷
‑1‑
基)乙
‑1‑
酮(582
‑
583)；2
‑
(2
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)吡咯烷
‑1‑
基)
‑
N,N
‑
二甲基乙酰胺(584
‑
585)；(S)
‑
N
‑
((S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N,1
‑
二甲基氮杂环丁烷
‑2‑
甲酰胺(585)；(S)
‑2‑
(二甲基氨基)
‑
N
‑
(1
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基乙酰胺(586)；(S)
‑2‑
(二乙基氨基)
‑
N
‑
(1
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基乙酰胺(587)；
(S)
‑2‑
(二甲基氨基)
‑
N
‑
((S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基丙酰胺(588)；(R)
‑2‑
(二甲基氨基)
‑
N
‑
((S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基丙酰胺(589)；(S)
‑2‑
(二甲基氨基)
‑
N
‑
(1
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基乙酰胺(590)；(S)
‑2‑
(二乙基氨基)
‑
N
‑
(1
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基乙酰胺(591)；(R)
‑2‑
(二甲基氨基)
‑
N
‑
((S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基丙酰胺(592)；(S)
‑2‑
(二甲基氨基)
‑
N
‑
((S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基丙酰胺(593)；(S)
‑
N
‑
((S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基
‑2‑
(甲基氨基)丙酰胺(594)；(R)
‑
N
‑
((S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基
‑2‑
(甲基氨基)丙酰胺(595)；(S)
‑
N
‑
((S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基氮杂环丁烷
‑2‑
甲酰胺(596)；(R)
‑
N
‑
((S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基
‑2‑
(甲基氨基)丙酰胺(597)；(S)
‑
N
‑
((S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基
‑2‑
(甲基氨基)丙酰胺(598)；(S)
‑
N
‑
((S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基吡咯烷
‑2‑
甲酰胺(599)；(R)
‑
N
‑
((S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基吡咯烷
‑2‑
甲酰胺(600)；(S)
‑1‑
乙基
‑
N
‑
((S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基氮杂环丁烷
‑2‑
甲酰胺(601)；(S)
‑
N
‑
((S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N,1
‑
二甲基氮杂环丁烷
‑2‑
甲酰胺(602)；(S)
‑1‑
乙基
‑
N
‑
((S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基氮杂环丁烷
‑2‑
甲酰胺(603)；(S)
‑
N
‑
((S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基
‑1‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基)氮杂环丁烷
‑2‑
甲酰胺(604)；(S)
‑
N
‑
((S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N,1
‑
二甲基吡咯烷
‑2‑
甲酰胺(605)；(S)
‑
N
‑
((S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基
‑1‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基)吡咯烷
‑2‑
甲酰胺(606)；(R)
‑
N
‑
((S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡
唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N,1
‑
二甲基吡咯烷
‑2‑
甲酰胺(607)；(R)
‑
N
‑
((S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基
‑1‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基)吡咯烷
‑2‑
甲酰胺(608)；(S)
‑2‑
(乙基(甲基)氨基)
‑
N
‑
((S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基丙酰胺(609)；(R)
‑2‑
(乙基(甲基)氨基)
‑
N
‑
((S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基丙酰胺(610)；(S)
‑2‑
(乙基(甲基)氨基)
‑
N
‑
((S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基丙酰胺(611)；(R)
‑
N
‑
((S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基
‑2‑
(甲基(氧杂环丁烷
‑3‑
基)氨基)丙酰胺(612)；(S)
‑2‑
(乙基(甲基)氨基)
‑
N
‑
((S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基丙酰胺(613)；(R)
‑
N
‑
((S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基
‑2‑
(甲基(氧杂环丁烷
‑3‑
基)氨基)丙酰胺(614)；(S)
‑
N
‑
((S)
‑1‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
甲基
‑2‑
(甲基(氧杂环丁烷
‑3‑
基)氨基)丙酰胺(615)；(S)
‑2‑
((1
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)(甲基)氨基)
‑
N,N
‑
二甲基乙酰胺(616)；(S)
‑2‑
((1
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲氧基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)(甲基)氨基)
‑
N,N
‑
二甲基乙酰胺(617)；(S)
‑2‑
(二甲基氨基)
‑
N
‑
(1
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
(氧杂环丁烷
‑3‑
基)乙酰胺(618)；(S)
‑2‑
(二乙基氨基)
‑
N
‑
(1
‑
(4
‑
(4
‑
异丙基
‑5‑
(8
‑
甲基
‑
[1,2,4]三唑并[1,5
‑
a]吡啶
‑6‑
基)
‑
1H
‑
吡唑
‑3‑
基)苯基)乙基)
‑
N
‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：L，
申请(专利权)人：百时美施贵宝公司，
类型：发明
国别省市：