纯化支链聚乙二醇的方法技术

技术编号:34597736 阅读:95 留言:0更新日期:2022-08-20 08:59
一种用于纯化支链聚乙二醇的方法,所述方法包括:通过在非质子有机溶剂的存在下,向下式[1]表示并具有40000以上的重均分子量的支链聚乙二醇化合物中添加至少一种选自硅酸镁、硅酸铝和硅酸镁铝并且具有50至250m2/g比表面积的固体酸,以获得混合物;搅拌混合物;以及随后分离固体酸:(Z是从具有3至5个活性氢基团的化合物中去除活性氢基团而得到的残基;Y1和Y2各自独立地表示具有1至12个碳原子的亚烷基;A表示用于选自由羟基、羧基、氨基和巯基组成的组中的活性基团的保护基团;聚合物表示聚乙二醇链;l为0或者1;m为0或者1;a和b是满足1≤a≤3、2≤b≤4以及3≤a+b≤5的整数,并且R是具有1至24个碳原子的烃基)。子的烃基)。子的烃基)。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】纯化支链聚乙二醇的方法


[0001]本专利技术涉及一种纯化例如在医药用途中使用的聚乙二醇化合物的方法。更具体地,本专利技术是一种用于获得支链聚乙二醇化合物的纯化方法,该支链聚乙二醇化合物适合作为用于药物递送系统中的化学修饰用途的活化聚乙二醇的原材料。
[0002]本专利技术特别适用于医药用途,包括多肽、酶、抗体、其他低分子药物、诸如基因和寡核酸等的核酸化合物、核酸药物和其他生理活性物质的修饰或应用于药物递送系统载体,如脂质体、聚合物胶团和纳米颗粒。

技术介绍

[0003]聚乙二醇(PEG)作为药物递送系统中的标准载体而广为人知,并且是一种非常有用且不可或缺的材料。通过将聚乙二醇化合物修饰为诸如生理活性物质或脂质体等的药物,利用聚乙二醇的高水合层和空间排斥效应,抑制了网状内皮系统(RES)对药物的捕获及其在肾脏中的排泄,从而能够改善药物在血液中的循环并降低其抗原性。
[0004]近年来,为了形成更广泛有效的水合层并减少聚乙二醇与药物之间的连接部分的酶解,正在开发使用了支链聚乙二醇化合物的药物。其中,如专利文献1和2所示的以多元醇为本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种用于纯化支链聚乙二醇的方法,所述方法包括:通过在非质子有机溶剂的存在下,向下式[1]表示的并具有40000以上的重均分子量的支链聚乙二醇化合物中添加至少一种选自硅酸镁、硅酸铝和硅酸镁铝并且具有50至250m2/g比表面积的固体酸,以获得混合物;搅拌所述混合物;以及随后分离所述固体酸:(在式[1]中,Z是从...

【专利技术属性】
技术研发人员:平居翠竹内球
申请(专利权)人:日油株式会社
类型:发明
国别省市:

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