一种以哌嗪为连接基团的苯并咪唑-4-羧酰胺衍生物制造技术

本发明专利技术涉及一系列以哌嗪为连接基团的苯并咪唑

【技术实现步骤摘要】
一种以哌嗪为连接基团的苯并咪唑
‑4‑
羧酰胺衍生物


[0001]本专利技术涉及药物化学领域，具体为一种2
‑
(4
‑
(4
‑
乙酰基哌嗪
‑1‑
羰基)苯基)
‑
1H
‑
苯并[d] 咪唑
‑4‑
羧酰胺衍生物及其作为PARP
‑
1抑制剂用途。

技术介绍

[0002]1963年，Chambon等人首次发现了PARP酶。聚ADP
‑
核糖聚合酶(PARP)是一个由 18个亚型组成的蛋白质家族，在DNA损伤修复过程中起重要作用。它还在广泛的生物学过程中发挥重要作用，例如凋亡和转录调节，维持基因组稳定性，细胞周期进程和染色质动力学调节。PARP
‑
1是PARP家族中数量最多，特征最丰富的成员，它参与了真核细胞的碱基切除修复(BER)途径以修复DNA单链断裂。一旦DNA受损，PARP
‑
1将被激活，以催化烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD
+...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种式14化合物或其药学上可接受的盐，其具有如下结构：其中：R选自C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6卤代烷基、C3‑
C
10
环烷基、C3‑
C
10
杂环烷基、C6‑
C
10
芳基、C6‑
C
10
杂芳基；所述C3‑
C
10
环烷基、C3‑
C
10
杂环烷基、C6‑
C
10
芳基、C6‑
C
10
杂芳基任选被一个或多个R
’
取代；所述R
’
独立地选自卤素、硝基、
‑
CN、C1
‑
C3烷基。2.如权利要求1所述的式14化合物或其药学上可接受的盐，R选自C1‑
C4烷基、C1‑
C4烷氧基、C1‑
C4卤代烷基、C3‑
C
10
环烷基、C3‑
C
10
杂环烷基、C6‑
C
10
芳基、C6‑
C
10
杂芳基；所述C3‑
C
10
环烷基、C3‑
C
10
杂环烷基、C6‑
C
10
芳基、C6‑
C
10
杂芳基任选被一个或多个R
’
取代；所述R
’
...

【专利技术属性】
技术研发人员：曹轩，陈妙佳，彭小玉，
申请(专利权)人：南华大学，
类型：发明
国别省市：