一种活性氧自补充的两亲性嵌段共聚物-药物偶联物、其制备方法及其用途技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及一种活性氧自补充的两亲性嵌段共聚物

【技术实现步骤摘要】
一种活性氧自补充的两亲性嵌段共聚物
‑
药物偶联物、其制备方法及其用途


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及一种活性氧自补充的两亲性嵌段共聚物
‑
药物偶联物、其制备方法及其用途。

技术介绍

[0002]药物传递系统(drug delivery system，DDS)是指人们在防治疾病的过程中所采用的各种药物的给药形式。其设计理念是把药物在必要的时间、以必要的量、输送到必要的部位，以达到最大的疗效和最小的毒副作用。
[0003]目前，活性氧(ROS)响应性的DDS已被广泛报道。作为内源性刺激物，ROS包括超氧化物(O2‑
)、次氯酸根离子(OCl
‑
)、过氧亚硝酸盐(ONOO
‑
)、羟基自由基(
·
OH)和过氧化氢(H2O2)，并且在肿瘤细胞中可达到0.1mM的高水平，这比正常细胞(～0.02μM)高一千倍。肿瘤细胞中如此高水平的ROS已被用做刺激源应用在了药物递送系统当中。然而，在许多情况下，这些ROS响性的DDS并没有实现药物的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种活性氧自补充的两亲性嵌段共聚物
‑
药物偶联物，其特征在于，它的结构式如式Ⅰ所示：其中，n的取值选自43
‑
227，R为x个重复单元A和y个重复单元B聚合而成的分子链，x的取值选自2
‑
10，y的取值选自20
‑
40，重复单元A为：其中，R
D
为R
D
OH脱去羟基后的取代基，所述R
D
OH为抗肿瘤药物分子；重复单元B为：其中R
B
选自氢或甲基，X选自O、2.按照权利要求1所述的偶联物，其特征在于：所述R
D
OH为紫衫醇、多西他赛、阿霉素、表阿霉素、卡培他滨、卡巴他赛、2
‑
甲氧基雌二醇、喜树碱、羟基喜树碱、9
‑
氨基喜树碱、拓扑替康或伊立替康。3.按照权利要求1所述的偶联物，其特征在于：所述重复单元B选自
4.按照权利要求1所述的偶联物，其特征在于：所述R
D
OH为紫衫醇，所述重复单元B选自n＝113，x＝3，y＝25。5.权利要求1
‑
4任一项所述的偶联物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)制备如下化合物A：(2)制备如下化合物B：(3)化合物A、化合物B和甲基丙烯酸2
‑
(二异丙基氨基)乙酯通过如下反应式制备式Ⅰ所示化合物：
其中，n、R和R
D
如权利要求1
‑
4任一项所述。6.按照权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗奎，王兵，陈凯，朱红艳，
申请(专利权)人：四川大学华西医院，
类型：发明
国别省市：