一种泡沫组合物及其制备方法技术

本申请涉及药品技术领域，提供了一种泡沫组合物，包括有效剂量的活性成分和辅料，活性成分包括维A酸类药物和/或其药学上可接受的盐或酯，辅料包括表面活性剂和水性溶剂。本申请提供的泡沫组合物含有维A酸类药物，使该泡沫组合物可以用于治疗轻度至重度皮肤病；所含的水性溶剂可以提供水和溶解维A酸类药物；表面活性剂具有增溶作用，可以增大难溶或不溶于水性溶剂的维A酸类药物在水性溶剂中的溶解度，使该泡沫组合物可以呈现良好的透明外观；表面活性剂还具有发泡作用，当泡沫组合物采用致动器分配时可在液膜表面形成双电子层排列而包围空气形成泡沫。因此，无需使用推进剂或气体，也不需使用昂贵的生产设备和专门的分配器，成本低。成本低。成本低。

【技术实现步骤摘要】
一种泡沫组合物及其制备方法


[0001]本申请属于药品
，尤其涉及一种泡沫组合物及其制备方法。

技术介绍

[0002]维A酸类是与维生素A或类维生素A有关的化合物，维A酸类药物通常有乳液剂、乳膏剂、凝胶剂以及软膏剂等各种剂型，广泛用于痤疮等皮肤病治疗。然而，维A酸类乳膏剂和软膏剂的流动性差，很难涂抹至所需的给药部位，且是油腻的，而痤疮的面积会比较大，因此在大面积上使用，会使人产生不愉快的体验。还会阻塞皮肤毛孔诱发粉刺的形成，为保证疗效需长时间用药，会对皮肤有刺激作用。此外，目前的维A酸类制剂功能单一，没有美容功效，不能起保湿、滋润作用。
[0003]维A酸类药物的泡沫剂具有铺展性好、低密度以及易于控制剂量等特性，可克服耐受性的问题。然而，现有的泡沫制剂的处方需要使用推进剂或气体才能产生泡沫，而使用推进剂或气体，需要采用特制容器密封系统和填充管线，才能将推进剂或气体受压填充到容器密封系统中以使制剂产生泡沫，特制容器密封系统价格昂贵，导致产品生产成本高。
[0004]因此，开发不含推进剂且具有美容效果的维A酸类的泡沫剂是目前需待解决的问题。

技术实现思路

[0005]本申请的目的在于提供一种泡沫组合物及其制备方法，旨在解决现有的泡沫组合物由于使用推进剂或气体而需要专门的生产设备和分配容器的技术问题。
[0006]为实现上述申请目的，本申请采用的技术方案如下：
[0007]第一方面，本申请提供一种泡沫组合物，包括有效剂量的活性成分和辅料，活性成分包括维A酸类药物和/或其药学上可接受的盐或酯，辅料包括表面活性剂和水性溶剂。
[0008]第二方面，本申请提供一种泡沫组合物的制备方法，包括以下步骤：
[0009]S10：提供辅料、维A酸类药物和/或其药学上可接受的盐或酯；
[0010]S20：将辅料和维A酸类药物和/或其药学上可接受的盐或酯进行混合处理，得到泡沫组合物。
[0011]本申请第一方面提供的泡沫组合物，所含的维A酸类药物和/或其药学上可接受的盐或酯作为有效剂量的活性成分，使该泡沫组合物可以用于治疗轻度至重度皮肤病；所含的水性溶剂可以提供水，还可以溶解维A酸类药物和/或其药学上可接受的盐或酯；表面活性剂一方面起到增溶作用，可以增大难溶或不溶于水性溶剂的维A酸类药物和/或其药学上可接受的盐或酯在水性溶剂中的溶解度，使该泡沫组合物可以呈现良好的透明外观；另一方面，表面活性剂具有固定的亲水亲油基团，亲水基向内部排列，亲油基向外部(空气)排列，可以在溶液的表面定向排列，形成双分子膜结构。因此，当泡沫组合物在致动器中分配时，表面活性剂吸附在泡沫组合物溶液与空气两相界面，使溶液的表面张力显著下降，从而在液膜表面形成双电子层排列而包围空气形成气泡，由此大量气泡可以组成泡沫。因此，该
泡沫组合物无需使用推进剂或气体，也不需使用昂贵的生产设备和专门的分配器，只要利用普通的致动器就能进行分配并形成泡沫，成本低。
[0012]本申请第二方面提供的泡沫组合物的制备方法，通过将辅料和维A酸类药物和/或其药学上可接受的盐或酯进行混合处理，可以得到泡沫组合物。因此，该制备方法的操作简单，成本低，适合大规模生产和应用。
附图说明
[0013]为了更清楚地说明本申请实施例中的技术方案，下面将对实施例或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图仅仅是本申请的一些实施例，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他的附图。
[0014]图1是本申请实施例提供的泡沫组合物的制备方法的工艺流程图；
[0015]图2是本申请实施例提供的泡沫组合物在泡沫泵中形成泡沫的机制图；
[0016]图3是本申请实施例提供的泡沫组合物在驱动室内泡沫形成的机制图；
[0017]图4是本申请实施例提供的泡沫组合物的容器密封系统图。
具体实施方式
[0018]为了使本申请要解决的技术问题、技术方案及有益效果更加清楚明白，以下结合实施例，对本申请进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本申请，并不用于限定本申请。
[0019]本申请中，术语“和/或”，描述关联对象的关联关系，表示可以存在三种关系，例如，A和/或B，可以表示：单独存在A，同时存在A和B，单独存在B的情况。其中A，B可以是单数或者复数。字符“/”一般表示前后关联对象是一种“或”的关系。
[0020]本申请中，“至少一个”是指一个或者多个，“多个”是指两个或两个以上。“以下至少一项(个)”或其类似表达，是指的这些项中的任意组合，包括单项(个)或复数项(个)的任意组合。例如，“a,b,或c中的至少一项(个)”，或，“a,b,和c中的至少一项(个)”，均可以表示：a,b,c,a
‑
b(即a和b),a
‑
c,b
‑
c,或a
‑
b
‑
c，其中a,b,c分别可以是单个，也可以是多个。
[0021]应理解，在本申请的各种实施例中，上述各过程的序号的大小并不意味着执行顺序的先后，部分或全部步骤可以并行执行或先后执行，各过程的执行顺序应以其功能和内在逻辑确定，而不应对本申请实施例的实施过程构成任何限定。
[0022]在本申请实施例中使用的术语是仅仅出于描述特定实施例的目的，而非旨在限制本申请。在本申请实施例和所附权利要求书中所使用的单数形式的“一种”、“所述”和“该”也旨在包括多数形式，除非上下文清楚地表示其他含义。
[0023]本申请实施例说明书中所提到的相关成分的重量不仅仅可以指代各组分的具体含量，也可以表示各组分间重量的比例关系，因此，只要是按照本申请实施例说明书相关组分的含量按比例放大或缩小均在本申请实施例说明书公开的范围之内。具体地，本申请实施例说明书中所述的质量可以是μg、mg、g、kg等化工领域公知的质量单位。
[0024]术语“第一”、“第二”仅用于描述目的，用来将目的如物质彼此区分开，而不能理解为指示或暗示相对重要性或者隐含指明所指示的技术特征的数量。例如，在不脱离本申请
实施例范围的情况下，第一XX也可以被称为第二XX，类似地，第二XX也可以被称为第一XX。由此，限定有“第一”、“第二”的特征可以明示或者隐含地包括一个或者更多个该特征。
[0025]本申请实施例第一方面提供一种泡沫组合物，包括有效剂量的活性成分和辅料，活性成分包括维A酸类药物和/或其药学上可接受的盐或酯，辅料包括表面活性剂和水性溶剂。
[0026]本申请实施例提供的泡沫组合物，所含的维A酸类药物和/或其药学上可接受的盐或酯作为有效剂量的活性成分，使该泡沫组合物可以用于治疗轻度至重度皮肤病；所含的水性溶剂可以提供水，还可以溶解维A酸类药物和/或其药学上可接受的盐或酯；表面活性剂一方面起到增溶作用，可以增大难溶或不溶于水性溶剂的维A酸类药物和/或其药学上可接受的盐或酯在水性溶本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种泡沫组合物，包括有效剂量的活性成分和辅料，其特征在于，所述活性成分包括维A酸类药物和/或其药学上可接受的盐或酯，所述辅料包括表面活性剂和水性溶剂。2.如权利要求1所述的泡沫组合物，其特征在于，以所述泡沫组合物的总重量为100％计，包括如下重量百分含量的组分：维A酸类药物
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0.001
‑
5％表面活性剂
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ1‑
40％水性溶剂
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30
‑
80％。3.如权利要求1所述的泡沫组合物，其特征在于，以所述泡沫组合物的总重量为100％计，包括如下重量百分含量的组分：维A酸类药物
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0.005
‑
2％表面活性剂
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ1‑
40％水性溶剂
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
40
‑
70％。4.如权利要求1
‑
3任一项所述的泡沫组合物，其特征在于，所述维A酸类药物包括维A酸、维A酸衍生物、阿达帕林、阿达帕林衍生物、他扎罗汀、他扎罗汀衍生物、曲法罗汀、曲法罗汀衍生物中的至少一种；和/或所述表面活性剂包括：多库酯钠、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、聚甘油油酸酯、聚氧乙烯硬脂酸酯、油酸聚乙二醇甘油酯、中链脂肪酸甘油三酯、肉豆蔻酸异丙酯、油酸、二乙二醇单乙醚、聚氧乙烯烷基醚、泊洛沙姆、聚氧乙烯山梨醇酐脂肪酸酯、山梨坦酯、聚氧乙烯蓖麻油衍生物、丙二醇单辛酸酯中的至少一种；和/或所述水性溶剂包括：水、丙二醇、甘油中的至少一种。5.如权利要求4所述的泡沫组合物，其特征在于，所述辅料还包括：1
‑
20％的增溶剂；其中，所述增溶剂包括苯甲醇、苯氧乙醇、己二醇、二乙二醇单乙醚、二甲基亚砜、碳酸丙烯酯中的至少一种；或所述辅料还包括：1
‑
20％的分散介质；其中，所述分散介质包括聚乙二醇、二甲基异山梨酯、丁二醇、肉豆蔻酸异丙酯...

【专利技术属性】
技术研发人员：谢尔克，
申请(专利权)人：澳美制药厂有限公司，
类型：发明
国别省市：