【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】IL
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17特异性的双环肽配体
[0001]本专利技术涉及多肽,其与分子支架共价结合,使得在支架的连接点之间对向存在(subtend)两个肽环。特别地,本专利技术描述了作为IL
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17的高亲和力结合物的肽。本专利技术还包括包含与一个或多个效应子和/或官能团偶联的所述肽的药物偶联物,包含所述肽配体和药物偶联物的药物组合物,以及所述肽配体和药物偶联物在预防、抑制或治疗IL
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17介导的疾病或疾患中的用途。
技术介绍
[0002]环肽能够以高亲和力和靶标特异性与蛋白质靶标结合,因此是对于治疗剂开发有吸引力的分子类别。事实上,临床上已经成功使用了几种环肽,例如抗菌肽万古霉素、免疫抑制剂环孢霉素或抗癌药奥曲肽(Driggers等人(2008),Nat Rev Drug Discov 7(7),608
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24)。良好的结合特性是由于肽与靶标之间形成的相对较大的相互作用表面以及环状结构的构象柔韧性降低所致。通常,大环与数百平方埃的表面结合,例如环肽CXCR4拮抗剂CV ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种IL
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17特异性的肽配体,其包含多肽和分子支架,所述多肽包含被两个环序列隔开的三个半胱氨酸残基,并且所述分子支架与所述多肽的半胱氨酸残基形成共价键,使得在分子支架上形成两个多肽环,所述肽配体的特征在于所述分子支架是:其中*表示半胱氨酸残基的连接点。2.如权利要求1所定义的肽配体,其中所述环序列包含被两个环序列隔开的三个半胱氨酸残基,所述两个环序列均由6个氨基酸组成。3.如权利要求1或2所定义的肽配体,其中所述肽配体是IL
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17A、IL
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17E或IL
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17F特异性的。4.如权利要求3所定义的肽配体,其是IL
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17A特异性的,并且所述环序列包含被两个环序列隔开的三个半胱氨酸残基,所述两个环序列均由6个氨基酸组成,并且所述肽配体包含以下氨基酸:C
i
PQDLELC
ii
TFLFGDC
iii
(SEQ ID NO...
【专利技术属性】
技术研发人员:P,
申请(专利权)人:拜斯科技术开发有限公司,
类型:发明
国别省市:
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