一种吖啶类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种吖啶类化合物及其制备方法和应用。本发明专利技术的吖啶类化合物，为式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐：本发明专利技术在吖啶的9

【技术实现步骤摘要】
一种吖啶类化合物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种吖啶类化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]组蛋白赖氨酸去甲基化酶1(Lysine Specific Demethylase l，LSD1)是由哈佛大学施扬教授于2004年发现的第一个组蛋白赖氨酸去甲基化酶，其主要功能是能够特异性去除组蛋白H3K4的单、双甲基化，从而抑制基因转录以及调控基因表达。LSD1还可与雌激素受体或雄激素受体相互作用，特异性去除H3K9me1/2的甲基化，引起激素受体依赖的基因转录激活。此外，LSD1还可对p53、E2F1、DNMT1和STAT3等非组蛋白底物发挥去甲基化作用，并进一步调节它们下游细胞的功能。此外，越来越多研究证实LSD1在小细胞肺癌、胃癌、前列腺癌、乳腺癌、膀胱癌和白血病等肿瘤中高表达，与肿瘤的分化、增殖、转移、侵袭、免疫及不良预后相关，使用LSD1抑制剂或RNAi下调LSD1表达可显著抑制肿瘤的发生发展。
[0003]因此，LSD1是一种极具潜力的抗肿瘤靶标，针对高效低毒的LSD1抑制剂的研究开本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种吖啶类化合物，其特征在于，为式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐：其中，R1选自H、F、CH3、OCH3或CF3；R2选自H、Cl、F、CH3、CH2CH3、(CH3)2CH、SCH3、CN、N(CH3)2、OCH3或C6H5；R3选自选自选自中的一种。2.如权利要求1所述的吖啶类化合物，其特征在于，所述R3选自选自选自中的一种。3.如权利要求1所述的吖啶类化合物，其特征在于，R1、R2、R3选自如下基团组：
R1、R2、R3选自基团组后，分别形成吖啶类化合物1～56。4.一种权利要求1所述的吖啶类化合物的制备方法，其特征在于，选自合成路线
①
或合成路线
②
；所述合成路线
①
，包括以下步骤：1)将式Ⅱ化合物、式Ⅲ化合物、碱性物质A、催化剂A于有机溶剂A中反应，制得式Ⅳ化合物；2)将式Ⅳ化合物在三氯氧磷或氯化亚砜的作用下于有机溶剂B中反应，制得式
Ⅴ
化合物；3)将式
Ⅴ
化合物、R3H、催化剂B在有机溶剂C中反应，得到式Ⅰ所示的吖啶类化合物；所述合成路线
②
，包括以下步骤：
a)将式Ⅱ化合物、式Ⅲ化合物、碱性物质A、催化剂A于有机溶剂A中反应，制得式Ⅳ化合物；b)将式Ⅳ化合物在三氯氧磷或氯化亚砜的作用下于有机溶剂B中反应，制得式
Ⅴ
化合物；c)将式
Ⅴ
化合物、胺类物质在有机溶剂D中反应，制得式
Ⅵ

【专利技术属性】
技术研发人员：刘宏民，代兴杰，熊小朋，郑一超，郭婷，刘慧敏，薛雷朋，周影，季世坤，吴江婉，陈贺翔，
申请(专利权)人：郑州大学，
类型：发明
国别省市：