【技术实现步骤摘要】
N杂原子多并环的中氮茚及衍生物及其合成工艺与应用
[0001]本专利技术涉及中氮茚合成
,尤其涉及N杂原子多并环的中氮茚及衍生物及其合成工艺与应用。
技术介绍
[0002]本专利技术
技术介绍
中公开的信息仅仅旨在增加对本专利技术的总体背景的理解,而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。
[0003]中氮茚及其衍生物被广泛发现于天然产物和临床药物等结构之中,如生物碱、激素、抗生素等。由于这些中氮茚及其衍生物有着非常广泛和重要的生物活性,使得其广泛应用于医药、农药、光电材料、染料、有机催化剂以及有机合成中间体的核心结构等不同的领域。由于中氮茚及其衍生物在医药和农药方面的的广阔应用前景,使得关于中氮茚及其衍生物的合成研究一直受到化学家以及生物学家的关注。并且随着先后不同科研工作者的辛勤努力,涌现许多不同的中氮茚合成方法。尽管如此,在这些合成方法中还是存在着诸多不足之处,比如起始原料获取操作复杂、反应周期长、官能团兼容性不足、反应选择性低、副产物多、多步操作造成的总体产率偏 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.N杂原子多并环的中氮茚及衍生物,其包括下述式(1)、式(2)、式(3)所示化合物中的至少一种;上式中,取代基R1包括F、Cl、Br、MeO中的任意一种;取代基R2包括Ph、p
‑
ClPh、o
‑
ClPh、m
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ClPh、p
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BrPh、p
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FPh、m
‑
BrPh、p
‑
CNPh、p
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CF3Ph、p
‑
NO2Ph、p
‑
MePh、p
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OMePh、3,5
‑
Br2Ph、2
‑
噻吩基、2
‑
萘基、环己基中的任意一种;取代基R3包括Ths、Ts、Bs、Ns、Boc中的任意一种;所述X、Y、Z、W均为碳或氮元素。2.根据权利要求1所述的N杂原子多并环的中氮茚及衍生物,其特征在于,式(1)所示的化合物包括下述化合物1
‑
1~1
‑
21中的至少一种;所述化合物1
‑
6中,取代基R包括:NO2、CF3、CN、Me、OMe中的任意一种;所述化合物1
‑
12中,取代基R包括:F、Cl、Br中的任意一种;所述化合物1
‑
21中,取代基R包括:Ts、Bs、Nos、Boc中的任意一种。3.权利要求1所述的N杂原子多并环的中氮茚及衍生物的制备工艺,其特征在于,式(1)所示的N杂原子多并环的中氮茚及衍生物的制备工艺包括:在隔氧条件下,将化合物A与化合物B溶于溶剂中,再加入三乙胺和四氯化钛,反应后提取目标产物,即得反应路线如路线1所示;
其中,取代基R1、R2、R3、X、Y、Z、W与所述式(1)所示化合物中取代基相同;或者,用三氟化硼乙醚、四异丙氧钛代替所述四氯化钛;或者,用二异丙基乙基胺、三甲胺代替所述三乙胺。4.权利要求1所述的N杂原子多并环的中氮茚及衍生物的制备工艺,其特征在于,式(2)所...
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