【技术实现步骤摘要】
一种叶菌唑的新合成方法
[0001]本申请涉及农药产品合成技术的领域,更具体地说,它涉及一种叶菌唑的新合成方法。
技术介绍
[0002]叶菌唑,英文通用名为Metconazole,商品名为Caramba,是一种新型广谱内吸性杀菌剂。兼具优良的保护及治疗作用,叶菌唑田间施用对谷类作物上的壳针孢、链孢霉和柄锈菌植病有卓越效果。叶菌唑杀菌的作用机理为麦角甾醇生物合成中C
‑
14脱甲基化酶抑制剂。虽然作用机理与其他三唑类杀菌剂一样,但活性谱差别较大,同传统杀菌剂相比,剂量极低而防治谷类植病却很广。现已登记用于小麦赤霉病、白粉病和锈病的防治。
[0003]叶菌唑是一种已商品化的三唑类杀菌剂,并结合计算机结构设计技术来筛选先导化合物,总结构效关系并对其三维立体结构进行解析,最终合成的新型高性能杀菌剂。自叶菌唑问世以来,对其制备方法的研究一直未间断过。
[0004]相关技术中,合成叶菌唑大多数要经历2,2
‑
二甲基
‑5‑
(4
‑
氯苄基)
‑<
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种叶菌唑的新合成方法,其特征在于,包含以下步骤:S1,丁二酸和丙酰氯在催化条件下,反应得到2
‑
甲基
‑
1,3
‑
环戊二酮;S2,由S1步骤得到的2
‑
甲基
‑
1,3
‑
环戊二酮在碱性条件下与甲基化试剂反应生成2,2
‑
二甲基
‑
1,3
‑
环戊二酮;S3,由S2步骤得到的2,2
‑
二甲基
‑
1,3
‑
环戊二酮,在不对称二乙胺作催化剂和恶唑硼烷的体系下反应生成2,2
‑
二甲基
‑3‑
羟基环戊二酮;S4,由S3步骤得到的2,2
‑
二甲基
‑3‑
羟基环戊二酮在浓硫酸中发生消去反应生成2,2
‑
二甲基
‑3‑
烯环戊酮;S5,由S4生成的2,2
‑
二甲基
‑3‑
烯环戊酮催化加氢生成2,2
‑
二甲基环戊酮;S6,由步骤5得到的2,2
‑
二甲基环戊酮与对氯氯苄在碱溶剂中反应生成2,2
‑
二甲基
‑5‑
(4
‑
氯苄基)
‑
环戊烷
‑1‑
酮;S7,由步骤6得到的2,2
‑
二甲基
‑5‑
(4
‑
氯苄基)
‑
环戊烷
‑1‑
酮和碱以及硫叶立德反应生成7
‑
(4
‑
氯苄基)
‑
4,4
‑
二甲基
‑1‑
氧代螺[2,4]庚烷;S8,由步骤S7得到的7
‑
(4
‑
氯苄基)
‑
4,4
‑
二甲基
‑1‑
...
【专利技术属性】
技术研发人员:洪俊刚,钱广,钟为慧,朱杰,朱红薇,乔晋文,崔余存,代皖苏,
申请(专利权)人:嘉兴学院,
类型:发明
国别省市:
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