一种治疗变应性鼻炎的药物组合物及其用途制造技术

本发明专利技术公开了一种治疗变应性鼻炎的药物组合物及其用途，所述药物组合物以重量百分比计包括以下原料：0.12％

A pharmaceutical composition for treating allergic rhinitis and its application

【技术实现步骤摘要】
一种治疗变应性鼻炎的药物组合物及其用途


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及一种治疗变应性鼻炎的药物组合物及其用途。

技术介绍

[0002]变应性鼻炎(allergic rhinitis,AR)也称过敏性鼻炎，属于鼻黏膜变态反应性疾病，以鼻黏膜反应性增高为主要特征，临床主要表现为阵发性喷嚏、清水样鼻涕、鼻塞和鼻痒，部分伴有嗅觉减退，其中近40％的变应性鼻炎患者可合并支气管哮喘，同时可伴发喘息、咳嗽、气急和胸闷等肺部症状，直接影响患者的生活质量、睡眠质量、情绪和工作效率等，为患者带来沉重的精神和心理负担，影响患者正常生活。目前全球变应性鼻炎患者占人口总数的20％
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30％，近年来我国的发病率也呈明显上升趋势，引起学者的关注，是一个亟待解决的公共卫生和社会医学问题。
[0003]目前，鼻炎的治疗方式主要有药物、针灸、手术三大类。手术主要针对鼻腔器质性变化引起的鼻通气困难的解决，例如鼻中隔严重偏曲或药物难以有效控制的鼻甲肥大，常用手段有鼻中隔偏曲矫正术，下鼻甲部分切除术，鼻甲组织消融等。当然，由于鼻内组织切除过度等引起的“空鼻症”，也可采用手术进行组织填充，以防止通气过度。但是过去为改善鼻通气而广泛采用下鼻甲的切除术、消融术等，最近已经变得极为谨慎，因为其可能带来鼻腔黏膜功能破坏和空鼻症。针灸主要针对非器质性改变的鼻通气困难、鼻腔分泌物过多或是萎缩性、干燥性鼻炎。药物治疗在各型鼻炎和鼻炎发展的各个阶段都有广泛应用，并且传统中药和现代化学药物常常合用，由于药物的使用不需随时依赖医院和医师，因此使用最为广泛。治疗鼻炎的药物主要分为以对抗变应性反应为主的糖皮质激素类，以对抗感染为主的抗生素类，以抑制鼻甲充血肿胀为主的α
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受体激动剂类，以及按照中医“活血、化瘀、通窍”理论组方的中药制剂。
[0004]针对变应性鼻炎，常用的药物治疗主要包括以下七方面：(1)口服或鼻用抗组胺药，目前常用药包括氯雷他定、西替利嗪、奥洛他定、卢帕他定等，鼻用抗组胺药常用盐酸氮卓斯汀鼻喷剂等；(2)糖皮质激素，能抑制炎性介质的产生和释放，抑制参与炎症反应的免疫细胞的活性和数量，提高机体对毒素的耐受力，常用药物如糠酸莫米松(内舒拿)、丙酸氟替卡松(辅舒良)、布地奈德(雷诺考特)和二丙酸倍氯米松(伯克纳)等，可有效缓解鼻塞、流涕和喷嚏等症状，目前应用糖皮质激素鼻喷雾剂是国际公认的有效治疗方法之一；(3)抗白三烯药即白三烯受体拮抗剂，包括孟鲁司特、扎鲁司特和普鲁司特，通过竞争性结合半胱氨酰白三烯受体，阻断半胱氨酰白三烯的作用，缓解鼻塞、流涕、喷嚏、鼻痒等症状；(4)色酮类药，对缓解鼻部症状有一定效果，滴眼液对缓解眼部症状；(5)鼻内减充血剂，具拟交感活性，经鼻使用减充血剂可使鼻黏膜血管收缩，减少组织的肿胀，有效缓解鼻充血致鼻塞，改善鼻腔通气，常和抗组胺药合用，但是，由于这类药物会引起反跳性鼻充血，对心脑血管有不良反应，主要表现为易怒、头晕、头痛、失眠、心动过速和高血压等，因此仅适用于疗程较短的治疗，控制在七天之内，在变应性鼻炎的长期治疗中不推荐使用；(6)鼻内抗胆碱药物
可以有效抑制流涕，对其他症状治疗不明显，因此适用范围较窄；(7)中药，对缓解部分症状有效，但由于作用机理不明确不推荐使用。
[0005]例如，中国授权专利CN110179843B公开了一种治疗非变应性鼻炎的外用药物组合物。该组合物主要由三七总皂苷、灯盏花提取物、碱和蜂蜜组成。实验和临床效果证明，该组合物在减少鼻塞，改善鼻黏膜微循环及抗炎方面具有较好效果。且对鼻腔刺激性较低，制备工艺简单，稳定性好。
[0006]此外，本申请的专利技术人在前期研究工作中，针对糖皮质激素类鼻用制剂可能导致的鼻腔干燥、鼻腔刺激不适等不良反应进行了研究，研发制备临床不良反应低、副作用小、复发率低、更安全有效的药物。相关的研究工作已经获得中国专利技术专利授权，授权公告号为CN111840226B。在该授权专利中，公开了一种用于治疗变应性鼻炎的药物，包括0.04％
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0.08％的糠酸莫米松，0.5％
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0.8％的甘油，1.5％
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2.0％麻油，0.1％
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0.5％氯化钠，0.5％
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1.5％的羧丙基纤维素、羟基乙基甲基纤维素与微晶纤维素混合物，2％
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3％的吐温80与卵磷脂混合物，0.05
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0.1％的薄荷油，适量枸橼酸钠缓冲液，加注射用水至100％。实验显示，该药物可以有效治疗变应性鼻炎，并且有效减少不良反应发生率。
[0007]针对上述已授权的药物组合物，由于其活性成分糠酸莫米松的含量较低，由此导致药物起效的速度较慢，但是，增加活性成分的含量，又不可避免的增加刺激性，导致不良反应率增加。针对上述问题，本专利技术的专利技术人进行了进一步的研究，从而完成了本专利技术。

技术实现思路

[0008]基于上述原因，本专利技术提出一种既能提高药物起效的速度，又不增加药物的刺激性的治疗变应性鼻炎的药物组合物及其用途。具体而言，为了实现本专利技术的目的，本专利技术拟采用如下的技术方案：
[0009]本专利技术一方面涉及一种治疗变应性鼻炎的药物组合物，所述药物组合物以重量百分比计包括以下原料：0.12％
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0.24％的糠酸莫米松，0.5％
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0.8％的甘油，1.5％
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2.0％麻油，0.1％
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0.5％氯化钠，0.5％
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1.5％的羧丙基纤维素、羟基乙基甲基纤维素与微晶纤维素混合物，0.4％
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1.2％的烷基葡萄糖苷，0.05
‑
0.1％的薄荷油，适量枸橼酸钠缓冲液，加注射用水至100％。
[0010]在本专利技术的一个优选实施方式中，所述糠酸莫米松的以重量百分比计为0.15％
‑
0.24％。
[0011]在本专利技术的一个优选实施方式中，所述烷基葡萄糖苷以重量百分比计为0.6％
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1.0％。
[0012]在本专利技术的一个优选实施方式中，所述药物组合物的pH值为5.5
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6.0，优选的pH值为6.0。
[0013]在本专利技术的一个优选实施方式中，所述原料中，羟丙基纤维素、羟基乙基甲基纤维素与微晶纤维素混合物为质量比1：1：3
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1：1：6范围内，优选质量比为1：1：4。
[0014]在本专利技术的一个优选实施方式中，所述原料中，烷基葡萄糖苷是指C
12
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C
18
的烷基葡萄糖苷；所述烷基葡萄糖苷包括但不限于十二烷基葡萄糖苷、十四烷基葡萄糖苷、十六烷基葡萄糖苷和十八烷基葡萄糖苷；特别优选的是，所述烷基葡萄糖苷为十八烷基葡萄糖苷，实验结果表明，使用十八烷基葡萄糖苷有助于进一步加快药物起效。
[0015]本专利技术另一方面还涉及上述用于治疗变应性鼻炎的药物组合物的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种治疗变应性鼻炎的药物组合物，所述药物组合物以重量百分比计包括以下原料：0.12％
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0.24％的糠酸莫米松，0.5％
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0.8％的甘油，1.5％
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2.0％麻油，0.1％
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0.5％氯化钠，0.5％
‑
1.5％的羧丙基纤维素、羟基乙基甲基纤维素与微晶纤维素混合物，0.4％
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1.2％的烷基葡萄糖苷，0.05
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0.1％的薄荷油，适量枸橼酸钠缓冲液，加注射用水至100％。2.根据权利要求1所述的药物组合物，所述糠酸莫米松的以重量百分比计为0.15％
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0.24％。3.根据权利要求1所述的药物组合物，所述烷基葡萄糖苷以重量百分比计为0.6％
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1.0％。4.根据权利要求1
‑
3任意一项所述的药物组合物，所述药物组合物的pH值为5.5
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6.0。5.根据权利要求1
‑
3任意一项所述的药物组合物，所述原料中，羟丙基纤维素、羟基乙基甲基纤维素与微晶纤维素混合物为质量比1：1：3
‑
1：1：6范围内。6.根据权利要求1...

【专利技术属性】
技术研发人员：李岩，王殿一，张竞飞，谢梁震，汪婧怡，李文涛，李凤霞，
申请(专利权)人：黑龙江中医药大学，
类型：发明
国别省市：