铜丝藤根在制备骨性关节炎治疗药物中的作用制造技术

本发明专利技术公开了铜丝藤根在制备骨性关节炎治疗药物中的作用。本发明专利技术对铜丝藤根所含化学成分进行分离和表征，首次发现铜丝藤根中含有多种抗骨性关节炎的活性成分，包括6

【技术实现步骤摘要】
铜丝藤根在制备骨性关节炎治疗药物中的作用


[0001]本专利技术属于生物医药
，具体涉及铜丝藤根在制备骨性关节炎治疗药物中的作用。

技术介绍

[0002]骨关节炎的主要表现为身体或骨关节的炎症反应，目前对关节炎尚无根治性药物，大多采用非甾体抗炎药或糖皮质激素以减轻症，对该类疾病的治疗药物有待深入开发。
[0003]铜丝藤根，是畲族习用药材，系为海金沙科植物海金沙(Lygodium japonicum(Thunb.)Sw.)的干燥根及根茎，现收载于2015年版《浙江省中药炮制规范》，别名铁蜈蚣、铁丝草、铁脚蜈蚣根、海金沙根。其性甘、淡、寒，无毒，具有清热解毒、利湿消肿之功效，临床主治肺炎、乙型脑炎、急性肠胃炎、黄疸型肝炎、湿热肿满、淋病，附方可治疗肺炎、乙型脑炎、急性肠胃炎、传染性肝炎、乳痈、小儿脱肛和腮腺炎等。
[0004]目前对铜丝藤根的化学成分、药理作用方面的研究均较少，因此尚未有将铜丝藤根用于治疗骨性关节炎的报道。

技术实现思路

[0005]本专利技术的专利技术目的是提供铜丝藤根在制备骨性关节炎治疗药物中的作用，既丰富了铜丝藤根的用途，也为骨性关节炎的治疗提供了新思路。
[0006]为实现上述专利技术目的，本专利技术的技术方案为：
[0007]铜丝藤根在制备骨性关节炎治疗药物中的作用。
[0008]本专利技术对铜丝藤根所含化学成分进行分离和表征，首次发现铜丝藤根中含有多种抗骨性关节炎的活性成分，包括6
‑
羟基
‑2‑
>异丙基
‑7‑
甲基
‑
1.4
‑
萘醌、原儿茶醛、(E)
‑
3,4
‑
二羟基苯亚甲基丙酮、3
‑
氯
‑4‑
羟基
‑
苯甲酸、山奈酚
‑3‑
O
‑
芸香糖苷、对羟亚甲基苄基丙酮等等，表明铜丝藤根能够用于治疗骨性关节炎。
[0009]在本专利技术从铜丝藤根中分离到的抗骨性关节炎活性成分中，(E)
‑
3,4
‑
二羟基苯亚甲基丙酮、3
‑
氯
‑4‑
羟基
‑
苯甲酸和对羟亚甲基苄基丙酮是本专利技术首次发现具有抗炎活性，能够显著降低软骨细胞培养上清液中MMP
‑
13的含量的；不仅如此，本专利技术还首次发现(E)
‑
3,4
‑
二羟基苯亚甲基丙酮、3
‑
氯
‑4‑
羟基
‑
苯甲酸和对羟亚甲基苄基丙酮能够显著提高IL
‑
1β干预后软骨细胞存活率，尤其是3
‑
氯
‑4‑
羟基
‑
苯甲酸对软骨细胞增殖活性优于阳性药物多西环素。
[0010]因此，本专利技术还提供了具有如式(Ⅰ)所示化学结构的化合物在制备骨性关节炎治疗药物中的作用；
[0011][0012]式中，R1为H、OH或卤素，R2、R4和R5为H，R3为羧基或
[0013]作为优选，所述的化合物的结构式如式(Ⅱ)、式(Ⅲ)和式(IV)所示：
[0014][0015]其中，X为卤素，优选为氯；
[0016][0017]因此本专利技术还提供了化合物在制备促软骨组织生长药物中的应用，所述的化合物为结构式如(Ⅱ)、(Ⅲ)和(IV)所示化合物中的至少一种；
[0018][0019]其中，X为卤素；
[0020][0021]进一步地，本专利技术还提供了一种骨性关节炎治疗药物和促软骨组织生长药物，该骨性关节炎治疗药物和促软骨组织生长药物的有效成分为结构式如(Ⅱ)、(Ⅲ)和(IV)所示化合物中的至少一种；
[0022][0023]其中，X为卤素，优选为氯；
[0024][0025]与现有技术相比，本专利技术的有益效果体现在：
[0026](1)本专利技术对铜丝藤根所含化学成分进行分离和表征，首次发现铜丝藤根中含有多种抗骨性关节炎的活性成分，包括6
‑
羟基
‑2‑
异丙基
‑7‑
甲基
‑
1.4
‑
萘醌、原儿茶醛、(E)
‑
3,4
‑
二羟基苯亚甲基丙酮、3
‑
氯
‑4‑
羟基
‑
苯甲酸、山奈酚
‑3‑
O
‑
芸香糖苷、对羟亚甲基苄基
丙酮等等，表明铜丝藤根能够用于治疗骨性关节炎。
[0027](2)在本专利技术从铜丝藤根中分离到的抗骨性关节炎活性成分中，(E)
‑
3,4
‑
二羟基苯亚甲基丙酮、3
‑
氯
‑4‑
羟基
‑
苯甲酸和对羟亚甲基苄基丙酮是本专利技术首次发现具有抗炎活性，能够显著降低软骨细胞培养上清液中MMP
‑
13的含量的；不仅如此，本专利技术还首次发现(E)
‑
3,4
‑
二羟基苯亚甲基丙酮、3
‑
氯
‑4‑
羟基
‑
苯甲酸和对羟亚甲基苄基丙酮能够显著提高IL
‑
1β干预后软骨细胞存活率，尤其是3
‑
氯
‑4‑
羟基
‑
苯甲酸对软骨细胞增殖活性优于阳性药物多西环素；表明(E)
‑
3,4
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二羟基苯亚甲基丙酮、3
‑
氯
‑4‑
羟基
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苯甲酸和对羟亚甲基苄基丙酮不仅能够用于制备骨性关节炎治疗药物，还能用于制备促软骨组织生长药物。
附图说明
[0028]图1为本专利技术从铜丝藤根中提取和分离化合物的流程图；
[0029]图2为本专利技术从铜丝藤根中提取到的化合物13的HMBC关联图；
[0030]图3为本专利技术从铜丝藤根中提取和分离到的各化合物对软骨细胞培养上清液中MMP
‑
13的含量水平的影响。
具体实施方式
[0031]下面结合附图和具体实施方式对本专利技术的技术方案作进一步详细说明。
[0032]本专利技术实施例中所使用到的仪器和材料如下：
[0033]试验仪器包括：实验型多功能提取浓缩罐(型号：YC
‑
100，上海雅程仪器设备有限公司)，安捷伦1100分析液相色谱仪(美国安捷伦科技有限公司)；制备液相色谱仪(江苏智润科技有限公司)；制备柱(规格：50
×
250mm；填料：大曹C18，10μm；江苏永健医药科技有限公司)；Bruker AVANCE
‑
III 400MHz核磁共振波谱仪(德国Bruker公司)；FTIR
‑
650红外光谱仪(天津港东科技)；细胞本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.铜丝藤根在制备骨性关节炎治疗药物中的作用。2.具有如式(Ⅰ)所示化学结构的化合物在制备骨性关节炎治疗药物中的作用；式中，R1为H、OH或卤素，R2、R4和R5为H，R3为羧基或3.如权利要求2所述的化合物在制备骨性关节炎治疗药物中的作用，其特征在于，所述的化合物的结构式如式(Ⅱ)所示：4.如权利要求2所述的化合物在制备骨性关节炎治疗药物中的作用，其特征在于，所述的化合物的结构式如式(Ⅲ)所示：其中，X表示卤素。5.如权利要求4所述的化合物在制备骨性关节炎治疗药物中的作用，其特征在于，卤素为氯。6.如权利要求2所述的化合物在制备骨性关节炎治疗药物中的作用，其特征在于，所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：倪京丽，张晓芹，张尊敬，陈海涛，时烨，王慧玉，毛佳乐，刘爽，
申请(专利权)人：丽水市中医院，
类型：发明
国别省市：