一种淫羊藿素纳米粒及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种淫羊藿素纳米粒。包括淫羊藿素和果胶，淫羊藿素负载于果胶上。本发明专利技术采用果胶制备水溶性淫羊藿素纳米粒，果胶自古以来是人类自然饮食中的一部分，是FAO/WHO食品添加剂联合委员会推荐的安全无毒的天然食品添加剂；果胶也是一种水溶性膳食纤维，具有多种健康功效，因此制备的淫羊藿素纳米粒是安全的，并符合现代低脂高膳食纤维的膳食推荐。本发明专利技术利用果胶的纳米包埋性质和酸碱性结合促进果胶与淫羊藿素的结合，极大提高了淫羊藿素的水溶性、稳定性和生物利用率，且并未改变淫羊藿素本身的活性。淫羊藿素本身的活性。淫羊藿素本身的活性。

【技术实现步骤摘要】
一种淫羊藿素纳米粒及其制备方法和应用

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[0001]本专利技术属于功能食品领域，具体涉及一种淫羊藿素纳米粒及其制备方法和应用。

技术介绍
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[0002]2022年1月10日，国家一类创新药抗癌新药淫羊藿素软胶囊获批上市，填补了晚期肝细胞癌精准治疗方案。作为国内中药创新药物之一，淫羊藿素软胶囊核心成分为淫羊藿素(式I，具体结构如下)。淫羊藿素是中药淫羊藿的单体有效成分，属于黄酮类化合物。淫羊藿素具有抗炎、抗肿瘤、抗衰老、抗氧化、免疫调节和防止骨质疏松等多种生物活性，具有广阔的应用前景。同大多数黄酮类化合物一样，淫羊藿素水溶性较差，生物利用率极低，且呈现化学不稳定，极大限制了其作为功能因子在食品和药品中的应用。因此，寻找一种可解决淫羊藿素水溶性差、生物效价低和稳定性差等问题的方式，从而为淫羊藿素相关药品和功能性食品的开发利用提供技术指导。
[0003][0004]近年来，国内外研究表明天然多糖可与难溶性生物活性物质复合，显著地提高生物活性物质的水溶性、生物利用度和稳定性等。由于天然多糖具备生物相容性好、生物毒性低等特点，使其越来越受到人们的关注。作为一种阴离子多糖，果胶是安全无毒的天然食品添加剂，具有胶凝、增稠、稳定、乳化等特性和多种健康功效，在食品工业中得到广泛应用。果胶可作为药物载体，负载疏水性药物。此外，果胶具有胃肠道消化稳定性，可提高被负载活性物质的靶向性和可持续性释放。因此，果胶可能具有荷载淫羊藿素的潜力，进而提高淫羊藿素的溶解性和稳定性，值得进一步研究。

技术实现思路
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[0005]本专利技术的第一个目的在于提供一种淫羊藿素纳米粒，该淫羊藿素纳米粒具有荷载率高、稳定性好，且具有肠道(特别是结肠)靶向输送的特点。
[0006]本专利技术的淫羊藿素纳米粒，其包括淫羊藿素和果胶，淫羊藿素负载于果胶上。
[0007]优选，所述的淫羊藿素和果胶的质量比为1:(2～10)，进一步优选为1：(2～8)。
[0008]优选，所述的淫羊藿素纳米粒的粒径为100～1000nm。
[0009]本专利技术的第二个目的是提供一种淫羊藿素纳米粒的制备方法，包括以下步骤：
[0010]先将果胶和淫羊藿素分别溶于盐酸水溶液和氢氧化钠水溶液中，然后利用pH位移法在搅拌下进行混合，使难溶的淫羊藿素荷载于果胶上，形成淫羊藿素纳米颗粒。
[0011]优选，具体地包括以下步骤：
[0012]A、将果胶按照料液比5～20g/L加入盐酸水溶液中，分散后45～50℃加热至完全溶解，得到果胶溶液；
[0013]B、搅拌条件下，将淫羊藿素按照料液比5～50g/L加入氢氧化钠水溶液中，完全溶解后得到淫羊藿素溶液；
[0014]C、搅拌条件下，按照体积比为(1～5):20将淫羊藿素溶液加入到果胶溶液中，搅拌反应，离心后，上层溶液为淫羊藿素纳米粒溶液。
[0015]优选地，果胶为来源于柑橘和/或苹果中的果胶。
[0016]优选地，盐酸水溶液的浓度为0.0125～0.15mol/L，进一步优选为0.0125～0.04mol/L。
[0017]优选地，氢氧化钠水溶液的浓度为0.05～0.4mol/L。
[0018]优选地，步骤C的搅拌反应的时间为0.5～4h，进一步优选为1.5
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4h。
[0019]本专利技术的第三个目的在于提供上述淫羊藿素纳米粒在保健食品或药品中的应用。
[0020]与现有技术相比，本专利技术具有以下优点：
[0021]1.本专利技术采用果胶制备水溶性淫羊藿素纳米粒，果胶自古以来是人类自然饮食中的一部分，是FAO/WHO食品添加剂联合委员会推荐的安全无毒的天然食品添加剂；果胶也是一种水溶性膳食纤维，具有多种健康功效，因此制备的淫羊藿素纳米粒是安全的，并符合现代低脂高膳食纤维的膳食推荐。
[0022]2.本专利技术利用果胶的纳米包埋性质和酸碱性结合促进果胶与淫羊藿素的结合，极大提高了淫羊藿素的水溶性、稳定性和生物利用率。
[0023]3.本专利技术的制备方法涉及的生产工艺简单、安全，制备过程中无有机溶剂和其他药剂的添加，是一种绿色的生产技术。
附图说明
[0024]图1是实施例1的果胶与淫羊藿素纳米粒的冷冻电镜图；
[0025]图2是实施例1的淫羊藿素纳米粒在不同pH条件下粒径分布图(A)和Z
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电位(B)的变化，其中不同字母表示平均值具有显著性差异(p<0.05)。
[0026]图3是实施例1的淫羊藿素纳米粒在不同浓度NaCl溶液中粒径分布图(A)和Z
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电位(B)的变化，其中不同字母表示平均值具有显著性差异(p<0.05)。
[0027]图4是实施例1的淫羊藿素纳米粒在贮藏条件下粒径分布图和Z
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电位的变化，其中A为在常温(25℃)静置28天的粒径分布图，B为在低温(4℃)静置28天的粒径分布图，C为Z
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电位，不同字母表示平均值具有显著性差异(p<0.05)。
[0028]图5是实施例1的淫羊藿素纳米粒冻干粉和游离淫羊藿素对人干癌细胞HepG2细胞活力的影响。
具体实施方式
[0029]本专利技术下列实施例中未注明具体条件的实验方法，通常按照常规条件，或按照制造厂商所建议的条件。实施例中所用到的各种常用化学试剂，均为市售产品。
[0030]除非另有定义，本专利技术所使用的所有的技术和科学术语与属于本专利技术的
的技术人员通常理解的含义相同。本专利技术的说明书中所使用的术语只是为了描述具体的实施例的目的，不用于限制本专利技术。
[0031]本专利技术的术语“包括”和“具有”以及它们任何变形，意图在于覆盖不排他的包含。例如包含了一系列步骤的过程、方法、装置、产品或设备没有限定于已列出的步骤或模块，而是可选地还包括没有列出的步骤，或可选地还包括对于这些过程、方法、产品或设备固有的其它步骤。
[0032]在本专利技术中提及的“多个”是指两个或两个以上。“和/或”，描述关联对象的关联关系，表示可以存在三种关系，例如，A和/或B，可以表示：单独存在A，同时存在A和B，单独存在B这三种情况。字符“/”一般表示前后关联对象是一种“或”的关系。
[0033]以下结合具体实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的实施方式不限于此。
[0034]实施例1：淫羊藿素纳米粒的制备
[0035](1)将柑橘果胶(上海麦克林生化科技有限公司)按照料液比10g/L加入0.0375mol/L盐酸水溶液中，高速剪切分散后，50℃加热至完全溶解，得到果胶溶液；
[0036](2)搅拌条件下，将淫羊藿素(四川维克奇生物科技有限公司)按照料液比10g/L加入0.15mol/L氢氧化钠水溶液中，完全溶解后得到淫羊藿素溶液；
[0037](3)搅拌条件下(500rpm/min)，按照体积比为1:4将步骤(2)的淫羊藿素溶液加入到步骤(1)的果胶溶液中，室温下本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种淫羊藿素纳米粒，其特征在于，包括淫羊藿素和果胶，淫羊藿素负载于果胶上。2.根据权利要求1所述的淫羊藿素纳米粒，其特征在于，所述的淫羊藿素和果胶的质量比为1:(2～10)，优选为1：(2～8)。3.根据权利要求1所述的淫羊藿素纳米粒，其特征在于，所述的淫羊藿素纳米粒的粒径为100～1000nm。4.一种淫羊藿素纳米粒的制备方法，包括以下步骤：先将果胶和淫羊藿素分别溶于盐酸水溶液和氢氧化钠水溶液中，然后利用pH位移法在搅拌下进行混合，使淫羊藿素荷载于果胶上，形成淫羊藿素纳米颗粒。5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：A、将果胶按照料液比5～20g/L加入盐酸水溶液中，分散后45～50℃加热至完全溶解，得到果胶溶液；B、搅拌条件下，将淫羊藿素按照料液比5～50g/L加入氢氧化钠水溶液中，完全...

【专利技术属性】
技术研发人员：温玲蓉，杨宝，蒋跃明，陈怡朋，
申请(专利权)人：中国科学院华南植物园，
类型：发明
国别省市：