含噻(噁)唑啉的芳基酰胺类化合物及其制备方法和制备杀菌剂的应用技术

本发明专利技术属于农药技术领域，提供了一种含噻(噁)唑啉的芳基酰胺类化合物及其制备方法和制备杀菌剂的应用。本发明专利技术提供的含噻(噁)唑啉的芳基酰胺类化合物，具有式I所示的通式。本发明专利技术提供的含噻(噁)唑啉的芳基酰胺类化合物的羧酸和胺结构片段显著提升了含噻(噁)唑啉的芳基酰胺类化合物的抑菌活性，使得本发明专利技术的含噻(噁)唑啉的芳基酰胺类化合物对植物病原真菌有较高的活性。菌有较高的活性。菌有较高的活性。

Arylamide compounds containing thiazoline (oxazoline) and their preparation methods and application in the preparation of fungicides

【技术实现步骤摘要】
含噻(噁)唑啉的芳基酰胺类化合物及其制备方法和制备杀菌剂的应用


[0001]本专利技术涉及农药
，尤其涉及一种含噻(噁)唑啉的芳基酰胺类化合物及其制备方法和制备杀菌剂的应用。

技术介绍

[0002]人口的增加与粮食资源相对短缺这一矛盾日益突出，而农药的不断改良与大面积的投入使用极大地缓解这一问题，现代农业对于农药的依赖愈来愈深。琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHIs)是继甲氧基丙烯酸酯类和三唑类之后的第三大类杀菌剂，也是近几年来销售额年复合增长率增长最快的杀菌剂。SDHIs是一类抑制病原菌呼吸链上琥珀酸到泛醌的电子传递，阻断其能量代谢，进而抑制病菌生长的化合物。由于靶标的作用位点单一，杀菌剂抗性行动委员会(Fungicides Resistance Action Committee，FRAC)将SDHIs杀菌剂归为中等至高抗性风险。目前，已有10多种病原菌对SDHIs杀菌剂存在抗性，影响了SDHIs的药效发挥。因此，提供具有新结构的化学小分子杀菌剂迫在眉睫。

技术实现思路

[0003]有鉴于此，本专利技术的目的在于提供一种含噻(噁)唑啉的芳基酰胺类化合物及其制备方法和制备杀菌剂的应用。本专利技术的含噻(噁)唑啉的芳基酰胺类化合物拓宽了化学小分子杀菌剂的种类。
[0004]为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供以下技术方案：
[0005]本专利技术提供了一种含噻(噁)唑啉的芳基酰胺类化合物，具有式I所示的通式：
[0006][0007]式I中，X为O或S；
[0008]R1和R2取代的碳中心构型独立地为R型或者S型；*为手性中心；
[0009]所述R1和R2独立地为氢、C1～C6碳烷基、芳香基或芳香基亚甲基；
[0010]R3、R4、R5和R6独立地为氢、C1～C6烷基、卤素、卤素取代的甲基或烷氧基甲基；
[0011]R7为苯基、第一取代苯基、吡啶基或第一取代吡啶基。
[0012]优选地，所述第一取代苯基中的取代基和所述第一取代吡啶基中的取代基独立地包括卤素、
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OH、
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NH2、
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OCH3、
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OCH2CH3、
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O(CH2)2CH3、
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OCH(CH3)2、
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O(CH2)3CH3、
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OCH2CH(CH3)2、
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OCHCH3CH2CH3、
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O(CH3)3、
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O(CH2)4CH3、
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OCH(CH3)CH2CH2CH3、
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OCH2CH(CH3)CH2CH3、
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OCH2CH2CH(CH3)2、
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OCH(CH3)2CH2CH3、
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OCH2C(CH3)3、
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NHCH3、
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NHCH2CH3、
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NH(CH2)2CH3、
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NHCH
(CH3)2、
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NH(CH2)3CH3、
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NHCH2CH(CH3)2、
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NHCHCH3CH2CH3、
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NH(CH3)3、
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NH(CH2)4CH3、
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NHCH(CH3)CH2CH2CH3、
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NHCH2CH(CH3)CH2CH3、
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NHCH2CH2CH(CH3)2、
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NHCH(CH3)2CH2CH3、
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NHCH2C(CH3)3、氢、C1
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6烷基、烷基羰基、卤素取代的甲基或烷氧基甲基。
[0013]优选地，所述芳香基为苯基类取代基或杂环类取代基；
[0014]所述苯基类取代基为苯基或第二取代苯基；
[0015]所述第二取代苯基中的取代基包括卤素、
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OH、
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NH2、
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OCH3、
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OCH2CH3、
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O(CH2)2CH3、
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OCH(CH3)2、
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O(CH2)3CH3、
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O(CH3)3、
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O(CH2)4CH3、
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OCH(CH3)CH2CH2CH3、
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NHCH2CH(CH3)CH2CH3、
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NHCH2CH2CH(CH3)2、
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NHCH(CH3)2CH2CH3、
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NHCH2C(CH3)3、
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CF2H或
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CF3；
[0016]所述杂环类取代基为吡啶基、噻吩基、呋喃基、第二取代吡啶基、取代噻吩基或取代呋喃基；
[0017]所述第二取代吡啶基中的取代基、取代噻吩基中的取代基和取代呋喃基中的取代基独立地包括卤素、
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OH、
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NH2、
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OCH3、
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OCH2CH3、
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O(CH2)2CH3、
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NH(CH2本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含噻(噁)唑啉的含噻(噁)唑啉的芳基酰胺类化合物，其特征在于，具有式I所示的通式：式I中，X为O或S；R1和R2取代的碳中心构型独立地为R型或者S型；*为手性中心；所述R1和R2独立地为氢、C1～C6碳烷基、芳香基或芳香基亚甲基；R3、R4、R5和R6独立地为氢、C1～C6烷基、卤素、卤素取代的甲基或烷氧基甲基；R7为苯基、第一取代苯基、吡啶基或第一取代吡啶基。2.根据权利要求1所述的含噻(噁)唑啉的含噻(噁)唑啉的芳基酰胺类化合物，其特征在于，所述第一取代苯基中的取代基和所述第一取代吡啶基中的取代基独立地包括卤素、
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OH、
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OCH3、
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NHCH2C(CH3)3、氢、C1
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6烷基、烷基羰基、卤素取代的甲基或烷氧基甲基。3.根据权利要求1所述的含噻(噁)唑啉的含噻(噁)唑啉的芳基酰胺类化合物，其特征在于，所述芳香基为苯基类取代基或杂环类取代基；所述苯基类取代基为苯基或第二取代苯基；所述第二取代苯基中的取代基包括卤素、
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OH、
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NHCH2CH2CH(CH3)2、
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【专利技术属性】
技术研发人员：李圣坤，汪金波，
申请(专利权)人：贵州大学，
类型：发明
国别省市：