TYK2抑制剂的剂型制造技术

提供了包含固体聚合物基质中的固体无定形6

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】TYK2抑制剂的剂型


[0001]本专利技术涉及6
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(环丙烷酰胺基)
‑4‑
((2
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甲氧基
‑3‑
(1
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甲基
‑
1H
‑
1,2,4
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三唑
‑3‑
基)苯基)氨基)
‑
N
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(甲基
‑
d3)哒嗪
‑3‑
甲酰胺(Tyk2的高度选择性抑制剂)的剂型和配制品。所述配制品和剂型提供了6
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(环丙烷酰胺基)
‑4‑
((2
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甲氧基
‑3‑
(1
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甲基
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1H
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1,2,4
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三唑
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基)苯基)氨基)
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N
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(甲基
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d3)哒嗪
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甲酰胺的生物利用度，同时展现了可接受的物理和化学稳定性，并且可用于治本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种6
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(环丙烷酰胺基)
‑4‑
((2
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甲氧基
‑3‑
(1
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甲基
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1H
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1,2,4
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三唑
‑3‑
基)苯基)氨基)
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N
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(甲基
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d3)哒嗪
‑3‑
甲酰胺(BMS
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986165)的剂型，所述剂型包含分散在聚合物基质中的无定形BMS
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986165的分散体。2.根据权利要求1所述的剂型，其中所述聚合物基质包含醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)。3.根据权利要求1所述的剂型，其中所述分散在聚合物基质中的无定形BMS
‑
986165的分散体是喷雾干燥分散体。4.根据权利要求1所述的剂型，所述剂型进一步包含结晶抑制剂。5.根据权利要求4所述的剂型，其中所述结晶抑制剂是醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)。6.根据权利要求1
‑
5中任一项所述的剂型，其中所述分散在聚合物基质中的无定形BMS
‑
986165的分散体包含一定量的无定形BMS
‑
986165，所述量是所述分散体的至少约10％w/w。7.根据权利要求1
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5中任一项所述的剂型，其中所述分散在聚合物基质中的无定形BMS
‑
986165的分散体包含一定量的无定形BMS
‑
986165，所述量是所述分散体的约15％w/w。8.根据权利要求1
‑
5中任一项所述的剂型，其中所述分散在聚合物基质中的无定形BMS
‑
986165的分散体包含一定量的无定形BMS
‑
986165，所述量不大于所述分散体的约25％w/w。9.根据权利要求1
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5中任一项所述的剂型，其中所述分散体中无定形BMS
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986165与聚合物的比率是约15％w/w无定形BMS
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986165与约85％w/w聚合物。10.根据权利要求1
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9中任一项所述的剂型，其中所述剂型在40℃/75％相对湿度下储存至少三个月后不含结晶BMS
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986165。11.根据权利要求1
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9中任一项所述的剂型，其中所述剂型在40℃/75％相对湿度下储存至少六个月后不含结晶BMS
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986165。12.根据权利要求1
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11中任一项所述的剂型，其中当将所述剂型在40℃/75％相对湿度下储存至少六个月时，所述剂型中的无定形BMS
‑
986165展现出小于5％的降解。13.根据权利要求1
‑
12中任一项所述的剂型，其中将所述剂型置于具有从约1至约2的pH的介质后约30分钟，在所述剂型内的至少约80％的所述无定形BMS
‑
986165被释放。14.根据权利要求1
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13中任一项所述的剂型，其中将所述剂型置于具有从约6至约7的pH的介质后约30分钟，在所述剂型内的至少约80％的所述无定形BMS
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986165被释放。15.根据权利要求1
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14中任一项所述的剂型，其中所述剂型是含有约12mg的无定形BMS
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986165的片剂。16.根据权利要求15所述的剂型，其中所述片剂具有不大于约400mg的片剂重量。17.根据权利要求15和16中任一项所述的剂型，其中与包含约12mg的结晶6
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(环丙烷酰胺基)
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((2
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甲氧基
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(1
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甲基
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1H
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1,2,4
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三唑
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基)苯基)氨基)
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N
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(甲基
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d3)哒嗪
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甲酰胺的可替代剂型相比，所述剂型展现出改善的生物利用度。18.一种剂型，所述剂型包含分散在聚合物基质中的无定形6
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(环丙烷酰胺基)
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((2
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甲氧基
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(1
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甲基
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1H
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1,2,4
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三唑
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【专利技术属性】
技术研发人员：S，
申请(专利权)人：百时美施贵宝公司，
类型：发明
国别省市：