一种药物缓释载体、缓释制剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种药物缓释载体、缓释制剂及其制备方法，属于医药技术领域，所述药物缓释载体以聚乙二醇为亲水链、以超支化聚酯为骨架同时修饰多个N

【技术实现步骤摘要】
一种药物缓释载体、缓释制剂及其制备方法


[0001]本专利技术涉及医药
，具体涉及一种药物缓释载体、缓释制剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]一般的给药方式，使人体内的药物浓度只能维持较短的时间，血液中或是体内组织中的药物浓度上下波动较大，有时超过病人的药物最高耐受剂量，有时又低于有效剂量，这样不但起不到应有的疗效，而且还可能产生副作用。频繁的小剂量给药可以调节血药浓度，避免上述现象，但往往使患者难以接受，实施起来有很多困难。因此，制备能够缓慢释放药物成份的药物缓释体系在治疗中是非常需要的。药物控制释放体系就是将药物制成一定的剂型，控制药物的释放度，使药物按照设计的剂量、在要求的时间范围内以一定的速度缓慢释放，以达到治疗某种疾病的目的。药物缓慢释放可以保持平稳的血药浓度，减少给药次数，因此增强了药物的安全性，提升了患者对药物的耐受性。
[0003]要制备缓释长效药品，关键是要制备能使被承载的药物缓慢释放的载体材料。现已有多种缓释材料，例如，用天然的或者合成的高分子作为缓释载体等。由于药物释放系统所用的天然药物载体材料不能完全适本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种药物缓释载体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、合成二羟甲基丙酸丙炔酯称取2,2
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二羟甲基丙酸并溶解在二甲基甲酰胺中，加入氢氧化钾催化，混合后升温至90
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100℃并保温搅拌混合0.5
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1h，保持搅拌条件并缓慢滴加溴丙炔，滴加完毕后继续搅拌反应60
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72h，反应完成后去除沉淀，滤液减压蒸去溶剂后加入二氯甲烷溶解，以饱和食盐水洗涤，有机相入硅胶柱层析分离，蒸去溶剂后得到产物A；S2、超支化将所述产物A与2,2
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二羟甲基丙酸混合后加热至熔，保温搅拌10
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30min，加入对甲苯磺酸催化，升温至130
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140℃并保温反应至无气泡溢出，将反应产物冷却至室温，得到产物B；S3、N
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甲基苯丙氨酸改性将所述产物B溶解在二氯甲烷和吡啶的混合溶剂中，在冰水浴中搅拌至均，在保护气氛下加入对硝基苯基氯甲酸酯，充分混合后在室温下搅拌反应6
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10h，过滤去除不溶物后，保持搅拌条件缓慢加入N
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甲基苯丙氨酸，在室温下搅拌反应6
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10h，反应产物依次以饱和食盐水和去离子水洗涤，无机盐干燥后得到产物C；S4、亲水改性在所述产物C中加入端叠氮基聚乙二醇，通过点击反应引入聚乙二醇亲水段，反应完成后在去离子水中透析，真空干燥后制得所述药物缓释载体。2.根据权利要求1所述的一种药物缓释载体的制备方法，其特征在于，步骤S1中，所述2,2
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二羟甲基丙酸与所述氢氧化钾、所述溴丙炔的质量比例为1：(0.45
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0.46)：(0.95
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0.98)。3.根据权利要求1所述的一种药物缓释载体的制备方法，其特征在于，步骤S2中，所述产物A与所述2,2
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二羟甲基丙酸、所述对甲苯磺酸的质量比例为10：(30
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40)：(0.1
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0.3)。4.根据权利要求1所述的一种药物缓释载体的制备方法，其特征在于，...

【专利技术属性】
技术研发人员：谷东东，
申请(专利权)人：广州复锐西科生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：