包含BTK抑制剂的配制品/组合物制造技术

披露的是包含BTK抑制剂的配制品/组合物，特别是依鲁替尼：连同用于制备此类配制品/组合物的方法，以及包括此类配制品/组合物的使用的疾病或病症的治疗方法。方法。方法。

【技术实现步骤摘要】
包含BTK抑制剂的配制品/组合物
[0001]本申请是申请日为2017年1月18日，申请号为2017800067395，专利技术名称为“包含BTK抑制剂的配制品/组合物”的专利技术专利申请的分案申请。


[0002]本专利技术涉及一种布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的配制品，特别是依鲁替尼。还涉及用于制备包含BTK抑制剂的此配制品/组合物的方法，以及在将受益于BTK活性的抑制的疾病或病症的治疗中使用此类配制品/组合物的方法。

技术介绍

[0003]依鲁替尼是一种有机小分子，具有IUPAC名称1
‑
[(3R)
‑3‑
[4
‑
氨基
‑3‑
(4
‑
苯氧基苯基)吡唑并[3，4
‑
d]嘧啶
‑1‑
基]哌啶
‑1‑
基]丙
‑2‑
烯
‑1‑
酮。在多个公开文件中对其进行了描述，包括国际专利申请WO 2008/039218(实例1b)，并且其被描述为Btk的不可逆抑制剂。...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种包含依鲁替尼的药物组合物，其中依鲁替尼是具有化合物1的结构的化合物，并且其中该药物组合物包含该药物组合物的总重量的i)至少60％w/w的依鲁替尼，以及ii)包括4％w/w
‑
7％w/w的甘露醇和13％w/w
‑
16％w/w的交聚维酮的赋形剂。2.如权利要求1所述的药物组合物，其中该药物组合物包含60％w/w至80％w/w的依鲁替尼。3.如权利要求1所述的药物组合物，其中该药物组合物包含65％w/w至80％w/w的依鲁替尼。4.如权利要求1所述的药物组合物，其中该药物组合物包含65％w/w至75％w/w的依鲁替尼。5.如权利要求1所述的药物组合物，其中该药物组合物包含70％w/w的依鲁替尼。6.如权利要求1
‑
5中任一项所述的药物组合物，其中该药物组合物包含颗粒内和颗粒外的成分。7.如权利要求1
‑
5中任一项所述的药物组合物，其中依鲁替尼和甘露醇是颗粒内的成分。8.如权利要求1
‑
5中任一项所述的药物组合物，其中该药物组合物包含4％w/w至6％w/w的甘露醇。9.如权利要求1
‑
5中任一项所述的药物组合物，其中该药物组合物包含5％w/w的甘露醇。10.如权利要求1
‑
5中任一项所述的药物组合物，其中交聚维酮是颗粒内和颗粒外的成分。11.如权利要求1
‑
5中任一项所述的药物组合物，其中该药物组合物包含14％w/w至16％w/w的交聚维酮。12.如权利要求1
‑
5中任一项所述的药物组合物，其中该药物组合物包含15％w/w的交聚维酮。13.如权利要求1所述的药物组合物，其中该药物组合物包含70％w/w的依鲁替尼、5％w/w的甘露醇、和15％w/w的交聚维酮。14.如权利要求1
‑
5中任一项所述的药物组合物，其中该药物组合物是使用湿法制粒方法来制备的。
15.如权利要求1
‑
5中任一项所述的药物组合物，该药物组合物进一步包含至少一种另外的药学上可接受的赋形剂。16.一种高载固体片剂配制品，该高载固体片剂配制品包含根据权利要求1
‑
14中任一项所述的药物组合物，以及一种或多种另外的药学上可接受的赋形剂。17.如权利要求16所述的高载固体片剂配制品，其中该一种或多种另外的赋形剂以从7％w/w至13％w/w的量存在。18.如权利要求16所述的高载固体片剂配制品，其中该一种或多种另外的赋形剂选自下组，该组由以下组成：粘合剂、润滑剂、助流剂、和表面活性剂。19.如权利要求16
‑
18中任一项所述的高载固体片剂配制品，其中至少一种另外的赋形剂是表面活性剂。20.如权利要求19所述的高载固体片剂配制品，其中该表面活性剂是十二烷基硫酸钠。21.如权利要求20所述的高载固体片剂配制品，其中该十二烷基硫酸钠是以从0至10％w/w、4％w/w至8％w/w、或6％w/w至8％w/w的量存在的。22.如权利要求20所述的高载固体片剂配制品，其中该十二烷基硫酸钠是以7％w/w的量存在的。23.如权利要求16
‑
18中任一项所述的高载固体片剂配制品，其中至少一种另外的赋形剂是助流剂。24.如权利要求23所述的高载固体片剂配制品，其中该助流剂是硅石。25.如权利要求24所述的高载固体片剂配制品，其中该硅石是以从0至5％w/w、0.1％w/w至1.5％w/w、0.4％w/w至0.8％w/w、或0.5％w/w至0.6％w/w的量存在的。26.如权利要求16
‑
18中任一项所述的高载固体片剂配制品，其中至少一种另外的赋形剂是润滑剂。27.如权利要求26所述的高载固体片剂配制品，其中该润滑剂是硬脂酸镁。28.如权利要求27所述的高载固体片剂配制品，其中该硬脂酸镁是以从0.01％w/w至5％w/w、0.01％w/w至2％w/w、0.1％w/w至0.7％w/w、或0.5％w/w至0.6％w/W的量存在的。29.如权利要求16
‑
18中任一项所述的高载固体片剂配制品，其中至少一种另外的赋形剂是粘合剂。30.如权利要求29所述的高载固体片剂配制品，其中该粘合剂是聚乙烯吡咯烷酮。31.如权利要求29所述的高载固体片剂配制品，其中该粘合剂是PVP K29/32。32.如权利要求30所述的高载固体片剂配制品，其中该聚乙烯吡咯烷酮是以从0.5％w/w至5％w/w、1％w/w至3％w/w、1％w/w至2％w/w、或2％w/w的量存在的。33.一种高载固体片剂配制品，该配制品包含至少60％w/w的依鲁替尼，和颗粒内和颗粒外的赋形剂；其中该颗粒内的赋形剂包括甘露醇、十二烷基硫酸钠、和交聚维酮；并且该颗粒外的赋形剂包括聚乙烯吡咯烷酮、十二烷基硫酸钠、交聚维酮、胶态二氧化硅和硬脂酸镁。34.如权利要求33所述的高载固体片剂配制品，其中该颗粒内的赋形剂包括处于从4％w/w至7％w/w、4％w/W至6％w/w、或5％w/w的量的甘露醇；处于从6％w/w至9％w/w、7％w/w至8％w/w、或7.5％w/w的量的交聚维酮；和
处于从0至2％w/w、0.5％w/w至1.5％w/w、或1％w/w的量的十二烷基硫酸钠；并且该颗粒外的赋形剂包括处于从0至4％w/w、1％w/w至3％w/w、或5％w/w的量的聚乙烯吡咯烷酮；处于从4％至8％w/w、5％w/w至7％w/w、或6％w/w的量的十二烷基硫酸钠；处于从4％w/w至10％w/w、5％w/w至9％w/w、或7.5％w/w的量的交聚维酮；处于从0.1％w/w至1.0％w/w、或0.3％w/w至0.8％w/w、或0.5％w/w的量的胶态二氧化硅；和处于从0.1％w/w至1.0％w/w、或0.3％w/w至0.8％w/w、或0.5％w/w的量的硬脂酸镁。35.一种高载固体片剂配制品，该高载固体片剂配制品包含：a)60％w/w至80％w/w的依鲁替尼，b)4％w/w至7％w/w的甘露醇，c)13％w/w至16％w/w的交聚维酮，d)1％w/w至3％w/w的聚乙烯吡咯烷酮，e)5％w/w至10％w/w的十二烷基硫酸钠，f)0.1％w/w至1.0％w/w的胶态二氧化硅，和g)0.1％w/w至1.0％w/w的硬脂酸镁。36.如权利要求35所述的高载固体片剂配制品，该高载固体片剂配制品包含a)65％w/w至75％w/w的依鲁替尼，b)4％w/w至6％w/w的甘露醇，c)14％w/w至16％w/w的交聚维酮，d)1％w/w至3％w/w的聚乙烯吡咯烷酮，e)6％w/w至8％w/w的十二烷基硫酸钠，f)0.4％w/w至0.6％w/w的胶态二氧化硅，和g)0.4％w/w至0.6％w/w的硬脂酸镁。37.如权利要求35所述的高载固体片剂配制品，该高载固体片剂配制品包含a)69％w/w至71％w/w的依鲁替尼，b)4％w/w至6％w/w的甘露醇，c)14％w/w至16％w/w的交聚维酮，d)1.5％w/w至2.5％的聚乙烯吡咯烷酮，e)6％w/w至8％w/w的十二烷基硫酸钠，f)0.4％w/w至0.6％w/w的胶态二氧化硅，和g)0.4％w/w至0.6％w/w的硬脂酸镁。38.如权利要求35所述的高载固体片剂配制品，该高载固体片剂配制品包含a)70％w/w的依鲁替尼，b)5％w/w的甘露醇，c)15％w/w的交聚维酮，d)2％w/w的聚乙烯吡咯烷酮，e)7％w/w的十二烷基硫酸钠，f)0.5％w/w的胶态二氧化硅，和
g)0.5％w/w的硬脂酸镁。39.如权利要求35所述的高载固体片剂配制品，该高载固体片剂配制品包含a)69％w/...

【专利技术属性】
技术研发人员：MK古普塔，PR寇卡尼，B克里施南奈尔，
申请(专利权)人：詹森药业有限公司，
类型：发明
国别省市：