噁唑烷酮类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及一种噁唑烷酮类化合物或者其立体异构体、药学上可以接受的盐，所述噁唑烷酮类化合物的结构如下所示。所述噁唑烷酮类化合物为一种新的硝呋太尔杂质，能够在传统硝呋太尔杂质研究的基础上进一步完善硝呋太尔原料药和制剂的质量控制，降低临床用药的风险。降低临床用药的风险。降低临床用药的风险。

【技术实现步骤摘要】
噁唑烷酮类化合物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及药物化学
，特别是涉及一种噁唑烷酮类化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]硝呋太尔(化学结构如下所示)是由意大利普利化学公司开发的主要用于妇科性感染的药物，化学名：5
‑
[(甲硫基)甲基]‑3‑
{[(5
‑
硝基
‑2‑
呋喃)亚甲基]氨基}
‑2‑
噁唑烷酮，中文别名：尼莫唑，硝呋拉太，英文名Nifuratel。硝呋太尔是一种广谱抗菌素，尤其是对妇科感染的常见病原体如革兰式阳性和阴性细菌、滴虫、霉菌、衣原体和支原体等均有较强的杀灭作用，对治疗妇科常见的由滴虫、白色念珠球菌、细菌等引起的阴道感染有较好的疗效。该药主要通过干扰酶系统抑制细菌的生长，很难透过胎盘，无致畸作用。现在以片剂、胶囊、栓剂等剂型在我国及其他许多国家上市。
[0003][0004]杂质的制备是原料药与制剂质量研究的重要环节之一。杂质会影响原料药的质量，进而影响药品的安全性。杂质应充分研究，并且越全面、越充分越好。原本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种噁唑烷酮类化合物或者其立体异构体、药学上可以接受的盐，所述噁唑烷酮类化合物的结构如下所示：2.权利要求1所述的噁唑烷酮类化合物或者其立体异构体、药学上可以接受的盐在制备具有抗菌活性的药物中的应用。3.权利要求1所述的噁唑烷酮类化合物或者其立体异构体、药学上可以接受的盐的制备方法，其特征在于，所述噁唑烷酮类化合物的制备方法包括如下步骤：以化合物1进行磺酰氯氯化反应，所得产物与甲硫醇盐进行取代反应，制备化合物2；化合物2在H
‑
X的作用下进行开环反应，制备化合物3；其中，X表示卤素基；化合物3与水合肼进行反应，所得产物与化合物A进行环合反应，制备化合物4；化合物4与5
‑
硝基糠醛进行缩合反应，制备所述噁唑烷酮类化合物；其中，化合物1的结构式如下所示：化合物2的结构式如下所示：化合物3的结构式如下所示：化合物A的结构式如下所示：R分别独立地选自
‑
O
‑
C1～C5烷基、
‑
O
‑
卤素取代的C1～C5烷基或C3～C5氮杂芳基，所述C3～C5氮杂芳基通过N原子与化合物A中的相连接；化合物4的结构式如下所示：4.根据权利要求3所述的噁唑烷酮类化合物或者其立体异构体、药学上可以接受的盐的制备方法，其特征在于，制备化合物2的过程中，所述磺酰氯氯化反应采用的氯化试剂为甲基磺酰氯和/或对甲苯磺酰氯。5.根据权利要求4所述的噁唑烷酮类化合物...

【专利技术属性】
技术研发人员：宁澄清，徐晶，
申请(专利权)人：南方科技大学，
类型：发明
国别省市：