一种二氟甲基苯并咪唑的制备方法技术

本发明专利技术属于药物中间化合物合成领域，具体涉及一种二氟甲基苯并咪唑的制备方法，包括以下步骤S1.在氮气的保护下，以四氯化碳为溶剂，在冰浴下，按照摩尔比为4:4:1:(1~1.5)加入三苯基膦、三乙胺、二氟乙酸和邻苯二胺，回流反应6~10h；S2.步骤S1反应结束之后，再按照邻苯二胺质量的2%~3%加入纳米SiO2/CuO，再回流反应4~5h；S3.步骤S2反应结束之后过滤，减压蒸出溶剂，将剩余物用体积比为（3~4）：1的石油醚和乙酸乙酯混合溶剂浸泡，经抽滤后，再将经过中性氧化铝柱层析分离。本发明专利技术的方法可以有效提高产物的产率。产物的产率。

【技术实现步骤摘要】
一种二氟甲基苯并咪唑的制备方法


[0001]本专利技术属于药物中间化合物合成领域，具体涉及一种二氟甲基苯并咪唑的制备方法。

技术介绍

[0002]苯并咪唑及其衍生物由于自身具有的生理活性，引起了越来越多人的关注。苯并咪唑环体系存在于天然产物微生物B12中，另外，该杂环体系也存在于许多抗生虫药、抗真菌要、驱虫药等药物中。
[0003]大部分含氟杂环化合物具有生理活性和广阔的应用的前景，进几十年以来，越来越多的化学家致力于这一研究。已有文献报道：2
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三氟甲基取代的咪唑化合物呈现出多种生理活性。例如，这类化合物对光合作用有抑制作用，呈现出相应除草活性，另外，该类化合物也具有抗菌、抗真菌、抗寄生虫和抗原生物的活性，而且此类物质容易进入生物体的内部，在抗菌消炎中具有效果的优点。
[0004]在药物化学领域，氟原子或一个全氟烷基引入到主体分子中被认为是对主体化合物修饰的最有效的方法之一。由于氟原子半径小，电负性大，具有较强的键能，可以明显增加有机氟化合物的稳定性和生理活性。另外，含氟有机化合物还具有较高的脂溶性和疏水性，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种二氟甲基苯并咪唑的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1. 在氮气的保护下，以四氯化碳为溶剂，在冰浴下，按照摩尔比为4:4:1:(1~1.5)加入三苯基膦、三乙胺、二氟乙酸和邻苯二胺，回流反应6~10h；S2. 步骤S1反应结束之后，再按照邻苯二胺质量的2%~3%加入纳米SiO2/CuO，再回流反应4~5h；S3. 步骤S2反应结束之后过滤，减压蒸出溶剂，将剩余物用体积比为（3~4）：1的石油醚和乙酸乙酯混合溶剂浸泡，经抽滤后，再将经过中性氧化铝柱层析分离。2.根据权利要求1所述二氟甲基苯并咪唑的制备方法，其特征在于，所述步骤S1中，按照摩尔比为4:4:1:1.2加入三苯基膦、三乙胺、二氟...

【专利技术属性】
技术研发人员：周瑜，张鹤，黄小军，全锦涛，
申请(专利权)人：广州和为医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：