新的方法技术

本发明专利技术涉及一种通过外用包含某些酰胺的局部组合物来预防和/或治疗皮肤干燥和天然油质损失的方法。质损失的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新的方法
[0001]本专利技术涉及一种通过外用包含某些酰胺的局部组合物来预防和/或治疗皮肤干燥和天然油质损失的方法。
[0002]几乎所有的绝经期和绝经期后女性，许多超过35岁的女性，和大多数超过40岁的女性以及一些老年男性经常抱怨他们皮肤的天然油质明显减少，从而导致皮肤干燥，这得到了例如Pochi等人的支持，Pochi等人描述了男性和女性中平均皮脂(油脂)分泌随着年龄的增长而减少。(Advances in Biology of skin,Vol VI:Aging,edited by Montagna,W.,Pergamon Press,N.Y.(1965))。
[0003]然而，干皮病，即皮肤干燥，也可由各种其他因素引起。
[0004]皮肤干燥问题通常会影响整个身体。然而，面部和头部具有最多的皮脂腺群体，因此这些区域最容易受到这些问题损害。
[0005]可以通过以下方式来治疗皮肤干燥：增加天然皮脂的内源性产生和分泌，天然皮脂继而增强皮肤的水保护屏障，由此充当天然保湿剂。
[0006]口服睾酮疗法增加绝经期和绝经期后女性的皮肤油脂产生。然而，它会产生不希望的多余面部毛发和体毛以及其他系统性的雄性化副作用，因此很少被使用。
[0007]因此，一直需要局部治疗来仅在期望或需要此类治疗的地方治疗皮肤干燥，这种局部治疗允许在局部基础上克服不希望的效应。
[0008]令人惊讶的是，已经发现某些酰胺能够增加皮脂腺中的皮脂产生，并且因此能够对抗皮肤干燥问题。
[0009]因此，在第一实施方式中，本专利技术涉及一种预防和/或治疗有需要的人的皮肤干燥的方法，所述方法包括向皮肤干燥区域局部施用包含有效量的式(I)酰胺的组合物
[0010][0011]其中X是CH或N，
[0012]Y是CHR8或O，
[0013]n是0、1或2，
[0014]R1、R2和R3彼此独立地选自由以下组成的组：H、OH、卤素原子、氨基甲酰基基团和C1‑
C6烷基基团，并且
[0015]R4、R5、R6、R7和R8彼此独立地选自H或C1‑
C6烷基基团。
[0016]在本专利技术的所有实施方式中，根据式(I)的特别有利的化合物仅含有一个选自由OH、卤素原子和氨基甲酰基基团(C＝ONH2)组成的组的残基。
[0017]根据本专利技术的C1‑
C6烷基基团的示例是非支链的C1‑
C6烷基或支链的C3‑
C6烷基基团，例如甲基、乙基、正丙基、1
‑
甲基乙基、正丁基、1
‑
甲基丙基、2
‑
甲基丙基、1,1
‑
二甲基乙基、正戊基、1
‑
甲基丁基、2
‑
甲基丁基、3
‑
甲基丁基、2,2
‑
二甲基丙基、1
‑
乙基丙基、正己基、1,1
‑
二甲基丙基、1,2
‑
二甲基丙基、1
‑
甲基戊基、2
‑
甲基戊基、3
‑
甲基戊基、4
‑
甲基戊基、1,1
‑
二甲基丁基、1,2
‑
二甲基丁基、1,3
‑
二甲基丁基、2,2
‑
二甲基丁基、2,3
‑
二甲基丁基、3,3
‑
二甲基丁基、1
‑
乙基丁基、2
‑
乙基丁基、1,1,2
‑
三甲基丙基、1,2,2
‑
三甲基丙基、1
‑
乙基
‑1‑
甲基丙基和1
‑
乙基
‑2‑
甲基丙基基团。在本专利技术的所有实施方式中，特别优选的C1‑
C6烷基基团是非支链的C1‑
C3烷基基团，更优选地C1‑
C2烷基基团，最优选地甲基基团。
[0018]合适的卤素原子涵盖F、Cl、Br和I。优选地，在本专利技术的所有实施方式中，卤素原子是F或Cl。
[0019]众所周知的是，本专利技术涵盖(如果适用的话)作为光学纯异构体(例如作为纯对映异构体)或作为不同异构体(例如外消旋体)的混合物的式(I)化合物。
[0020]根据本专利技术的特别合适的式(I)化合物是式(II)化合物
[0021][0022]其中X是CH或N，
[0023]R1、R2和R3彼此独立地选自由以下组成的组：H、OH、卤素原子、氨基甲酰基基团和C1‑
C6烷基基团，并且
[0024]R4、R5和R8彼此独立地为H或C1‑
C6烷基。
[0025]根据本专利技术，进一步特别合适的式(I)化合物是式(III)化合物
[0026][0027]其中R1和R3彼此独立地选自由以下组成的组：H、OH、卤素原子(优选地F)和C1‑
C6烷基，
[0028]R2是C1‑
C6烷基，并且
[0029]R4、R5、R6和R7彼此独立地为H或C1‑
C6烷基基团。
[0030]附加有利的式(I)化合物是式(IV)化合物
[0031][0032]其中X是CH或N，并且
[0033]R1、R2和R3彼此独立地选自由以下组成的组：H、OH、卤素原子和C1‑
C6烷基基团。
[0034]在本专利技术的所有实施方式中，最优选的式(I)化合物是
[0035][0036][0037][0038]此类化合物及其制备方法例如公开于WO2017012890中。
[0039]在本专利技术的所有实施方式中最优选的化合物是[1,1'
‑
联苯基]‑3‑
基(六氢
‑
1H
‑
吖庚因
‑1‑
基)
‑
甲酮(INCI名称：联苯基氮杂环庚烷基甲酮，CAS编号：1910069
‑
14
‑
5)，其例如可从DSM Nutritional Products Ltd以商品名BEL
‑
EVEN
TM
商购获得。
[0040]由于皮肤干燥往往与发红、片状剥落和发痒相关联，所以根据本专利技术的方法还涵盖一种预防皮肤分别变干、发红、片状剥落和/或发痒，以使皮肤干燥的症状，例如特别是皮
肤发红、片状剥落和发痒最小化的方法。这种方法尤其可用于皮肤清洁产品的应用，因为皮肤清洁产品的应用通常导致皮脂和脂肪的去除，并且经常导致皮肤干燥，特别是在重复使用后的皮肤干燥。因此，将根据本专利技术的式(I)化合物加入到皮肤清洁产品(例如洗发剂、皮肤清洁剂、肥皂如皂条、皮肤洗涤剂组合物)中是特别合适的，因为它可以减轻与皮肤清洁产品(频繁)使用相关联的副作用，即能够预防和/或治疗由皮肤清洁产品的使用引起的皮肤干燥和天然油质损失。
[0041]在本专利技术的所有实施方式中，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种预防和/或治疗有需要的人的皮肤干燥和天然油质损失的方法，所述方法包括向皮肤干燥区域局部施用包含有效量的式(I)酰胺的组合物其中X是CH或N，Y是CHR8或O，n是0、1或2，优选地1或2，R1、R2和R3彼此独立地选自由以下组成的组：H、OH、卤素原子、氨基甲酰基基团和C1‑
C6烷基基团，并且R4、R5、R6、R7和R8彼此独立地为H或C1‑
C6烷基。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述式(I)化合物仅含有一个选自由OH、卤素原子和氨基甲酰基基团组成的组的残基。3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述C1‑
C6烷基基团是非支链的C1‑
C3烷基基团，更优选地C1‑
C2烷基基团，最优选地甲基基团。4.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其特征在于，所述卤素原子是F或Cl。5.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其特征在于，所述式(I)化合物为(4
‑
甲基哌啶
‑1‑
基)(3
‑
(6
‑
甲基吡啶
‑3‑
基)苯基)甲酮(II
‑
a)、(4'
‑
羟基
‑
[1,1'
‑
联苯基]
‑3‑
基)(4
‑
甲基哌啶
‑1‑
基)甲酮(II
‑
b)、(4'
‑
氟
‑
[1,1'
‑
联苯基]
‑3‑
基)(4
‑
甲基哌啶
‑1‑
基)甲酮(II
‑
c)、(3'
‑
氟
‑
4'
‑
甲基
‑
[1,1'
‑
联苯基]
‑3‑
基)(4
‑
甲基哌啶
‑1‑
基)甲酮(II
‑
d)、(2'
‑
氯
‑
[1,1'
‑
联苯基]
‑3‑
基)(4
‑
甲基哌啶
‑1‑
基)甲酮(II
‑
e)、(4'
‑
甲基
‑
[1,1'
‑
联苯基]
‑3‑
基)(4
‑
甲基哌啶
‑1‑
基)甲酮(II
‑
f)、(4'
‑
氯
‑
[1,1'
‑
联苯基]
‑3‑
基)(4
‑
甲基哌啶
‑1‑
基)甲酮(II
‑
g)、(3,3
‑
二甲基哌啶
‑1‑
基)(3'
‑
氟
‑
4'
‑
甲基
‑
[1,1'
‑
联苯基]
‑3‑
基)甲酮(II
‑
h)、3'
‑
(4
‑
甲基哌啶
‑1‑
羰基)
‑
[1,1'
‑
联苯基]
‑4‑
甲酰胺(II
‑
i)、(3'
‑
羟基
‑
[1,1'
‑
联苯基]
‑3‑
基)(4
‑
甲基哌啶
‑1‑
基)甲酮(II
‑
j)、3'
‑
(4
‑
甲基哌啶
‑1...

【专利技术属性】
技术研发人员：里莫，
申请(专利权)人：帝斯曼知识产权资产管理有限公司，
类型：发明
国别省市：