一种阿魏酸衍生物及制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了一种阿魏酸衍生物及制备方法和用途，具体为：以阿魏酸为原料，先在浓硫酸条件下与甲醇回流获得阿魏酸甲酯，再与不同取代的氨基甲酰氯反应生成阿魏酸氨基甲酸酯取代的衍生物，进一步在氢氧化锂的作用下脱去甲基保护基暴露出羧基端，最后在HATU和DIPEA作用下与不同取代的苯胺反应生成目标阿魏酸衍生物。通过对合成的阿魏酸衍生物进行体外胆碱酯酶活性测试，化合物绝大多数对胆碱酯酶的均具有抑制活性，是一种理想的抗胆碱酯酶化学实体，对治疗阿尔茨海默病有重要意义。对治疗阿尔茨海默病有重要意义。

【技术实现步骤摘要】
一种阿魏酸衍生物及制备方法和用途


[0001]本专利技术属于药物化学合成
，具体涉及一种阿魏酸衍生物，还涉及该阿魏酸衍生物的制备方法和用途。

技术介绍

[0002]我国已步入老龄化社会，老年群体健康备受重视。阿尔茨海默病(AD)作为最常见老年痴呆类型，目前还没有特效药，因此对于AD的研究已成为众多科研关注的热点问题。尽管关于其发病机制有多种学说，可能与基因突变、β
‑
淀粉样蛋白(β
‑
amyloid，Aβ)沉积、中枢胆碱能系统损伤、兴奋性氨基酸毒性作用、炎症反应与免疫系统受损、氧化应激以及钙稳态失调等相关，但其治疗药物仍以乙酰胆碱酯酶抑制剂(ACEI)为主，市场上的ACEI类药物具有肝毒性、心血管不良反应、胃肠道反应等缺点，因此从天然产物中寻找抗AD新药是近些年药学研究热点之一。
[0003]由于AD发病机制复杂，单一靶点药物很难将其有效治愈，多靶点配体(multi
‑
target directed ligands,MTDLs)可调节多个靶标，是用于AD小分子药物合成的理想策略本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种阿魏酸衍生物，其特征在于，结构通式如式(I)所示：其中：R1为
‑
N(CH3)2、
‑
N(CH3)CH2CH3、
‑
N(CH2CH3)2中的任意一种；R2为不同位置取代的H或NO2、卤素、羟基、甲氧基。2.根据权利要求1所述的一种阿魏酸衍生物，其特征在于，所述阿魏酸衍生物为(E)
‑2‑
甲氧基
‑4‑
(3
‑
氧代
‑3‑
(苯基氨基)
‑1‑
丙烯基)苯基二甲基氨基甲酸酯、(E)
‑4‑
(3
‑
(((4
‑
氯苯基)氨基)
‑3‑
氧代
‑1‑
丙烯基)
‑2‑
甲氧基苯基二甲基氨基甲酸酯、(E)
‑2‑
甲氧基
‑4‑
(3
‑
(((4
‑
硝基苯基)氨基)
‑3‑
氧代
‑1‑
丙烯基)苯基二甲基氨基甲酸酯、(E)
‑4‑
(3
‑
(((2
‑
溴苯基)氨基)
‑3‑
氧代
‑1‑
丙烯基)
‑2‑
甲氧基苯基二甲基氨基甲酸酯、(E)
‑4‑
(3
‑
(((2
‑
氟苯基)氨基)
‑3‑
氧代
‑1‑
丙烯基)
‑2‑
甲氧基苯基二甲基氨基甲酸酯、(E)
‑2‑
甲氧基
‑4‑
(3
‑
氧代
‑3‑
(苯基氨基)
‑1‑
丙烯基)苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯、(E)
‑4‑
(3
‑
(((2
‑
氟苯基)氨基)
‑3‑
氧代
‑1‑
丙烯基)
‑2‑
甲氧基苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯、(E)
‑4‑
(3
‑
(((2
‑
溴苯基)氨基)
‑3‑
氧代
‑1‑
丙烯基)
‑2‑
甲氧基苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯、(E)
‑4‑
(3
‑
(((2
‑
氯苯基)氨基)
‑3‑
氧代
‑1‑
丙烯基)
‑2‑
甲氧基苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯、(E)
‑2‑
甲氧基
‑4‑
(3
‑
(((4
‑
硝基苯基)氨基)
‑3‑
氧代
‑1‑
丙烯基)苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯、(E)
‑2‑
甲氧基
‑4‑
(3
‑
氧代
‑3‑
(苯基氨基)
‑1‑
丙烯基)苯基二乙基氨基甲酸酯、(E)
‑4‑
(3
‑
(((2
‑
氯苯基)氨基)
‑3‑
氧代
‑1‑
丙烯基)
‑2‑
甲氧基苯基二乙基氨基甲酸酯、(E)
‑2‑
甲氧基
‑4‑
(3
‑
((4
‑
硝基苯基)氨基)
‑3‑
氧代
‑1‑
丙烯基)苯基...

【专利技术属性】
技术研发人员：关丽，劳可静，陈云梅，胡娅琪，王春阳，赵惠茹，李伟泽，宋旭超，
申请(专利权)人：西安医学院，
类型：发明
国别省市：