广藿香醇在制备治疗类风湿性关节炎药物中的用途制造技术

本发明专利技术涉及了广藿香醇的新用途，具体涉及了广藿香醇在制备治疗类风湿性关节炎药物中的用途及药物组合物。研究发现广藿香醇能够通过多靶点、多途径的作用方式治疗类风湿性关节炎，其天然产物的特性也能够在治疗过程中发挥高效低毒的显著优势，可用于制备治疗类风湿性关节炎药物中，为类风湿性关节炎的治疗提供了全新的选择。全新的选择。全新的选择。

【技术实现步骤摘要】
广藿香醇在制备治疗类风湿性关节炎药物中的用途


[0001]本专利技术涉及了广藿香醇的新用途
，具体涉及了广藿香醇在制备治疗类风湿性关节炎药物中的用途。

技术介绍

[0002]类风湿性关节炎(RA)是一种以关节滑膜炎症为特征的慢性、全身性、自身免疫性疾病。主要临床表现为对称性、多发性、反复发作性关节炎，以关节滑膜结构和功能异常为其主要特征，致残率高，严重危害着人们的身体健康。主要病理改变有滑膜组织增生、间质大量炎性细胞浸润、血管翳形成、软骨和骨组织破坏等。目前治疗RA的常用药物有：非甾体抗炎药、糖皮质激素类药物、改善病情的抗风湿药((DMARDs))、生物制品等，大多属于化学合成药物。因此，由治疗所引起的许多不良反应，比如：胃肠道反应、肝脏病变、骨髓抑制、肾脏损伤、免疫抑制等较为常见，也危害着患者的健康。
[0003]广藿香醇又名百秋李醇，是一种倍半萜类化合物，在许多天然药材中含量丰富，包括：广藿香、千年健、阔叶缬草、匙叶甘松等。主要的药理活性有：抗炎、抗胃溃疡、抗癌、保护肺功能和减少脑损伤。迄今为止，尚未有文献报道广藿香醇对RA具有治疗作用及其作用机制研究。

技术实现思路

[0004]本专利技术的目的在于：提供广藿香醇的新用途，即广藿香醇在制备治疗RA药物中的用途。
[0005]通过大量的实验研究发现，广藿香醇能够通过多靶点、多途径的作用方式治疗RA，其天然产物的特性也能够在治疗过程中发挥高效低毒的显著优势，可用于制备治疗RA药物中。
[0006]为了实现上述目的，本专利技术采用的技术方案为：
[0007]广藿香醇在制备治疗类风湿性关节炎药物中的用途。
[0008]研究发现，广藿香醇能够减轻AA小鼠、TNF
‑
α转基因小鼠的足肿胀，升高足痛阈值，具有显著的抗炎镇痛作用；能够降低转基因小鼠血清中IL
‑
6、TNF
‑
α炎症因子的含量，升高IL
‑
10，抑制小鼠踝关节中JNK1、IκB
‑
α、P65、NFκB1蛋白和TNF
‑
α、NFκB、MAPK1、MAPK8mRNA的表达，并呈剂量依赖性；同时减轻转基因小鼠踝关节的病理改变，能够显著性降低其病理损害。由此可见，广藿香醇能够通过多靶点、多途径的作用方式治疗RA，其天然产物的特性也能够在治疗过程中发挥高效低毒的显著优势，可用于制备治疗RA药物中，为RA的治疗提供了全新的选择。
[0009]进一步的，所述药物具有镇痛抗炎作用。
[0010]进一步的，所述药物能够抑制炎症因子TNF
‑
α和炎症因子IL
‑
6的表达水平。
[0011]本专利技术另一目的是为了提供治疗类风湿性关节炎的药物组合物。
[0012]一种治疗类风湿性关节炎的药物组合物，所述药物组合物是由有效量的广藿香醇
为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的药学上常用的制剂。
[0013]进一步的，所述制剂是口服制剂、注射制剂、外用制剂、缓释制剂或控释制剂。
[0014]进一步的，所述口服制剂包括胶囊剂、颗粒剂、片剂、合剂或糖浆剂。
[0015]进一步的，广藿香醇的结构式为：
[0016]综上所述，由于采用了上述技术方案，本专利技术的有益效果是：
[0017]本专利技术提供了广藿香醇的新用途，研究发现，广藿香醇能够减轻AA小鼠、TNF
‑
α转基因小鼠的足肿胀，升高足痛阈值，具有显著的抗炎镇痛作用；能够降低转基因小鼠血清中IL
‑
6、TNF
‑
α炎症因子的含量，升高IL
‑
10，抑制小鼠踝关节中JNK1、IκB
‑
α、P65、NFκB1蛋白和TNF
‑
α、NFκB、MAPK1、MAPK8 mRNA的表达，并呈剂量依赖性；同时减轻转基因小鼠踝关节的病理改变，能够显著性降低其病理损害。由此可见，广藿香醇能够通过多靶点、多途径的作用方式治疗RA，其天然产物的特性也能够在治疗过程中发挥高效低毒的显著优势，可用于制备治疗RA药物中。
附图说明
[0018]图1是实施例2中空白对照组小鼠第1、4、6周后足肿胀情况图。
[0019]图2是实施例2中模型对照组小鼠第1、4、6周后足肿胀情况图。
[0020]图3是实施例2中给药组小鼠第1、4、6周后足肿胀情况图。
[0021]图4是实施例2中空白对照组小鼠踝关节HE染色图。
[0022]图5是实施例2中模型对照组小鼠踝关节HE染色图。
[0023]图6是实施例2中广藿香醇高剂量组小鼠踝关节HE染色图。
[0024]图7是实施例2中广藿香醇低剂量组小鼠踝关节HE染色图。
[0025]图8是实施例2中各组小鼠踝关节ERK1/2、JNK1、P38、IκB
‑
α、P65、NFκB1蛋白表达灰度图。
[0026]图9是实施例2中的β
‑
Actin
‑
熔解曲线。
[0027]图10是实施例2中的β
‑
Actin
‑
扩增曲线。
[0028]图11是实验例2中的MAPK1
‑
熔解曲线。
[0029]图12是实施例2中的MAPK8
‑
熔解曲线。
[0030]图13是实施例2中的NFκB
‑
熔解曲线。
[0031]图14是实施例2中的TNFα
‑
熔解曲线。
[0032]图15是实施例2中的MAPK1
‑
扩增曲线。
[0033]图16是实施例2中的MAPK8
‑
扩增曲线。
[0034]图17是实施例2中的NFκB
‑
扩增曲线。
[0035]图18是实施例2中的TNFα
‑
扩增曲线。
[0036]图19是实施例2中的空白对照组小鼠踝关节滑膜细胞超微结构。
[0037]图20是实施例2中模型对照组小鼠踝关节滑膜细胞超微结构。
[0038]图21是实施例2中广藿香醇高剂量组小鼠踝关节滑膜细胞超微结构。
[0039]图22是实施例2中广藿香醇低剂量组小鼠踝关节滑膜细胞超微结构。
具体实施方式
[0040]下面结合附图，对本专利技术作详细的说明。
[0041]为了使本专利技术的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合附图及实施例，对本专利技术进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅用以解释本专利技术，并不用于限定本专利技术。
[0042]以下实施例中，部分实验材料的规格和来源说明如下：
[0043][0044]实施例1
[0045]广藿香醇对佐剂性关节炎小鼠的抗炎镇痛作用
[0046]1.1造模及分组给药...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.广藿香醇在制备治疗类风湿性关节炎药物中的用途。2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述药物具有镇痛抗炎作用。3.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述药物能够抑制炎症因子TNF
‑
α和炎症因子IL
‑
6的表达水平。4.一种治疗类风湿性关节炎的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物是由...

【专利技术属性】
技术研发人员：李晋奇，张珍珍，童荣生，佘姝娅，周亚茹，
申请(专利权)人：四川省医学科学院，
类型：发明
国别省市：