一种硝呋齐特类杂环苄叉酰肼衍生物及其合成方法、用途技术

本发明专利技术提供一种硝呋齐特类杂环苄叉酰肼衍生物，该衍生物的结构式如式Ⅰ所示。该衍生物能够有效地抑制肝细胞癌细胞的增殖，诱导细胞凋亡，并显著抑制肝细胞癌细胞中PD

【技术实现步骤摘要】
一种硝呋齐特类杂环苄叉酰肼衍生物及其合成方法、用途


[0001]本专利技术属于肿瘤药物研究领域，具体涉及一种硝呋齐特类杂环苄叉酰肼衍生物及其合成方法、用途。

技术介绍

[0002]肝细胞性肝癌(Hepatocellular carcinoma，HCC)，是最常见的原发性肝癌，也是全球第四大癌症相关死亡原因。目前可供选择的治疗方案主要包括手术切除、肝移植、射频消融、介入治疗、靶向治疗和放化疗等。近年来，随着免疫学的发展，肿瘤免疫治疗成为了研究者们寄予厚望的一种肿瘤治疗方法。近来研究表明，阻断免疫检查点通路PD
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1/PD
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L1已经被证明能够有效地治疗肿瘤。
[0003]细胞程序性死亡
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配体1(Programmed cell death 1ligand 1，PD
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L1)，作为一种40kDa大小的一种跨膜蛋白，又称为表面抗原分化簇274，主要表达于T细胞、B细胞、DC、巨噬细胞、间充质干细胞、骨髓源性肥大细胞及肿瘤细胞表面。其能够与细胞程序性死亡受体
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种硝呋齐特类杂环苄叉酰肼衍生物或其药学上可接受的盐，其结构式如式Ⅰ所示：其中，X选自硫原子、氧原子或氮原子；R选自C1
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C5烷基、硝基、氨基、取代氨基、甲氧基、羟基或羧基。2.根据权利要求1所述的硝呋齐特类杂环苄叉酰肼衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，X选自硫原子，R选自甲氧基。3.一种权利要求1所述的硝呋齐特类杂环苄叉酰肼衍生物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：将苯甲酸酯或其取代物与质量分数40～80％的水合肼溶液混合，在25～80℃下反应4～8h，得酰肼类化合物；将酰肼类化合物与硝基杂环醛混合，加入至水和乙醇或甲醇的混合溶剂中溶解，调pH至5
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7，在60～90℃下回流1～6h，获得粗产物，过滤，得到目标产物。4.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：贾慧婕，葛春坡，赵铁锁，郭胜，钟加滕，杨子善，陈彩丽，冯志伟，任峰，王明永，危鹏坤，王艳玲，
申请(专利权)人：新乡医学院，
类型：发明
国别省市：