微通道反应器及基于反应器制备达格列净中间体的方法技术

本发明专利技术公开了微通道反应器及基于反应器制备达格列净中间体的方法，反应器包括反应部分A，其包括反应腔A；反应部分B，其包括反应腔B；反应部分C，其包括反应腔C；反应腔A、反应腔B和反应腔C连通；萃取塔，设置在反应腔C出口；气流粉碎机，经计量泵与反应部分A、反应部分B和反应部分C连接；催化剂填料管道，设置在气流粉碎机内，催化剂填料管道包括筛孔和气流通道，筛孔内填充催化剂。还包括基于该反应器制备达格列净中间体的方法。本发明专利技术反应条件平和，所用原料廉价易得，且合成工艺更加安全环保，适用于大规模工业化生产，缩短了反应时间，降低了生产成本，并且也提高了效率。并且也提高了效率。并且也提高了效率。

【技术实现步骤摘要】
微通道反应器及基于反应器制备达格列净中间体的方法


[0001]本专利技术属于有机合成
，具体涉及微通道反应器及基于反应器制备达格列净中间体的方法。

技术介绍

[0002]达格列净化学名为(2S,3R,4R,5S,6R)
‑2‑
[3
‑
(4
‑
乙氧基苯甲基)
‑4‑
氯苯基]‑6‑
羟甲基四氢
‑
2H
‑
吡喃
‑
3,4,5
‑
三醇；是一种SGLT2抑制剂，能够有效的降低Ⅱ型糖尿病患者的血糖浓度，Ⅱ型糖尿病的特点是由过量的肝糖产生和外周胰岛素抵抗导致的高血糖，但还未找到Ⅱ型糖尿病的病因。
[0003]但可以预料的是，肾脏中钠依赖型葡萄糖转运蛋白SGLT2的抑制剂将通过提高葡萄糖的排泄而有助于血浆葡萄糖水平的正常化，同时也能够降低体重，但是这种SGLT2抑制剂的合成一直是需要攻克的难题，其中有几个难点一直限制着达格列净药物的成本和价格。
[0004]而达格列净的合成最困难的便是如下本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.在微通道反应器，其特征在于：包括反应部分A（1），其包括反应腔A（15）；反应部分B（2），其包括反应腔B（23）；反应部分C（3），其包括反应腔C（33）；所述反应腔A（15）、反应腔B（23）和反应腔C（33）连通；萃取塔（4），设置在反应腔C（33）出口；气流粉碎机，经计量泵（5）与反应部分A（1）、反应部分B（2）和反应部分C（3）连接；催化剂填料管道（6），设置在气流粉碎机内，所述催化剂填料管道（6）包括筛孔（61）和气流通道（62），所述筛孔（61）内填充催化剂。2.根据权利要求1所述的微通道反应器及基于该反应器制备达格列净中间体的方法，其特征在于：所述反应部分A（1）还包括冷却塔一（11）、计量泵一（12）、冷却塔二（13）和计量泵二（14），所述冷却塔一（11）、计量泵一（12）依次与反应腔A（15）连接，所述冷却塔二（13）、计量泵二（14）依次与反应腔A（15）连接。3.根据权利要求1所述的微通道反应器及基于该反应器制备达格列净中间体的方法，其特征在于：所述反应部分B（2）还包括冷却塔三（21）、计量泵三（22），且冷却塔三（21）、计量泵三（22）依次与反应腔B（23）连接。4.根据权利要求1所述的微通道反应器及基于该反应器制备达格列净中间体的方法，其特征在于：所述反应部分C（3）还包括冷却塔四（31）、计量泵四（32），且冷却塔四（31）、计量泵四（32）依次与反应腔C（33）连接。5.一种基于根据权利要求1
‑
4任一所述的微通道反应器制备达格列净中间体的方法，其特征在于：包括以下步骤：S1：将1
‑
氯
‑2‑
(4
‑
乙氧基苄基)
‑
4碘苯配制成0.5mol/L的甲苯溶液作为反应液1，再将其转移至冷却塔中进行
‑
10℃预冷，配制1mol/L的异丙基氯化镁与异丙基氯化锂混合的四氢呋喃溶液作为反应液2，并将其转移至另一冷却塔进行
‑
10℃预冷，其中异丙基氯化镁与氯化锂的摩尔比为1:1，将2,3,4,6
‑
四
‑0‑
三甲基硅基
‑
D
‑
葡萄糖酸内酯配制成0.5mol/L的甲苯溶液作为反应液3，将36wt.%的浓盐酸与甲醇按比配制成...

【专利技术属性】
技术研发人员：张雨晨，林婧，范宇宸，燕茹，朱文，夏雪，
申请(专利权)人：南京市计量监督检测院，
类型：发明
国别省市：