一种光学活性的α-芳甲基氨基酸的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种光学活性的α

【技术实现步骤摘要】
一种光学活性的
α
‑
芳甲基氨基酸的合成方法


[0001]本专利技术属于有机合成
，具体的说，涉及一种光学活性的α
‑
芳甲基氨基酸的合成方法。

技术介绍

[0002]通过手性醛催化活化氨基酸酯的不对称α
‑
官能化反应可以实现光学纯非天然氨基酸的合成。但通过手性醛与钯联合催化氨基酸酯的不对称α
‑
芳甲基化，构建光学活性的具有季碳手性中心的α
‑
芳甲基非天然氨基酸还未有相应方法。目前合成手性α
‑
芳甲基氨基酸化合物的方法一般需要多步转化，其原子经济性和步骤经济性有待提高。

技术实现思路

[0003]为解决以上技术问题，本专利技术的目的在于提供一种光学活性的α
‑
芳甲基氨基酸的合成方法。
[0004]本专利技术目的是这样实现的：
[0005]一种光学活性的α
‑
芳甲基氨基酸的合成方法，其关键在于按以下步骤进行：
[0006]a、准备反应体系：氮气氛围下，在本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种光学活性的α
‑
芳甲基氨基酸的合成方法，其特征在于按以下步骤进行：a、准备反应体系：氮气氛围下，在干燥的反应管中加入3.7mg 0.01mmol的金属催化剂、8.2mg 0.02mmol的(配体或R
‑
L)和0.5mL的溶剂，将反应体系在室温搅拌30min；b、催化反应：向反应体系中一次加入化合物1、化合物2、路易斯酸、碱和手性醛催化剂，该化合物1、化合物2、路易斯酸、碱和手性醛催化剂的摩尔比为(0.2～0.4)：(0.1～0.3)：(0～0.2)：(0.08～0.3)：(0.01～0.03)，继续在60℃下反应，TLC检测反应进程，至化合物2完全消失，混合物通过减压浓缩后，经柱层析获得化合物5光学活性的α
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芳甲基氨基酸；所述化合物1为氨基酸酯；所述化合物2为Boc保护的芳甲基醇，光学活性的α
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芳甲基氨基酸具有如下所示的结构：或所述化合物1为氨基酸酯，所述化合物2为光学活性的α
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芳甲基氨基酸为所述R
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L的结构式为2.根据权利要求3所述的一种光学活性的α
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芳甲基氨基酸的合成方法，其特征在于，所述化合物1为以下1a～1q结构式之一：3.根据权利要求1所述的一种光学活性的α
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芳甲基氨基酸的合成方法，其特征在于，所述化合物2为Boc保护的芳甲基醇时具有以下2a～2r结构式之一：
4.根据权利要求1所述的一种光学活性的α
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芳甲基氨基酸的合成方法，其特征在于，所述手性醛催化剂具有如通式Ⅰ或Ⅱ或Ⅲ所示的结构：通式Ⅰ：R基为H、B...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭其祥，刘健华，文巍，
申请(专利权)人：西南大学，
类型：发明
国别省市：