一种2-氨基-3-卤代吲哚衍生物的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种2

【技术实现步骤摘要】
一种2
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氨基
‑3‑
卤代吲哚衍生物的合成方法


[0001]本专利技术属于有机合成
，尤其涉及一种2
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氨基
‑3‑
卤代吲哚衍生物的合成方法。

技术介绍

[0002]2‑
氨基
‑3‑
卤代吲哚衍生物是一类含有吲哚环的化合物，该结构单元是吲哚环结构。吲哚骨架广泛存在自然界的天然产物和药物中，同时作为医药，农药，染料和其它精细化工产品的中间体，使其能应用于染料领域、海洋防污领域、医药以及农药等领域。由吲哚可制得生物活性较强的生物碱，制备具备治疗功能的药物，因此可以治疗心脑血管和血液类疾病，同时个别药物还可以治疗肺癌。近年来，用于医药领域的吲哚类化合物越来越多，目前已经制备的药物就包括抗病毒药物阿比朵尔、中老年人保健药品脑白金、治疗心律失常和高血压的吲哚心安、抗凝血药吲哚布芬、治疗风湿性疾病和关节炎的吲哚美辛、降压药物利血平、长春碱、麦角新碱、士的宁等。吲哚类化合物一直作为研究的热点存在，吲哚的官能团化同时引起人们的强烈兴趣，吲哚的直接双官能团化是本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种2
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氨基
‑3‑
卤代吲哚衍生物的合成方法，其特征在于：以化合物1、化合物2和化合物3为原料，在过渡金属协同催化下直接生成2
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氨基
‑3‑
卤代吲哚衍生物；所述化合物1是具有结构的吲哚类化合物，化合物2是具有结构的胺类化合物，化合物3是具有结构的含卤素化合物；其中，R1为芳基或烷基、氢、酰基(等)；R2表示烷基、烷氧基、腈基、酯基、卤素或氢(等)；R3和R4表示烷基、芳基、烯丙基、烯基、氨基(等)；R5表示有机基团或者无机盐阳离子；X表示F、Cl、Br、I。2.根据权利要求1所述的2
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氨基
‑3‑
卤代吲哚衍生物的合成方法，其特征在于：在反应器中，加入金属催化剂、添加剂、化合物1、化合物2、溶剂和化合物3，在室温或加热条件下搅拌反应(一定时间)，减压旋蒸除去溶剂得到粗产物，粗产物经柱层析纯化得到2
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氨基
‑3‑
卤代吲哚衍生物。3.根据权利要求2所述的2
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氨基
‑3‑
卤代吲哚衍生物的合成方法，其特征在于：所述反应符合以下反应方程式：4.根据权利要求2所述的2
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氨基
‑3‑
卤代吲哚衍生物的合成方法，其特征在于：所述反应在空气中进行。5.根据权利要求2所述的2
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氨基
‑3‑
卤代吲哚衍生物的合成方法，其特征在于：所述化合物...

【专利技术属性】
技术研发人员：梁桃源，卢远辉，肖晓宇，黄宁华，豆雅东，
申请(专利权)人：广西大学，
类型：发明
国别省市：