巯基苯并噻唑脲类化合物、药物制剂及制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种巯基苯并噻唑脲类化合物、药物制剂及制备方法与应用，该巯基苯并噻唑脲类化合物具有良好的抗金黄色葡萄球菌活性，在金黄色葡萄球菌感染的治疗中体现出良好的应用前景并体现了良好的应用潜力，并且制备工艺简单、操作方便。操作方便。

【技术实现步骤摘要】
巯基苯并噻唑脲类化合物、药物制剂及制备方法与应用


[0001]本专利技术涉及抗菌化合物
，具体涉及一种巯基苯并噻唑脲类化合物、药物制剂及制备方法与应用。

技术介绍

[0002]各种微生物对多种抗菌药物表现出的多重耐药性是全球范围内的主要威胁。由于增强的多重耐药性，不同种类的细菌、真菌、寄生虫等已被证明对公共健康构成威胁。最常见的多重耐药细菌是金黄色葡萄球菌，铜绿假单胞菌，大肠杆菌，鲍曼不动杆菌等。由于它们通过DNA转移等与抗菌剂结合的能力，许多微生物已经可以存活很久。除此之外，许多细菌本质上能够通过形成生物膜来逃避抗菌药物的作用。同样，有些真菌如白色念珠菌可降低抗真菌药物的细胞壁通透性，从而导致该药无效，因此具有多重耐药性。因此，迫切需要合成一些具有独特作用机制和更好结合能力的新药。
[0003]在这方面，通过两个或多个生物活性支架的结合来合成单个杂化分子的分子杂化方法引起了人们的极大关注。含有脲键的分子已被报道表现出过多的生物活性，如抗癌，抗糖尿病，抗微生物等。将这些功能与其他药用分子相结合，可以产生一种新的杂化分子，具有协同改本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.巯基苯并噻唑脲类化合物，其特征在于，所述化合物的结构式为：化合物Ⅰ中，R1和R2分别为H或Cl，R3选自吡咯烷、苯胺、4
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溴苯胺、4
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三氟甲基苯胺、2
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三氟甲基苯胺、3
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氟苯胺、4
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氟苯胺、3，4
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二氟苯胺、2，4
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二氯苯胺；或者化合物Ⅱ中，R3选自吡咯烷、苯胺、4
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溴苯胺、4
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三氟甲基苯胺、2
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三氟甲基苯胺、3
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氟苯胺、4
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氟苯胺、3，4
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二氟苯胺、3
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氯苯胺；或者化合物Ⅲ中，R1为H或Cl，R3选自苯胺、2
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三氟甲基苯胺、3
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氟苯胺。2.如权利要求1所述的巯基苯并噻唑脲类化合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：S1、制备中间体；S2、取NaHCO3饱和溶液、三光气、中间体溶于二氯甲烷中，在0℃条件下搅拌15分钟，加入胺类化合物R3在0℃下搅拌4小时；经过萃取，层析纯化获得巯基苯并噻唑脲类化合物。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述化合物Ⅰ的中间体制备过程如下：将2
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巯基苯并噻唑、3，4
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二氯硝基苯和碳酸钾在DMF中搅拌过夜，然后在80℃下搅拌4小时，反应用水稀释，沉淀过滤，水洗，干燥得到中间体1；将锡粉缓慢加入到中间体1的HCl/AcoH混合溶液中；反应在室温下搅拌24h...

【专利技术属性】
技术研发人员：汤文建，查亮，章静，谢云凤，
申请(专利权)人：绍兴市上虞区武汉理工大学高等研究院，
类型：发明
国别省市：