一种手性溴代1,4-二氢吡啶类化合物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一类手性溴代1,4

【技术实现步骤摘要】
一种手性溴代1,4
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二氢吡啶类化合物的制备方法


[0001]本专利技术属于有机合成方向1,4
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二氢吡啶类化合物制备方法
，具体涉及手性1,4
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二氢吡啶类化合物的制备方法。

技术介绍

[0002]1,4
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二氢吡啶类化合物是一类重要的含氮杂环化合物。这类化合物结构骨架广泛存在于天然产物、药物以及具有生物药物活性的分子中。1,4
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二氢吡啶类化合物本身也具有许多生物活性，例如降血压、抗心绞痛、抗动脉粥样硬化、抗糖尿病、抗结核杆菌、抗凝、抗氧化、抗病毒、抗菌消炎的作用和肿瘤多药耐药逆转以及抗肿瘤活性。其中，1,4
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二氢吡啶的药物功能中最重要的是作为钙通道阻滞剂。它是目前临床上特异性最高、作用最强的一类一线药物。同时，消旋氨氯地平具有药理活性的主要化学物质是两个手性对映体中的左旋体—左旋氨氯地平，其钙离子拮抗性大约是右旋体的1000倍，是消旋体的2倍。进一步研究表明，左旋氨氯地平可以避免由于消旋氨氯地平引起的肢端水肿、头痛、头晕等副本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种手性溴代1,4
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二氢吡啶类化合物的制备方法，其特征在于：在空气环境下，以对称的1,4
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二氢吡啶类化合物I作为反应的底物，与能提供溴正离子的溴源II按摩尔比1:1～1:2，以及按式I类化合物0.02～0.15当量的手性磷酸作为催化剂，加入有机溶剂中，在
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78～25℃进行反应2～24小时，薄层色谱确定反应的终点，然后通过硅胶柱层析得到式III类手性溴代1,4
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二氢吡啶类化合物；手性1,4
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二氢吡啶化合物式III中取代基R1、R2各自独立地选择烷基、芳...

【专利技术属性】
技术研发人员：李光勋，唐卓，韩敏，
申请(专利权)人：中国科学院成都生物研究所，
类型：发明
国别省市：