光治疗的NIR-II小分子、化合物、配合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了光治疗的NIR

【技术实现步骤摘要】
光治疗的NIR
‑
II小分子、化合物、配合物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术专利涉及生物医学荧光成像应用
，尤其是指光治疗的NIR
‑
II小分子、化合物、配合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]化疗作为最方便、最有前途的治疗方法之一，在过去的几年中成功地提高了癌症患者的生存率。自从顺铂首次应用于肿瘤治疗以来，人们逐渐致力于探索过渡金属配合物的潜在治疗应用。其中，新一代抗癌候选化合物
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有机钌(II/III)配合物因其有趣的光学性质以及与细胞DNA和蛋白质的强相互作用而备受关注。然而，天然或获得性耐药性以及非特异性分布带来的严重的系统毒性极大地阻碍了治疗过程。NAMI
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A作为第一个临床批准的钌配合物，被发现能与DNA，RNA和血清白蛋白的组氨酸残基结合，但由于其低疗效而最终失败。
[0003]光热疗法(PTT)或光动力疗法(PDT)等新的治疗模式与化疗具有协同作用，可以提高整体治疗效果，同时将副作用降到最低。因此，具有多种光物理性质和生物活本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种光治疗的NIR
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II小分子，其特征在于，所述光治疗的NIR
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II小分子如式3所示：2.一种光治疗的NIR
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II化合物，其特征在于，所述光治疗的NIR
‑
II化合物的结构如式4所示，其中，R1、R2分别独立地选自
‑
NH
‑
PEG
‑
OCH3、叶酸、iRGD、CREKA、寡肽PPSHTPT中的一种；优选地，所述光治疗的NIR
‑
II化合物的结构如式H7
‑
PEG
2K
所示，
3.一种光治疗的NIR
‑
II配合物，其特征在于，所述光治疗的NIR
‑
II配合物的结构如式5所示，R1、R2分别独立地选自
‑
NH
‑
PEG
‑
OCH3、叶酸、iRGD、CREKA、寡肽PPSHTPT中的一种；R3选自Ru、Ir中的一种；n、a分别独立地取自1、2、3、4；M取自Cl、SO4；优选地，所述光治疗的NIR
‑
II配合物的结构如式HL
‑
PEG
2K
所示，
4.根据权利要求3所述的光治疗的NIR
‑
II配合物，其特征在于，所述光治疗的NIR
‑
II配合物在水中自组装形成纳米颗粒，所述纳米颗粒的平均粒径为125～130nm。5.根据权利要求3所述的光治疗的NIR
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II配合物，其特征在于，所述光治疗的NIR
‑
II配合物的荧光发射波长为1028nm。6.一种权利要求1所述的光治疗的NIR
‑
II小分子和/或权利要求2所述的光治疗的NIR
‑
II化合物和/或权利要求3所述的光治疗的NIR
‑
II配合物在近红外二区的肿瘤成像中的应用。7.一种权利要求1所述的光治疗的NIR
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II小分子和/或权利要求2所述的光治疗的NIR
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II化合物和/或权利要求3所述的光治疗的NIR
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II配合物在制备抗肿瘤药物中的应用。8.一种权利要求1所述的光治疗的NIR
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II小分子的制备方法，其特征在于，所述光治疗的NIR
‑
II小分子由化合物1制备得到，所述化合物1制备所述光治疗的NIR
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II小分子的反应式如下所示：
化合物1制备所述光治疗的NIR
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II小分子包括如下步骤：步骤1)：取化合物1、4，7
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二溴
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5，6
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二硝基苯并噻二唑、K2CO3、Pd(PPh3)4，加入反应容器，在氮气保护下，于100～130℃油浴中搅拌反应，反应结束后，将混合物冷却并用水稀释，用EA提取，纯化，得到紫红色化合物2；步骤2)：取步骤1)得到的化合物2加入DCM、甲醇和水的混合溶剂中，再加入95(w/w)％氯化铵和锌粉，置于反应容器中，在20～30℃下反应1～3h，过滤，用DCM洗涤滤饼，滤液旋转干燥得到黄色粗品；步骤3)：取1，10
‑
菲咯啉
‑
5，6
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二酮和所述步骤2)得到的黄色粗品溶于醋酸中，加入到反应容器中，在110～130℃油浴中回流3～6h，然后冷却、浓缩，得到残留物，提纯，得到绿色固体化合物，即为H7；步骤4)：在0℃下取H7溶于DC...

【专利技术属性】
技术研发人员：洪学传，肖玉玲，刘奕伸，李芊芊，梁科，
申请(专利权)人：西藏大学，
类型：发明
国别省市：