一种青蒿素水溶性复合物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及一种青蒿素水溶性复合物及其制备方法与应用。所述青蒿素水溶性复合物包括青蒿素、环糊精和表面活性剂。本发明专利技术中，表面活性剂能够提高青蒿素/环糊精二元复合体系的稳定性，三者通过化学结合方式，形成三元复合物，进而进一步提高青蒿素在水中的溶解度。在水中的溶解度。在水中的溶解度。

【技术实现步骤摘要】
一种青蒿素水溶性复合物及其制备方法与应用


[0001]本专利技术属于医药
，具体涉及一种青蒿素水溶性复合物及其制备方法与应用。

技术介绍

[0002]研究表明，青蒿素具有抗炎、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗真菌、抗糖尿病、免疫调节、等功效。然而，青蒿素的水溶性不佳(在水中的溶解度为0.0671mg/mL(25℃))，几乎不溶于水，且对热不稳定，易受热分解，导致其口服给药生物利用度较低，限制了青蒿素的应用范围。
[0003]目前，主要采用增/助/潜溶剂、脂质体、粗品分散体、微乳、微粉化等技术手段来提高青蒿素的水溶性，如以PEG
‑
6000和卵磷脂为载体制备青蒿素粗品分散物，可使其溶解度增加6倍；以聚丙烯酸树脂或PVP为载体制备青蒿素粗品分散物，具有增溶效果；将青蒿素载入聚乳酸
‑
羟基乙酸共聚物，制成纳米粒；将青蒿素与磷脂酰胆碱和胆固醇制成脂质体，并进一步PEG修饰；将青蒿素与中链甘油三酸酯、聚山梨醇酯
‑
80和无水乙醇制成微乳。
[0004]然而，以上方式均处于实验室研究阶段，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种青蒿素水溶性复合物，其特征在于，包括青蒿素、环糊精和表面活性剂。2.根据权利要求1所述的青蒿素水溶性复合物，其特征在于，所述环糊精包括α
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环糊精、β
‑
环糊精、γ
‑
环糊精、羟丙基
‑
β
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环糊精和磺丁基
‑
β
‑
环糊精中的一种或多种。3.根据权利要求1所述的青蒿素水溶性复合物，其特征在于，所述表面活性剂包括卵磷脂、聚乙二醇、聚乙二醇
‑
12
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羟基硬脂酸锂、聚乙烯吡咯烷酮、乳糖、月桂酸聚乙二醇甘油酯、羟丙甲纤维素和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯中的一种或多种。4.根据权利要求1所述的青蒿素水溶性复合物，其特征在于，青蒿素、环糊精和表面活性剂的质量比为1：1
‑
50：1
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50。5.权利要求1
‑
4任一项所述青蒿素水溶性复合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1：将青蒿素和环糊精制成混合溶液；S2：向混合溶液中加入表面活性剂，减压蒸馏、烘干得到粗品，将粗品提纯，即得所述青蒿素水溶性复合物。6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤S1所述混合溶液中，青蒿素的浓度为1
‑
30mg/mL；和/或，步骤S1中，所述混合溶液的制备包括：向溶剂A中加入青蒿素，得到青蒿素溶液，向溶剂B中加入环糊精，得到环糊精溶液，再混合青蒿素溶液和环糊精溶液，得到混合溶液，溶剂A采用有...

【专利技术属性】
技术研发人员：郑新川，黄晓蓓，杨大坚，
申请(专利权)人：中国科学院重庆绿色智能技术研究院，
类型：发明
国别省市：