4”,23-氧醚基取代的阿维菌素B2a/B2b衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种4”，23

【技术实现步骤摘要】
4”,23
‑
氧醚基取代的阿维菌素B2a/B2b衍生物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及化合物，尤其是一类4”，23
‑
氧醚基取代的阿维菌素B2a/B2b衍生物及其制备方法和应用，属于农作物杀虫剂。

技术介绍

[0002]阿维菌素B1组分因其优异的杀虫、杀螨性能被广泛应用于动植物害虫的防护中。近年来国内外对阿维菌素B1衍生物的研究越来越多。
[0003]国外文献对C13位置进行改造，除去齐墩果糖部分，加入其他基团，得到一系列具有杀体外寄生虫、昆虫活性的化合物，可以用于人类和动物保健以及农业中，尤其对蠕虫、恶丝虫属、无刺线虫等具有显著的杀灭活性。有文献公开了通过将阿维菌素包含C4
’
和C4”在内的多个羟基位点氧化成酮，之后通过格氏试剂得到一系列羟基、烷基、环烷基和不饱和烷基取代的阿维菌素衍生物。有通过重氮甲烷试剂在齐墩果糖或单糖基阿维菌素糖环外侧引入螺环系。有的公开了一系列经优化结构的C4”的阿维菌素B1磺酸眯类化合物。
[0004]阿维菌素B2a/B2b是近年来刚本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种4”,23
‑
氧醚基取代的阿维菌素B2a/B2b衍生物，其特征在于：具有如式Ⅰ所示的化学结构通式；其中：R1为甲基或乙基；R2、R3为H或
‑
CH2‑
O
‑
R4，但不同时为H；R4为C1
‑
C4烷基、苯基或吡啶基、C1
‑
C4烷基或卤素取代的苯基或吡啶基。2.根据权利要求1所述的一种4”,23
‑
氧醚基取代的阿维菌素B2a/B2b衍生物，其制备方法为：(1)如式II和式III所示的原料溶于惰性溶剂中，在一定温度下，加入特征碱，反应得到中间体，用酸调反应液至中性，水洗分层；(2)有机相中加入脱保护剂，脱掉保护基团，水洗分层，有机相蒸出溶剂即得到产物式I；溶剂即得到产物式I；其中：R4：为C1
‑
C4烷基、苯基或吡啶基、C1
‑
C4烷基或卤素取代的苯基或吡啶基；R5：烯丙氧基羰基或二甲基叔丁基硅基；R6：H或R5；R6为H时得到的是4
”‑
醚化合物或4”，23
‑
二醚化合物；R6同R5时，得到是23
‑
醚化合物；
X：卤素。3.根据权利要求2所述的一种4”,23
‑
氧醚基取代的阿维菌素B2a/B2b衍生物，其特征在于：步骤(1)中的惰性溶剂为二氯甲烷、二...

【专利技术属性】
技术研发人员：田学芳，王博，杨泽宇，侯红欣，李立华，高永民，贾成国，
申请(专利权)人：河北威远生物化工有限公司，
类型：发明
国别省市：