【技术实现步骤摘要】
新冠病毒活性抑制剂
[0001]本专利技术涉及生物医药技术及医药制剂,特别涉及用于新冠病毒的制剂,具体的,其展示一种新冠病毒活性抑制剂。
技术介绍
[0002]新冠病毒危害之大危害之广是众所周知的,新冠病毒含有血管紧张素转换酶2(ACE2),黏膜细胞同样含有血管紧张素转换酶2,新冠病毒凭借着这种病毒受体与黏膜细胞相结合,侵入细胞内部。通过血管紧张素转换酶2,可以迷惑黏膜细胞中含有的识别蛋白,使病毒被当做营养物质进入了细胞内部。当病毒进入到细胞之后,就将自己的遗传物质RNA留在细胞内部,这种RNA可以骗过细胞内的核糖体,合成出RNA复制酶。复制酶会根据病毒RNA生成出RNA副链,于是会产生出更多不同的病毒蛋白质结构。通过高尔基体分泌到细胞外,开始感染新的细胞。蔓延到肺泡最后引发肺炎。
[0003]冠状病毒的非结构蛋白3(non
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structural protein 3,Nsp3)中有一个G4结合域,即SARS特有的宏观结构域(SUD),在基因组复制/转录中起着关键作用。G4结构是由DNA或RNA中富含鸟嘌呤的区域形成的四螺旋结构,可调节基因组稳定性、基因表达和蛋白质质量控制,以进行调节病毒的复制周期;且SARS
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CoV
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2RNA基因组中也发现了G4结构,并在病毒蛋白Nsp3中预测了一个SUD样基序,同样可证明G4结构与结合蛋白的相互作用是抗击新冠病毒的潜在抗病毒靶点之一。
[0004]因此,有必要提供一种新冠病毒活性抑制剂来实现上述目的。 />
技术实现思路
[0005]本专利技术的目的是提供一种新冠病毒活性抑制剂。
[0006]技术方案一如下:
[0007]一种新冠病毒活性抑制剂,以百分比计,包括:15%
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25%的5
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ALA、3%
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7%的用于提供亚铁离子的添加物、抑菌剂、以及溶剂;其中,本制剂制成液体口服制剂。
[0008]进一步的,用于提供亚铁离子的添加物由枸橼酸亚铁构成。
[0009]进一步的,用于提供亚铁离子的添加物由硫酸亚铁构成。
[0010]进一步的,用于提供亚铁离子的添加物由柠檬酸铁铵+维生素C构成。
[0011]进一步的,溶剂选用水、甘油、二甲亚砜、乙醇、丙二醇、聚乙二醇之一,也可选用其中之若干物质通过1:1比重配置而成。
[0012]进一步的,抑菌剂选用苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛、苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮碘、挥发油、硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞、氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬其中之一。
[0013]进一步的,抑菌剂为苯甲酸0.03%~0.1%与尼泊金0.05%~0.1%,混合后使用。
[0014]进一步的,还包括甜味剂,甜味剂选用甜菊苷、糖精钠、阿司帕坦、甘油、山梨醇、甘露醇。
[0015]进一步的,甜味剂由甜菊苷0.025%~0.05%与糖精钠0.03%构成,混合后使用。
[0016]进一步的,制剂制成后,进行包装上的避光处理。
[0017]与现有技术相比,本专利技术通过外源添加5
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ALA及亚铁离子,可增加宿主细胞内PPIX和血红素的生成,干扰宿主或病毒基因组中G4结构与病毒蛋白Nsp3或宿主G4结合蛋白的相互作用,从而抑制SARS
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CoV
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2感染。
附图说明
[0018]图1是本专利技术的实施例2的抑制剂处理后细胞新冠活性曲线示意图。
[0019]图2是本专利技术的实施例4的新冠病毒浓度对照表。
[0020]图3是本专利技术的实施例6的死亡记录表。
[0021]图4是本专利技术的实施例6的大剂量使用体重记录表。
具体实施方式
[0022]实施例1:
[0023]本实施例展示一种新冠病毒活性抑制剂,以百分比计,包括:15%
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25%的5
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ALA、3%
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7%的用于提供亚铁离子的添加物、抑菌剂、以及溶剂;其中,由于PPIX在肠内的吸收效率低,而且会与其他物质结合,因此考虑制成液体口服制剂,更有利于在胃内吸收,本制剂制成液体口服制剂。
[0024]本实施例可选用确定添加比:
[0025]15%的5
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ALA、3%的用于提供亚铁离子的添加物;
[0026]20%的5
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ALA、5%的用于提供亚铁离子的添加物;
[0027]25%的5
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ALA、7%的用于提供亚铁离子的添加物;
[0028]其中,5
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ALA用于提供外源性的5
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ALA,外源性的5
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ALA进入体内后,正常的代谢平衡被打破,5
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ALA被代谢旺盛的细胞或其他恶性细胞选择性吸收,在细胞内转化为原卟啉IX(PPIX),PPIX在体内进一步与亚铁离子反应,生成血红素,血红素已知是G4结构的配体,外源添加5
‑
ALA增加宿主细胞内PPIX和血红素的生成,干扰宿主或新冠病毒基因组中G4结构与病毒蛋白Nsp3、宿主G4结合蛋白的相互作用;
[0029]同样,G4结构也作为本制剂进行抗新冠病毒的潜在靶点,新冠病毒中,G4结构具有调节病毒复制周期的功能,而血红素正是G4结构的配体,因此利用本制剂可以使新冠病毒的复制受到破坏,从而达到抑制新冠病毒活性的效果。
[0030]提供亚铁离子的添加物用于提供生产血红素的亚铁离子,可选用如下方式:
[0031]1)用于提供亚铁离子的添加物由枸橼酸亚铁构成;
[0032]2)用于提供亚铁离子的添加物由硫酸亚铁构成;
[0033]3)用于提供亚铁离子的添加物由柠檬酸铁铵+维生素C构成。
[0034]制剂制成后,进行包装上的避光处理,5
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ALA以及其他添加物的稳定性不足,进行避光处理可有效保证制剂活性。
[0035]溶剂选用水、甘油、二甲亚砜、乙醇、丙二醇、聚乙二醇之一,也可选用其中之若干物质通过1:1比重配置而成。
[0036]抑菌剂选用苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸
及其盐类、戊二醛、苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮碘、挥发油、硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞、氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬其中之一。
[0037]抑菌剂为苯甲酸0.03%~0.1%与尼泊金0.05%~0.1%,混合后使用。
[0038]还包括甜味剂,甜味剂选用甜菊苷、糖精钠、阿司帕坦、甘油、山梨醇、甘露醇。
[0039]甜味剂由甜菊苷0.025%~0.05%与糖精钠0.03%构成,混合后使用。
[0040]实施例2:
[0041]制备样品细胞A:选用Caco
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【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种新冠病毒活性抑制剂,其特征在于:以百分比计,包括:15%
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25%的5
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ALA、3%
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7%的用于提供亚铁离子的添加物、抑菌剂、以及溶剂;其中,本制剂制成液体口服制剂。2.根据权利要求1所述的一种新冠病毒活性抑制剂,其特征在于:用于提供亚铁离子的添加物由枸橼酸亚铁构成。3.根据权利要求1所述的一种新冠病毒活性抑制剂,其特征在于:用于提供亚铁离子的添加物由硫酸亚铁构成。4.根据权利要求1所述的一种新冠病毒活性抑制剂,其特征在于:用于提供亚铁离子的添加物由柠檬酸铁铵+维生素C构成。5.根据权利要求2
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4任意一项所述的一种新冠病毒活性抑制剂,其特征在于:溶剂选用水、甘油、二甲亚砜、乙醇、丙二醇、聚乙二醇之一,也可选用其中之若干物质通过1:1比重配置而成。6.根据...
【专利技术属性】
技术研发人员:刘添夫,陈成,
申请(专利权)人:苏州纳美特生物科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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