用于治疗中风的MEK抑制剂制造技术

本发明专利技术涉及MEK抑制剂及其组合物，其用于治疗中风，特别是治疗蛛网膜下腔出血(SAH)。特别是治疗蛛网膜下腔出血(SAH)。特别是治疗蛛网膜下腔出血(SAH)。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗中风的MEK抑制剂


[0001]本专利技术涉及MEK抑制剂及其作为药物用于治疗中风(stroke)和相关状况，包括蛛网膜下腔出血(subarachnoid haemorrhage，SAH)的用途。

技术介绍

[0002]中风是全球第二大死亡原因，也是导致残疾的主要原因。由于人口老龄化，其发病率正在增加。此外，年轻人中风的发病率正在增加，特别是在低收入和中等收入国家。缺血性中风(Ischemic stroke)是更常见的中风类型，而出血性中风(haemorrhagic stroke)导致更多的死亡和伤残调整生命年损失。中风的发病率和死亡率因国家、地理区域和种族群体而异。主要在高收入国家，在过去30年中，预防、急性治疗和神经康复的改进已导致中风负担大幅下降。
[0003]动脉瘤性蛛网膜下腔出血(SAH)是出血性中风的一种变体，约占所有中风事件的5％，但死亡率高达50％。幸存者经常会出现认知障碍和生活质量下降，使其成为一种令人非常虚弱的疾病。SAH通常是由动脉瘤破裂引起的，导致动脉血快速泄漏到蛛网膜下腔中，随后是颅内压(ICP)急剧升本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.式(I)的MEK抑制剂，其用于预防或治疗受试者的中风，或其药学上可接受的盐，其中：R1是C1
‑
C6烷基，例如甲基，R2是C1
‑
C6烷基，例如环丙基，Ar选自芳基和杂芳基。2.根据权利要求1所述的MEK抑制剂，其中R1是C1
‑
C3烷基。3.根据前述权利要求中任一项所述的MEK抑制剂，其中R1是直链C1
‑
C3烷基。4.根据前述权利要求中任一项所述的MEK抑制剂，其中R1是甲基或乙基。5.根据前述权利要求中任一项所述的MEK抑制剂，其中R1是甲基。6.根据权利要求1所述的MEK抑制剂，其中R2是C2
‑
C4烷基。7.根据前述权利要求中任一项所述的MEK抑制剂，其中R2是C3或C4环烷基。8.根据前述权利要求中任一项所述的MEK抑制剂，其中R2是环丙基。9.根据前述权利要求中任一项所述的MEK抑制剂，其中Ar是苯基或取代的苯基。10.根据前述权利要求中任一项所述的MEK抑制剂，其中Ar是取代的苯基。11.根据前述权利要求中任一项所述的MEK抑制剂，其中Ar是2
‑
氟
‑4‑
碘苯基。12.根据前述权利要求中任一项所述的MEK抑制剂，其中R1是C1
‑
C3烷基，R2是C2
‑
C4烷基，且Ar是取代的苯基。13.根据前述权利要求中任一项所述的MEK抑制剂，其中R1是甲基或乙基，R2是C3或C4环烷基，且Ar是取代的苯基。14.根据前述权利要求中任一项所述用途的MEK抑制剂，其中所述MEK抑制剂具有式(II)，
或其药学上可接受的盐。15.根据前述权利要求中任一项所述用途的MEK抑制剂，其中所述中风选自：缺血性中风、出血性中风和短暂性缺血发作。16.根据前述权利要求中任一项所述用途的MEK抑制剂，其中所述中风选自：全脑缺血和局灶性缺血。17.根据前述权利要求中任一项所述用途的MEK抑制剂，其中所述缺血性中风是由栓塞、血栓形成、全身性低灌注、脑静脉窦血栓形成、血压突然下降或心脏停止跳动、脑动脉或小动脉破裂或其组合引起的。18.根据前述权利要求中任一项所述用途的MEK抑制剂，其中所述出血性中风是由脑内出血、蛛网膜下腔出血或其组合引起的。19.根据前述权利要求中任一项所述用途的MEK抑制剂，其中所述脑内出血是实质内的、脑室内的或其组合。20.根据前述权利要求中任一项所述用途的MEK抑制剂，其中所述中风是由蛛网膜下腔出血(SAH)引起的。21.根据前述权利要求中任一项所述用途的MEK抑制剂，其中所述中风是由缺血性脑损伤(TBI)引起的。22.根据前述权利要求中任一项所述用途的MEK抑制剂，其中所述中风是迟发性脑缺血(DCI)。23.根据前述权利要求中任一项所述用途的MEK抑制剂，其中所述DCI表现为炎症、水肿、迟发性脑血管痉挛(CVS)、血脑屏障破坏和/或收缩受体表达增加，例如针对内皮素、血管紧张素、血清素和血栓素...

【专利技术属性】
技术研发人员：L，
申请(专利权)人：埃德文斯公司，
类型：发明
国别省市：