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IDO抑制剂的给药方案制造技术

技术编号:33518101 阅读:36 留言:0更新日期:2022-05-19 01:26
本公开涉及通过施用依帕卡司他与结合至PD

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】IDO抑制剂的给药方案
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求2019年8月1日提交的美国临时申请序列号62/881,518的权益,所述临时申请的公开内容以引用的方式整体并入本文。


[0003]本公开涉及通过施用依帕卡司他与结合至PD

1的抗体或其抗体片段的组合来治疗癌症的给药方案。
[0004]专利技术背景
[0005]色氨酸(Trp)是蛋白质、烟酸和神经递质5

羟色胺(血清素)的生物合成所需的必需氨基酸。酶吲哚胺2,3

双加氧酶(也称为INDO、IDO或IDO1)在L

色氨酸降解为N

甲酰基

犬尿氨酸中催化第一和限速步骤。在人细胞中,IDO活性导致的Trp耗减是突出的γ干扰素(IFN

γ)诱导型抗微生物效应机制。IFN

γ刺激诱导IDO的活化,其导致Trp耗减,从而阻止Trp依赖性细胞内病原体如刚地弓形虫和沙眼衣原体的生长。IDO活性还对许多肿瘤细胞具本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种治疗患者的癌症的方法,所述方法包括向所述患者施用:(i)依帕卡司他或其药学上可接受的盐,剂量为基于游离碱约400mg至约700mg,BID;以及(ii)结合至人PD

1的抗体或其抗原结合片段,其中所述抗体包含(ii

1)包含VH互补决定区(CDR)1、VH CDR2和VH CDR3的可变重(VH)结构域;和(ii

2)包含VL CDR1、VL CDR2和VL CDR3的可变轻(VL)结构域;其中:(a)所述VH CDR1包含氨基酸序列SYWMN(SEQ ID NO:6);(b)所述VH CDR2包含氨基酸序列VIHPSDSETWLDQKFKD(SEQ ID NO:7);(c)所述VH CDR3包含氨基酸序列EHYGTSPFAY(SEQ ID NO:8);(d)所述VL CDR1包含氨基酸序列RASESVDNYGMSFMNW(SEQ ID NO:9);(e)所述VL CDR2包含氨基酸序列AASNQGS(SEQ ID NO:10);并且(f)所述VL CDR3包含氨基酸序列QQSKEVPYT(SEQ ID NO:11)。2.如权利要求1所述的方法,其中所述依帕卡司他以所述游离碱形式施用。3.如权利要求2所述的方法,其中所述依帕卡司他以约400mg的剂量BID施用。4.如权利要求2所述的方法,其中所述依帕卡司他以约425mg的剂量BID施用。5.如权利要求2所述的方法,其中所述依帕卡司他以约450mg的剂量BID施用。6.如权利要求2所述的方法,其中所述依帕卡司他以约475mg的剂量BID施用。7.如权利要求2所述的方法,其中所述依帕卡司他以约500mg的剂量BID施用。8.如权利要求2所述的方法,其中所述依帕卡司他以约525mg的剂量BID施用。9.如权利要求2所述的方法,其中所述依帕卡司他以约550mg的剂量BID施用。10.如权利要求2所述的方法,其中所述依帕卡司他以约575mg的剂量BID施用。11.如权利要求2所述的方法,其中所述依帕卡司他以约600mg的剂量BID施用。12.如权利要求1

11中任一项所述的方法,其中所述抗体以约500mg的剂量施用。13.如权利要求1

11中任一项所述的方法,其中所述抗体以约500mg的固定剂量每四周一次施用。14.如权利要求1

11中任一项所述的方法,其中所述抗体以约375mg的固定剂量每3周一次施用。15.如权利要求1

14中任一项所述的方法,其中所述抗体经由静脉内施用来施用。16.如权利要求1

15中任一项所述的方法,其中所述VH结构域包含SEQ ID NO:4中列出的氨基酸序列。17.如权利要求1

16中任一项所述的方法,其中所述抗体包含重链,并且其中所述重链包含SEQ ID NO:2中列出的氨基酸序列。18.如权利要求1

17中任一项所述的方法,其中所述VL结构域包含SEQ ID NO:5中列出的氨基酸序列。19.如权利要求1

18中任一项所述的方法,其中所述抗体包含轻链,并且其中所述轻链包含SEQ ID NO:3中列出的氨基酸序列。20.如权利要求1

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【专利技术属性】
技术研发人员:M
申请(专利权)人:因赛特公司
类型:发明
国别省市:

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