CD73抑制剂的结晶形式制造技术

本发明专利技术涉及5

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】CD73抑制剂的结晶形式
[0001]本专利技术涉及5
‑
[5
‑
[2
‑
异丙基环丙基]‑6‑
甲基
‑
哒嗪
‑3‑
基]‑
1H
‑
嘧啶
‑
2,4
‑
二酮的结晶形式，和包含它们的药物组合物，其抑制CD73的活性，并且可用于治疗癌症。
[0002]CD73，也称为5
’‑
核苷酸酶或外
‑5’
核苷酸酶(EC 3.1.3.5)，是将5
’
单核苷酸转化为核苷的酶。CD73在许多组织中表达，并且在癌组织中上调，并且CD73途径通过腺苷受体信号传导限制抗肿瘤T细胞免疫来促进肿瘤生长(Zhang B,Cancer Research 2010；70：6407
‑
6411；Antonioli L等人,Drug Discovery Today 2017；22：1686
‑
1696)。CD73
‑
缺陷小鼠具有提高的抗肿瘤免疫，并本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.下式化合物的结晶形式：其特征在于以下至少一种：(a)在X
‑
射线衍射图中衍射角2
‑
θ为4.3
‑
5.5
°
的峰，与在6.4
°
、9.6
°
、11.0
°
和11.6
°
处的一个或多个峰组合；衍射角的允许误差为0.2度；和(b)
13
C固态NMR光谱，其包含在以下位置的参照金刚烷的高场共振(δ＝29.5ppm)的峰：17.2、28.7、122.0、126.1、143.6和155ppm(分别为
±
0.2ppm)。2.根据权利要求1的结晶形式，其中X
‑
射线衍射图中衍射角2
‑
θ为4.3
‑
5.5
°
的峰位于衍射角2
‑
θ为4.3
°
。3.组合物，其包含根据权利要求1或权利要求2的结晶形式。4.根据权利要求3的组合物，其中组合物是颗粒组合物。5.药物组合物，其包含根据权利要求1或权利要求2的结晶形式，以及一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。6.根据权利要求1或权利要求2的结晶形式，其至少95％不含污染物。7.生产容器，其包含至少1kg的根据权利要求3的组合物。8.下式化合物的半水合物结晶形式：9.根据权利要求8的半水合物结晶形式，其特征在于以下至少一种：(a)在X
‑
射线衍射图中衍射角2
‑
θ为5.0
°
的峰，与在16.4
°
、17.8
°
和26.6
°
处的一个或多个峰组合；衍射角的允许误差为0.2度...

【专利技术属性】
技术研发人员：S，
申请(专利权)人：伊莱利利公司，
类型：发明
国别省市：