一种吡唑并[3,4-d]吡咯(啶)并[1,2-a]嘧啶酮亚芳基类衍生物及其用途制造技术

本发明专利技术涉及一种吡唑并[3,4

【技术实现步骤摘要】
一种吡唑并[3,4
‑
d]吡咯(啶)并[1,2
‑
a]嘧啶酮亚芳基类衍生物及其用途


[0001]本专利技术涉及一种吡唑并[3,4
‑
d]吡咯(啶)并[1,2
‑
a]嘧啶酮亚芳基类衍生物及其用途。

技术介绍

[0002]癌症已经成为威胁中国人群健康和导致死亡的最严重疾病之一，根据最新的统计数据显示，恶性肿瘤死亡占居民全部死因的23.91％。2019年1月，国家癌症中心发布了最新一期的全国癌症统计数据，平均每天超过1万人被确诊为癌症，与历史数据相比，癌症负担呈持续上升态势。每年恶性肿瘤所致的医疗花费超过2200亿。可见，肿瘤防治形势日趋严峻，如何有效治疗肿瘤已经成为当务之急。
[0003]抗肿瘤药物的研究始于20世纪40年代，迄今已有70年历史。目前传统细胞毒性药物(如紫杉醇、多西他赛)仍然是肿瘤药物治疗的主体，其主要不足是对实体瘤疗效欠佳、副作用较大。肿瘤药物研发的焦点逐渐从传统细胞毒药物转向基于分子机制的新型靶向药物，分子靶向治疗肿瘤在临床上取得了显著的疗效。药学家本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种吡唑并[3,4
‑
d]吡咯(啶)并[1,2
‑
a]嘧啶酮亚芳基类衍生物，其特征在于该类衍生物的结构式为：生物的结构式为：
其中：化合物A为1
‑
甲基
‑
7,8
‑
二氢
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]吡咯并[1,2
‑
a]嘧啶
‑
4(6H)
‑
酮；化合物B1为(E)
‑1‑
甲基
‑8‑
苄叉
‑
7,8
‑
二氢
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]吡咯并[1,2
‑
a]嘧啶
‑
4(6H)
‑
酮；化合物B2为(E)
‑1‑
甲基
‑8‑
(3
‑
甲基苄叉)
‑
7,8
‑
二氢
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]吡咯并[1,2
‑
a]嘧啶
‑
4(6H)
‑
酮；化合物B3为(E)
‑1‑
甲基
‑8‑
(4
‑
甲基苄叉)
‑
7,8
‑
二氢
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]吡咯并[1,2
‑
a]嘧啶
‑
4(6H)
‑
酮；化合物B4为(E)
‑1‑
甲基
‑8‑
(3
‑
氯苄叉)
‑
7,8
‑
二氢
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]吡咯并[1,2
‑
a]嘧啶
‑
4(6H)
‑
酮；化合物B5为(E)
‑1‑
甲基
‑8‑
(4
‑
氟苄叉)
‑
7,8
‑
二氢
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]吡咯并[1,2
‑
a]嘧啶
‑
4(6H)
‑
酮；化合物B6为(E)
‑1‑
甲基
‑8‑
(4
‑
甲氧基苄叉)
‑
7,8
‑
二氢
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]吡咯并[1,2
‑
a]嘧啶
‑
4(6H)
‑
酮；化合物B7为(E)
‑1‑
甲基
‑8‑
(3,4,5
‑
三甲氧基苄叉)
‑
7,8
‑
二氢
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]吡咯并[1,2
‑
a]嘧啶
‑
4(6H)
‑
酮；化合物B8为(E)
‑1‑
甲基
‑8‑
(噻吩
‑2‑
基)亚甲基)
‑
7,8
‑
二氢
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]吡咯并[1,2
‑
a]嘧啶
‑
4(6H)
‑
酮；化合物B9为(E)
‑1‑
甲基
‑8‑
(4,5
‑
二甲基噻吩
‑2‑
基)亚甲基)
‑
7,8
‑
二氢
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]吡咯并[1,2
‑
a]嘧啶
‑
4(6H)
‑
酮；化合物B10为(E)
‑1‑
甲基
‑8‑
(呋喃
‑2‑
基)
‑
7,8
‑
二氢
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]吡咯并[1,2
‑
a]嘧啶
‑
4(6H)
‑
酮；化合物B11为(E)
‑1‑
甲基
‑8‑
(5
‑
二甲基呋喃
‑2‑
基)
‑
7,8
‑
二氢
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]吡咯并[1,2
‑
a]嘧啶
‑
4(6H)
‑
酮；化合物B12为(E)
‑1‑
甲基
‑8‑
(4,5
‑
二甲基呋喃
‑2‑
基)
‑
7,8
‑
二氢
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]吡咯并[1,2
‑
a]嘧啶
‑
4(6H)
‑
酮；化合物B13为(E)
‑1‑
甲基
‑8‑
(2,3
‑
二氢苯并[b][1,4]二噁英
‑6‑
基亚甲基)
‑
7,8
‑
二氢
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]吡咯并[1,2
‑
a]嘧啶
‑
4(6H)
‑
酮；化合物B14为(E)
‑1‑
甲基
‑8‑
(二茂铁
‑2‑
亚甲基)
‑
7,8
‑
二氢
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]吡咯并[1,2
‑
a]嘧啶
‑
4(6H)
‑
酮；化合物C为1
‑
苯基
‑
7,8
‑
二氢
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]吡咯并[1,2
‑
a]嘧啶
‑
4(6H)
‑
酮；化合物D1为(E)
‑1‑
苯基
‑8‑
苄叉
‑
7,8
‑
二氢
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]吡咯并[1,2
‑
a]嘧啶
‑
4(6H)
‑
酮；化合物D2为(E)
‑1‑
苯基
‑8‑
(3
‑
甲基苄叉)
‑
7,8
‑
二氢
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]吡咯并[1,2
‑
a]嘧啶
‑
4(6H)
‑
酮；化合物D3为(E)
‑1‑
苯基
‑8‑
(4
‑
甲基苄叉)
‑
7,8
‑
二氢
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]吡咯并[1,2
‑
a]嘧啶
‑
4(6H)
‑
酮；化合物D4为(E)
‑1‑
苯基
‑8‑
(3
‑
氯苄叉)
‑
7,8
‑
二氢
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]吡咯并[1,2
‑
a]嘧啶
‑
4(6H)
‑
酮；
化合物D5为(E)
‑1‑
苯基
‑8‑
(4
‑
氟苄叉)
‑
7,8
‑
二氢
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]吡咯并[1,2
‑
a]嘧啶
‑
4(6H)
‑
酮；化合物D6为(E)
‑1‑
苯基
‑8‑
(4
‑
甲氧基苄叉)
‑
7,8
‑
二氢
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]吡咯并[1,2
‑
a]嘧啶
‑
4(6H)
‑
酮；化合物D7为(E)
‑1‑
苯基
‑8‑
(3,4,5
‑
三甲氧基苄叉)
‑
7,8
‑
二氢
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]吡咯并[1,2
‑
a]嘧啶
‑
4(6H)
‑
酮；化合物D8为(E)
‑1‑
苯基
‑8‑
(噻吩
‑2‑
基)亚甲基)
‑
7,8
‑
二氢
‑
1H
‑
吡唑并[3,4
‑
d]吡咯并[1,2
‑
a]嘧啶
‑
4(6H)
‑
酮；化合物D9为(E)
‑1‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：阿吉艾克拜尔，
申请(专利权)人：中国科学院新疆理化技术研究所，
类型：发明
国别省市：