1,2,4-噁唑类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开的1,2,4

【技术实现步骤摘要】
1,2,4
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噁唑类化合物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于有机合成药物
，具体涉及一种1,2,4
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噁唑类化合物，还涉及一种1,2,4
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噁唑类化合物的制备方法及1,2,4
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噁唑类化合物的应用。

技术介绍

[0002]在植物的种植过程中使用抑菌剂，来抵抗真菌类或者细菌类植物病原菌是提高产量不可避免的过程。开发前期研究更多得侧重于抑菌的高效，而忽略了一些不可避免的问题，例如，长期使用高效的抑菌剂导致病原菌耐药性的增加，土壤和植物中的化合物的残留最终也会危害到人类的健康，并影响水体和土壤的生态环境等。随着抑菌剂的长期使用，健康问题和环境为题越来越凸显，也越来越作为社会焦点受到关注，这就迫使我们开发出新型的低毒性高效杀菌剂来减少因传统抑菌剂的过量使用带来的种种危害。为了避免这类问题最受关注的方式是采用天然的物质作为抑菌剂，例如近年来有报道的天然类具有抑制真菌活性的化合物有如蛇床子素、大黄素、大黄素甲酯、灭瘟素、春雷霉素、多氧霉素、井冈霉素、链霉素等(王春梅,本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.1,2,4
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噁唑类化合物，其特征在于，该1,2,4
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噁唑类化合物的结构为：所述式(Ⅰ)中R1、R2、R3为H、—CH3、—C(CH3)3、—Cl、—Br或—OCH3；R4、R5、R6为—Cl、—OCH3、—Br、—OH、—C(CH3)3、—CH(CH3)2、—OCH2CH3、—NO2或—CF3。2.1,2,4
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噁唑类化合物的制备方法，其特征在于，将取代苯甲醛与盐酸羟胺经两步反应制得偕氨基肟，偕氨基肟与取代苯甲酸反应得1,2,4
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噁唑类化合物式(I)；所述方法包括：制备得到如权利要求1所述的1,2,4
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噁唑类化合物，包括以下步骤：步骤1)、将盐酸羟胺分散于在DMSO中，并通过搅拌添加取代苯甲醛；将混合物加热至80～120℃，直到反应系统无气泡；冷却至室温后，将混合物缓慢倒入冰水中，从混合物中过滤并用石油醚洗涤得到取代苯甲腈；步骤2)、将取代苯甲腈溶解在质量分数为95％的乙醇中，加入盐酸羟胺和质量分数为5～15％的氢氧化钾溶液或者氢氧化钠溶液中搅拌，80～100℃下回流3～5小时，浓缩至干燥，将所得固体悬浮于乙酸乙酯中，通过过滤去除不溶性物质，收集滤液并浓缩得到取代苯基偕氨基肟；步骤3)、将取代苯甲酸用无水DMF或DMSO溶解，依次加入EDCI或DCC、HOBT或DMAP、三乙胺或吡啶，加入取代苯基偕氨基肟，120～150℃回流搅拌0.5～2h，加入蒸馏水淬灭反应，用乙酸乙酯萃取2次，饱和氯化钠溶液洗涤，无水硫酸钠干燥浓缩得粗产物。采用石油醚

【专利技术属性】
技术研发人员：余丽丽，秦蓓，姚琳，杨宽，刘少静，胡娅琪，贺茂芳，杨莉宁，费文玲，陈庆庆，秦兰，
申请(专利权)人：西安医学院，
类型：发明
国别省市：