单硝酸异山梨酯棒状晶体及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物化学的技术领域，具体提供一种单硝酸异山梨酯晶体。本发明专利技术以单硝酸异山梨酯固体为原料，通过对结晶工艺参数的精确控制，制备出了单硝酸异山梨酯棒状晶体，从而使得单硝酸异山梨酯的抽滤时间缩短、干燥时间缩短、堆密度增加、流动性增强。此外，该结晶工艺还可以提高单硝酸异山梨酯原料药的化学纯度，工艺操作简单，适合工业化大生产。适合工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】
单硝酸异山梨酯棒状晶体及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物化学的
，涉及一种单硝酸异山梨酯的制备方法，更具体而言，涉及单硝酸异山梨酯棒状晶体及其制备。

技术介绍

[0002]硝酸甘油等硝酸酯类药物在临床上对心绞痛的治疗中具有不可替代的重要地位，但硝酸甘油等药物具有明显的肝脏首过效应，个体差异大且生物利用度低，作用时间短等缺点，(+)-5-单硝酸异山梨酯(Isosorbide mononitrate，结构式如下式1)是新一代的硝酸酯类抗心肌缺血药物，具有吸收迅速，生物利用度高，作用持续时间长，无肝脏首过效应等其他硝酸酯类药物无法比拟的优点。(+)-5-单硝酸异山梨酯在1981年由德国Boehringer Mannheim Gmbh首先推入市场，随后在欧美十多个国家先后上市。
[0003][0004]单硝酸异山梨酯化学名：1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯；英文为：1,4:3,6-Dianhydro-D-glucitol mononitrate or Isosorbide 5-mononitrate；分子式：C6本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种单硝酸异山梨酯的晶体，其特征在于，所述晶体为棒状晶体。2.如权利要求1所述的晶体，其特征在于，所述的棒状晶体具有的径长比分布在0.05～0.95。3.一种单硝酸异山梨酯棒状晶体的制备方法，其特征在于，具体工艺步骤包括：步骤1：单硝酸异山梨酯固体加入有机溶剂中，加热搅拌溶解，完全溶解后，加入添加剂，保温搅拌；步骤2：开始降温，以速率V1降温至T1，保温养晶；然后再以相同降温速率V1继续降温至T2，再次保温析晶；步骤3：保温结束进行抽滤，并用冷却的有机溶剂进行洗涤，干燥，获得单硝酸异山梨酯棒状晶体。4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤1中所述有机溶剂选自醇类、酯类、醚类、酮类、乙腈等中的一种或者多种。5.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，步骤1中所述单硝酸异山梨酯与有机溶剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：翟立海，杨宇，张文豪，余军厚，
申请(专利权)人：鲁南制药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：